国際特許分類[C07D239/557]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 他の環と縮合していないもの (2,048) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの (1,944) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (1,683) | 2個またはそれ以上の酸素原子,硫黄原子または窒素原子 (792) | 2個の酸素原子 (201) | 二重結合の酸素原子または置換されていない水酸基として (130) | 他の異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (23) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの,例.オロチン酸 (14)
国際特許分類[C07D239/557]に分類される特許
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医薬の合成中間体化合物およびその製法
本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する:
(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する:
(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。
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プロキネチシン2受容体アンタゴニストとしてのピリミジンジオン誘導体
【化1】
本発明はプロキネチシン2又はプロキネチシン2受容体仲介の障害の処置に適する、式(I)の特定の新規化合物に関する。
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好中球エラスターゼの阻害剤としての2−ピリドン誘導体
式(I)[式中、R1、R4、R5、G1、G2、X、L、Y1、Y2およびnは本明細書に定義されるようである]の新規の化合物、ならびにそれらの光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩;加えてそれらの作製方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用が提供されている。化合物は好中球エラスターゼは好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化1】
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ヘキサヒドロピリミド[1,2−a]アゼピン−2−カルボキシレート及び関連化合物の製造法
本発明は、10−アミノ−3−ヒドロキシ−4−オキソ−4,6,7,8,9,10−ヘキサヒドロピリミド[1,2−a]アゼピン−2−カルボキシレート及び関連化合物の製造法を開示するものである。また、これらのカルボキシレートからのカルボキサミド誘導体の調整についても開示する。前記カルボキサミドはHIVインテグラーゼ阻害剤であって、HIV感染及びAIDSの治療に有用である。 (もっと読む)
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