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国際特許分類[C07F9/576]の内容

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本明細書では、イソインドリン化合物、例えば式(I)の前記化合物、1つ又はそれ以上の前記化合物を含む医薬組成物、及び様々な疾患を治療する、予防する、又は管理するためのそれらの使用方法が提供される。
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本発明は、アミロイド凝集体を改善するのに使用する、特にアルツハイマー病の治療において使用するための新規および公知の置換ホスホネートに関する。

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実質的に鏡像異性的に純粋な(1R,6S)−2−アザビシクロ−[4.3.0]ノナン−8,8−ジホスホン酸の新規組成物、この新規組成物を調製する方法、この新規組成物を含む医薬組成物、並びに骨粗鬆症、溶骨性骨転移、関節リウマチ、及び変形性関節症などの骨疾患の治療法における組成物の投与が、開示される。 (もっと読む)


【課題】立体障害性ニトロキシルエーテルの製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、立体障害性ニトロキシルエーテルを対応する立体障害性ニトロキシル基から、それをカルボニル化合物及びヒドロペルオキシドと反応させることにより製造する新規な方法に関するものである。この方法によって製造された化合物は、光、酸素及び/又は熱の有害な影響に対するポリマーのための安定剤として、ポリマーのための難燃剤として及び重合調整剤として効果的である。 (もっと読む)


本発明は、微生物、特に細菌、菌類、原生動物及び/又はウイルスによって引き起こされる哺乳動物、好ましくはヒトにおける種々の疾病及び/又は病態生理学的な状態の治療に有用な低減された細胞毒性を有する新規のアルキルリン脂質誘導体を提供する。係るアルキルリン脂質は、単独薬剤として、又は組み合わせ療法の過程において使用することができ、また腫瘍の治療のためにも使用することができる。 (もっと読む)


肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート(β−アゴニスト誘導体)の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に1から5μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、5.0と7.0の間のpHを有する1/4通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液(10から500μL)中に製剤化される。 (もっと読む)


本発明は、5〜99.5重量%の式(I)の化合物、95〜0.5重量%の式(II)の化合物、および最大10重量%の一般式(IIIa)の化合物の一種
【化1】


(式中、A〜A32は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、1〜12個の炭素原子を有する直鎖状または分岐鎖状のアルキルまたはアルケニル、4〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜12個の炭素原子を有するアリール、7〜12個の炭素原子を有するアラルキルであるか、またはA−A、A−A、A−A、等〜A31〜A32は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、直接あるいはOまたはN−A33を経由して互いに結合し、3〜7環構成員を有する環を形成し、A33は、1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、Xおよび/またはXおよび/またはXは、互いに独立して、式(IIIb)の基であるか、またはXおよび/またはXおよび/またはXは、同様に、それぞれ直鎖状または分岐鎖状の、1〜12個の炭素原子を有するアルキルまたはアルケニル、4〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜12個の炭素原子を有するアリール、7〜12個の炭素原子を有するアラルキルであるか、または同等に結合した窒素原子上に位置する基、例えばAおよびA、AおよびA、AおよびA、等〜A31およびA32は、同一であるか、または異なるものであって、それぞれ、互いに独立して、直接あるいはOまたはN−A33を経由して互いに結合し、3〜7環構成員を有する環を形成し、A33は、1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、Bは、1価の有機または無機酸基または多価酸基の等価物である)
を含む混合物に関する。この混合物は、相間移動反応、求核置換反応またはハロゲン−フッ素交換反応用の触媒および助触媒としてすることができる。
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本発明は、反応性官能基Mを有する式(IIa)の化合物であって、共有結合を形成するようにMと反応することが可能な少なくとも1個の基を有するバイオポリマーBと反応して、式(IIIa)のバイオポリマー誘導体を与えることが可能な化合物を提供する。本発明のバイオポリマー誘導体は、フリーの10バイオポリマーBに対して高いイオン化能を有して、質量分析法を用いた改良されたバイオポリマー分析を可能にする。本発明は、更に、式(IIa)の化合物の具体例、例えば、式(IIa−2a)および式(IIa−58a)の化合物を提供する。

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タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 (もっと読む)


本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 (もっと読む)


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