国際特許分類[C07D471/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含有し,少なくとも1個の環が1個の窒素原子をもつ6員環であり,451/00から463/00に属さない複素環式化合物 (4,872) | 縮合系が2個の複素環を含有するもの (4,398) | オルソー縮合系 (3,656)
国際特許分類[C07D471/04]に分類される特許
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4−オキソ−L,4−ジヒドロ−キノリンの抗腫瘍性誘導体、それらの調製およびそれらの治療上の使用
本発明は式(I)の抗腫瘍性化合物に関し、式中:R1は場合により−NRaNbで置換される(C3−C7)シクロアルキルまたは(C1−C6)アルキル基であり;Aは−NR2N3であり;Bは−NR4R5または−OR6であり;R6はHまたは(C1−C4)アルキル基であり;ZはNまたはCHであり、およびZ’は、ZがNである場合にはNまたはCHであり、ZがCHである場合にはCHであり;R7はHまたは(C1−C4)アルキル基であり;Lは−CH=CH−、−CH2CH2−、−CH2CH[NHC(=O)O(C1−C4)アルキル]]または−(CH2)n−Y−基(n=1−4およびy=OまたはNR8であり、R8はHまたは(C1−C4)アルキル基である。)であり;Arは式(II)から選択される基である。
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AXL阻害剤として有用な多環式ヘテロアリール置換トリアゾール
受容体タンパク質チロシンキナーゼAxlの活性の阻害に有用である、多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Axl活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 (もっと読む)
MetAP−2阻害剤としての新規なピロリジン誘導体
式(I)で表される化合物であって、式中、R、X、Y、Z、R3およびR4は、請求項1に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。
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二重作用抗生物質
【課題】様々な多剤耐性を持つ細菌に対して有効な抗微生物剤の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
(式中、R1は水素原子又はアミノ基、R2は水素原子又はフッ素原子、R3はエチル基等、R4はアセチルアミノ基等、R5は水素原子等、XおよびYは窒素原子等、nは0、Aは化学結合を、それぞれ表す)該化合物は、キノロン及びオキサゾリジノンのファーマコフォアが、生理学的条件下において安定したリンカーを介して化学的に結合された新規化合物であり、ブドウ球菌(staphylococci)、連鎖球菌(streptococci)等に対して効果的な抗微生物剤である。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのナフチリジノン
オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び/又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 (もっと読む)
サーチュイン調節薬としてのベンズイミダゾールおよび関連する類似体
本発明は、式(II)のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および/または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。
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キナゾリン誘導体
明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの1つを用いてがんを治療する方法も開示される。 (もっと読む)
抗ウイルス特性を有する化合物
本発明は、式(I)で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、式(I)で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含んでなる、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。また、式(I)の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。
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抗菌活性を有するアミノピペリジンキノリン類およびそれらのアザイソステリックアナログ類
【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される
下記式(I)で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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テルカゲパントカリウムの固形投与製剤
活性成分としてN−[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド(テルカゲパント)のカリウム塩、アルギニン及び薬学的に許容される界面活性剤を含む固形投与の医薬製剤。本発明はまた、テルカゲパントのカリウム塩の非晶形に関する。
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