【課題】優れた活性化血液凝固第Ｘ因子阻害作用を有し、血液凝固性疾患の治療薬又は予防薬として有用なベンズアミジン誘導体及びそれらの薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、 等の化合物及びその薬理上許容される塩。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記より選択されるいずれか一つの化合物或いはそれらの薬理上許容される塩：
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−カルバモイルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−フルオロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−クロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−メチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−トリフルオロメチルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−カルバモイルフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３，５−ジクロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸エチル、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３，５−ジクロロフェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［３−（３−アミジノフェニル）−２−フルオロ−２−（Ｅ）−プロペニル］スルファモイル酢酸、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）−３−カルバモイルフェニル］−Ｎ−［（Ｚ）−３−（３−アミジノフェニル）−２−フルオロ−２−プロペニル］スルファモイル酢酸、及び、
Ｎ−［４−（１−アセトイミドイルピペリジン−４−イルオキシ）フェニル］−Ｎ−［（Ｅ）−３−（３−アミジノフェニル）−２−メチル−２−プロペニル］スルファモイル酢酸。

【公開番号】特開２００６−８７０２（Ｐ２００６−８７０２Ａ）
【公開日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−２３９７２５（Ｐ２００５−２３９７２５）
【出願日】平成１７年８月２２日（２００５．８．２２）
【分割の表示】特願２０００−３２７９０６（Ｐ２０００−３２７９０６）の分割
【原出願日】平成１２年１０月２７日（２０００．１０．２７）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】