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国際特許分類[C07D239/52]の内容

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国際特許分類[C07D239/52]に分類される特許

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【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】下式で示されたメチル(E)−2−(2−ヒドロキシフェニル)−3−(メトキシ)アクリレートを調製する方法の提供。


【解決手段】メチル2−(2−ヒドロキシフェニル)−3,3−(ジメトキシ)プロパノエートをベンジル保護してメチル2−[(2−ベンジルオキシ)フェニル]−(3,3−ジメトキシ)プロパノエートとし、続いてメタンスルホン酸で脱メタノール化した後、パラジウム/水素でベンジル保護基を除去する。 (もっと読む)


【課題】 有害無脊椎生物を防除するための化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】 式1の化合物
【化1】


[式中、X、Y、R1、R2、R3およびR4は明細書に定義されているとおりである]、それを含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の該化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法。 (もっと読む)


【課題】除草剤としてすぐれた効果を示すスルホンアニリド類を含む除草剤組成物を提供する。
【解決手段】下式(I)のスルホンアニリド類を含む除草剤組成物。


[式中、R1は水素原子、フッ素原子、塩素原子、C1-4アルキル基等を表し、R2は水素原子、フッ素原子若しくは塩素原子を表し、R3は水素原子若しくはフッ素原子を表し、R4は水素原子、C1-4アルキル基等を表し、R5は水素原子を表し、R6は塩素原子を表し、XはCH若しくはNを表す。] (もっと読む)


【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる7−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される7−置換テトラサイクリン化合物
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【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式I


[式中、Rは、COOH基等であり、Rは、C1〜4−アルコキシ等であり、Rは、C1〜4−アルコキシ等であり、R及びRは、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Rは、水素、C1〜8−アルキル等であり、Y及びZは、イオウ又は酸素又は単結合である。]で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 (もっと読む)


【課題】ヌクレオシド化合物、関連した合成方法、組成物、およびヌクレオシド化合物を投与することにより過増殖性障害(癌を含めて)を処置する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)および(II)で表わされるヌクレオシド誘導体(ここで:Y=HもしくはOHであり、そしてX=H、F、Cl、Br、IもしくはCHである)、それらを合成する方法およびそれらの薬理学的に受容可能な塩、ならびにこのような化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、これらの化合物を投与することによって、過増殖性障害(乳癌、結腸癌、肺癌および胃癌のような腫瘍を含む)を処置する方法を包含する。
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【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)


〔式中、Jは式J1で示される基等を表し、Lは単結合等を表し、Aは上記式(1)のベンゼン環の3位または4位に結合し、単結合等を表し、Qは式Q1で示される基等を表し、Gは水素原子等を表し、mは0または1を表し、Eは1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C2アルキル基等を表し、Eは1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C2アルキル基またはハロゲン原子を表し、nは0、1、2、3または4を表す。〕
で示されるピリミジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 (もっと読む)


【課題】
ボセンタンは、N−[6−(2−ヒドロキシエトキシ)−5−(2−メトキシフェノキシ)−2−(2−ピリミジニル)−ピリミジン−4−イル]−4−tert−ブチルベンゼンスルホンアミドであり、エンドセリン受容体拮抗薬を有し、肺動脈性高血圧症の治療剤として用いられている。ボセンタンは難溶性の薬物のため、水への溶解性を向上させることによるバイオアベイラビリティーの向上及びその工業的に簡便な向上方法が求められている。
【解決手段】
ボセンタンを溶媒法、溶融法、メカノケミカル法などによって非晶質ボセンタンとすることによって、従来の製造方法よりも簡便で短時間に製造でき、さらには溶解性を向上させることができる。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Tauタンパク質レベル、及び/又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にHAT−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 (もっと読む)


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