メチオニンアナログおよびそれらを使用する方法
タンパク質合成を阻害するため、微生物の増殖を阻害するため、および/または感染症を処置するために有用であり得るメチオニンアナログが、提供される。一部の場合では、それらのアナログは、殺菌性、抗菌性、抗感染性、抗微生物性、殺胞子性、消毒性、抗真菌性および/または抗ウイルス性の特性を示す。処置方法および調製方法ならびにキットおよび単位投与量も提供される。別の局面において、微生物(例えば、細菌、胞子、真菌またはウイルス)においてタンパク質合成を阻害する方法が提供され、その方法は、微生物を式(I)の化合物と接触させる工程を包含する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式の化合物:
【化76】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO4H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2であり;
但し、Aが−SO3Hであり、YがSであり、pが0であり、R1とR2の両方が水素であり、R8がメチルまたはベンジルであるとき、nは、1、2、3または4であり;
さらに、Aが−PO3H2であり、YがSであり、pが0であるとき、nは、1、2、3または4である)
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項2】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8がアルキルまたはアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8が必要に応じて置換されるアルキルまたは必要に応じて置換されるアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Aが−PO3H2であるとき、nは、1、2、3または4である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
Aが−C(O)NHOHであるとき、R1は、−C(O)R12または−(B)w−Cである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、イミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、オキソ、オキサミジノ、メトキサミジノ、イミジノ、グアニジノ、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、カルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキル−カルボニル、アルキルチオ、アミノアルキル、シアノアルキル、カルバモイルおよび尿素から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシおよびアルコキシ−アルキルから選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
Aが、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)または−PO3H2である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
Aが、−SO3Hまたは−PO3H2である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
Aが、−PO3H2である、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
Aが、−SO3Hである、請求項9に記載の化合物。
【請求項12】
Yが、Sである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
Yが、Oである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
mが、1、2または3である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
mが、1または2である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
mが、1である、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
mが、2である、請求項15に記載の化合物。
【請求項18】
nが、0、1または2である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
nが、0または1である、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
nが、0である、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
nが、1である、請求項19に記載の化合物。
【請求項22】
pが、0、1または2である、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
pが、0または1である、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
pが、0である、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
pが、1である、請求項23に記載の化合物。
【請求項26】
R1が、水素、−C(O)R12、−(B)q−C、−OHまたは必要に応じて置換されるアルキルである、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
R1が、水素、−C(O)R12または−(B)q−Cである、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
R1が、水素または−C(O)R12である、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
R1が、水素である、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
R1が、−(B)q−Cである、請求項27に記載の化合物。
【請求項31】
R1が、グリシンである、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R1が、−C(O)R12である、請求項28に記載の化合物。
【請求項33】
R12が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項1〜28および32のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
R12が、水素である、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
R1に結合されるB部分が、アミド結合を介して連結される、請求項1〜27および30のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項36】
BおよびC部分の各々が、その隣接するBまたはC部分にアミド結合を介して結合される、請求項1〜27、30および35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
少なくとも1つのBまたはCが、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項1〜27、30および35〜36のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
BおよびCの各々が、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
wが、0である、請求項1〜27、30および35〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
wが、1である、請求項1〜27、30および35〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
wが、2である、請求項1〜27、30および35〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、D型である、請求項1〜27、30および35〜41のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項43】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、D型である、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、L型である、請求項1〜27、30および35〜42のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項45】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、L型である、請求項44に記載の化合物。
【請求項46】
R2が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項1〜45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
R2が、水素である、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R2が、アルキルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素、ハロゲンまたは−OR13である、請求項1〜48のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項50】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素またはハロゲンである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
R3、R4、R5、R6およびR7が、水素である、請求項49に記載の化合物。
【請求項52】
R8が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分である、請求項1〜51のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項53】
R8が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R8が、水素である、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R8が、必要に応じて置換されるアルキルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項56】
R8が、アルキルである、請求項55に記載の化合物。
【請求項57】
R8が、C1−C5アルキルである、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
R8が、メチルまたはエチルである、請求項57に記載の化合物。
【請求項59】
R8が、メチルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
前記化合物が:
【化77】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項61】
前記化合物が:
【化78】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項62】
前記化合物が:
【化79】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項63】
前記化合物が:
【化80】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項64】
前記化合物が:
【化81】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物およびキャリアを含む、製剤。
【請求項66】
有効量の請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物およびキャリアを含む、製剤。
【請求項67】
前記キャリアが、薬学的に許容可能なキャリアである、請求項65または66に記載の製剤。
【請求項68】
前記製剤が、安定である、請求項65〜67のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項69】
前記化合物が、約0.1mMから約500mMの濃度であり、pHが、約5.0から約8.0である、請求項65〜68のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項70】
前記化合物が、約1mMから約50mMの濃度であり、pHが、約6.5から約8.0である、請求項69に記載の製剤。
【請求項71】
実質的に純粋な形態の、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
個体において感染症を処置する方法であって、該個体に有効量の以下の式の化合物:
【化82】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO3H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2である)
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項73】
前記感染症が、細菌、胞子、真菌およびウイルスのものからなる群から選択される、請求項72に記載の方法。
【請求項74】
前記感染症が、細菌、胞子および真菌のものからなる群から選択される、請求項72に記載の方法。
【請求項75】
前記化合物が、経口的に投与される、請求項72〜74のいずれか1項に記載の方法。
【請求項76】
前記化合物が、非経口的に投与される、請求項72〜74のいずれか1項に記載の方法。
【請求項77】
前記化合物が、局所的に投与される、請求項72〜74のいずれか1項に記載の方法。
【請求項78】
前記化合物の投薬量が、約1μmolから約10mmolである、請求項72〜77のいずれか1項に記載の方法。
【請求項79】
前記化合物の投薬量が、約10mgから約1gである、請求項72〜77のいずれか1項に記載の方法。
【請求項80】
前記化合物の投薬量が、約0.1μmol/kgから約100μmol/kgである、請求項72〜77のいずれか1項に記載の方法。
【請求項81】
微生物の増殖を阻害する方法であって、該微生物を有効量の以下の式の化合物:
【化83】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO3H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2である)
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項82】
微生物においてタンパク質合成を阻害する方法であって、該微生物を有効量の以下の式の化合物:
【化84】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO3H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2である、
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項83】
前記微生物が、細菌、胞子、真菌またはウイルスである、請求項81または82に記載の方法。
【請求項84】
Aが−SO3Hであり、YがSであり、R1とR2の両方が水素であり、R8がメチルまたはベンジルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項85】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8が必要に応じて置換されるアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項86】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8が必要に応じて置換されるアルキルまたは必要に応じて置換されるアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項87】
Aが−PO3H2であり、YがSであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜86のいずれか1項に記載の方法。
【請求項88】
Aが−PO3H2であるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜86のいずれか1項に記載の方法。
【請求項89】
前記式が、Aが−C(O)NHOHであるとき、R1は、−C(O)R12または−(B)w−Cであるという条件を有する、請求項72〜86のいずれか1項に記載の方法。
【請求項90】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、イミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、オキソ、オキサミジノ、メトキサミジノ、イミジノ、グアニジノ、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、カルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキル−カルボニル、アルキルチオ、アミノアルキル、シアノアルキル、カルバモイルおよび尿素から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項72〜89のいずれか1項に記載の方法。
【請求項91】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシおよびアルコキシ−アルキルから選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項90に記載の方法。
【請求項92】
Aが、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)または−PO3H2である、請求項72〜91のいずれか1項に記載の方法。
【請求項93】
Aが、−SO3Hまたは−PO3H2である、請求項92に記載の方法。
【請求項94】
Aが、−PO3H2である、請求項93に記載の方法。
【請求項95】
Aが、−SO3Hである、請求項94に記載の方法。
【請求項96】
Yが、Sである、請求項72〜95のいずれか1項に記載の方法。
【請求項97】
Yが、Oである、請求項72〜95のいずれか1項に記載の方法。
【請求項98】
mが、1、2または3である、請求項72〜97のいずれか1項に記載の方法。
【請求項99】
mが、1または2である、請求項98に記載の方法。
【請求項100】
mが、1である、請求項99に記載の方法。
【請求項101】
mが、2である、請求項99に記載の方法。
【請求項102】
nが、0、1または2である、請求項72〜101のいずれか1項に記載の方法。
【請求項103】
nが、0または1である、請求項102に記載の方法。
【請求項104】
nが、0である、請求項103に記載の方法。
【請求項105】
nが、1である、請求項103に記載の方法。
【請求項106】
pが、0、1または2である、請求項72〜105のいずれか1項に記載の方法。
【請求項107】
pが、0または1である、請求項106に記載の方法。
【請求項108】
pが、0である、請求項107に記載の方法。
【請求項109】
pが、1である、請求項108に記載の方法。
【請求項110】
R1が、水素、−C(O)R12、−(B)q−C、−OHまたは必要に応じて置換されるアルキルである、請求項72〜109のいずれか1項に記載の方法。
【請求項111】
R1が、水素、−C(O)R12または−(B)q−Cである、請求項110に記載の方法。
【請求項112】
R1が、水素または−C(O)R12である、請求項111に記載の方法。
【請求項113】
R1が、水素である、請求項112に記載の方法。
【請求項114】
R1が、−(B)q−Cである、請求項111に記載の方法。
【請求項115】
R1が、グリシンである、請求項114に記載の方法。
【請求項116】
R1が、−C(O)R12である、請求項112に記載の方法。
【請求項117】
R12が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項72〜112および116のいずれか1項に記載の方法。
【請求項118】
R12が、水素である、請求項117に記載の方法。
【請求項119】
R1に結合されるB部分が、アミド結合を介して連結される、請求項72〜111および114のいずれか1項に記載の方法。
【請求項120】
BおよびC部分の各々が、その隣接するBまたはC部分にアミド結合を介して結合される、請求項72〜111、114および119のいずれか1項に記載の方法。
【請求項121】
少なくとも1つのBまたはCが、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項72〜111、114および119〜120のいずれか1項に記載の方法。
【請求項122】
BおよびCの各々が、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項121に記載の方法。
【請求項123】
wが、0である、請求項72〜111、114および119〜122のいずれか1項に記載の方法。
【請求項124】
wが、1である、請求項72〜111、114および119〜122のいずれか1項に記載の方法。
【請求項125】
wが、2である、請求項72〜111、114および119〜122のいずれか1項に記載の方法。
【請求項126】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、D型である、請求項72〜111、114および119〜125のいずれか1項に記載の方法。
【請求項127】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、D型である、請求項126に記載の方法。
【請求項128】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、L型である、請求項72〜111、114および119〜126のいずれか1項に記載の方法。
【請求項129】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、L型である、請求項128に記載の方法。
【請求項130】
R2が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項72〜129のいずれか1項に記載の方法。
【請求項131】
R2が、水素である、請求項130に記載の方法。
【請求項132】
R2が、アルキルである、請求項130に記載の方法。
【請求項133】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素、ハロゲンまたは−OR13である、請求項72〜132のいずれか1項に記載の方法。
【請求項134】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素またはハロゲンである、請求項133に記載の方法。
【請求項135】
R3、R4、R5、R6およびR7が、水素である、請求項134に記載の方法。
【請求項136】
R8が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じた部分である、請求項72〜135のいずれか1項に記載の方法。
【請求項137】
R8が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項136に記載の方法。
【請求項138】
R8が、水素である、請求項137に記載の方法。
【請求項139】
R8が、必要に応じて置換されるアルキルである、請求項137に記載の方法。
【請求項140】
R8が、アルキルである、請求項139に記載の方法。
【請求項141】
R8が、C1−C5アルキルである、請求項140に記載の方法。
【請求項142】
R8が、メチルまたはエチルである、請求項141に記載の方法。
【請求項143】
R8が、メチルである、請求項142に記載の方法。
【請求項144】
前記化合物が:
【化85】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項145】
前記化合物が:
【化86】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項146】
前記化合物が:
【化87】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項147】
前記化合物が:
【化88】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項148】
前記化合物が:
【化89】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項149】
前記化合物が:
【化90】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項150】
個体において感染症を処置する方法において使用するための、請求項1〜62のいずれか1項において定義される化合物。
【請求項151】
個体において感染症を処置する方法において使用するための医薬を製造するための、請求項1〜62のいずれか1項において定義される化合物の使用。
【請求項1】
以下の式の化合物:
【化76】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO4H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2であり;
但し、Aが−SO3Hであり、YがSであり、pが0であり、R1とR2の両方が水素であり、R8がメチルまたはベンジルであるとき、nは、1、2、3または4であり;
さらに、Aが−PO3H2であり、YがSであり、pが0であるとき、nは、1、2、3または4である)
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項2】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8がアルキルまたはアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8が必要に応じて置換されるアルキルまたは必要に応じて置換されるアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Aが−PO3H2であるとき、nは、1、2、3または4である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
Aが−C(O)NHOHであるとき、R1は、−C(O)R12または−(B)w−Cである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、イミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、オキソ、オキサミジノ、メトキサミジノ、イミジノ、グアニジノ、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、カルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキル−カルボニル、アルキルチオ、アミノアルキル、シアノアルキル、カルバモイルおよび尿素から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシおよびアルコキシ−アルキルから選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
Aが、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)または−PO3H2である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
Aが、−SO3Hまたは−PO3H2である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
Aが、−PO3H2である、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
Aが、−SO3Hである、請求項9に記載の化合物。
【請求項12】
Yが、Sである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
Yが、Oである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
mが、1、2または3である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
mが、1または2である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
mが、1である、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
mが、2である、請求項15に記載の化合物。
【請求項18】
nが、0、1または2である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
nが、0または1である、請求項18に記載の化合物。
【請求項20】
nが、0である、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
nが、1である、請求項19に記載の化合物。
【請求項22】
pが、0、1または2である、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
pが、0または1である、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
pが、0である、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
pが、1である、請求項23に記載の化合物。
【請求項26】
R1が、水素、−C(O)R12、−(B)q−C、−OHまたは必要に応じて置換されるアルキルである、請求項1〜25のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
R1が、水素、−C(O)R12または−(B)q−Cである、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
R1が、水素または−C(O)R12である、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
R1が、水素である、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
R1が、−(B)q−Cである、請求項27に記載の化合物。
【請求項31】
R1が、グリシンである、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R1が、−C(O)R12である、請求項28に記載の化合物。
【請求項33】
R12が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項1〜28および32のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
R12が、水素である、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
R1に結合されるB部分が、アミド結合を介して連結される、請求項1〜27および30のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項36】
BおよびC部分の各々が、その隣接するBまたはC部分にアミド結合を介して結合される、請求項1〜27、30および35のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
少なくとも1つのBまたはCが、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項1〜27、30および35〜36のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
BおよびCの各々が、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
wが、0である、請求項1〜27、30および35〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
wが、1である、請求項1〜27、30および35〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
wが、2である、請求項1〜27、30および35〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、D型である、請求項1〜27、30および35〜41のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項43】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、D型である、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、L型である、請求項1〜27、30および35〜42のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項45】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、L型である、請求項44に記載の化合物。
【請求項46】
R2が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項1〜45のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項47】
R2が、水素である、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R2が、アルキルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素、ハロゲンまたは−OR13である、請求項1〜48のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項50】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素またはハロゲンである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
R3、R4、R5、R6およびR7が、水素である、請求項49に記載の化合物。
【請求項52】
R8が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分である、請求項1〜51のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項53】
R8が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R8が、水素である、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R8が、必要に応じて置換されるアルキルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項56】
R8が、アルキルである、請求項55に記載の化合物。
【請求項57】
R8が、C1−C5アルキルである、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
R8が、メチルまたはエチルである、請求項57に記載の化合物。
【請求項59】
R8が、メチルである、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
前記化合物が:
【化77】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項61】
前記化合物が:
【化78】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項62】
前記化合物が:
【化79】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項63】
前記化合物が:
【化80】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項64】
前記化合物が:
【化81】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項1に記載の化合物。
【請求項65】
請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物およびキャリアを含む、製剤。
【請求項66】
有効量の請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物およびキャリアを含む、製剤。
【請求項67】
前記キャリアが、薬学的に許容可能なキャリアである、請求項65または66に記載の製剤。
【請求項68】
前記製剤が、安定である、請求項65〜67のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項69】
前記化合物が、約0.1mMから約500mMの濃度であり、pHが、約5.0から約8.0である、請求項65〜68のいずれか1項に記載の製剤。
【請求項70】
前記化合物が、約1mMから約50mMの濃度であり、pHが、約6.5から約8.0である、請求項69に記載の製剤。
【請求項71】
実質的に純粋な形態の、請求項1〜64のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項72】
個体において感染症を処置する方法であって、該個体に有効量の以下の式の化合物:
【化82】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO3H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2である)
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項73】
前記感染症が、細菌、胞子、真菌およびウイルスのものからなる群から選択される、請求項72に記載の方法。
【請求項74】
前記感染症が、細菌、胞子および真菌のものからなる群から選択される、請求項72に記載の方法。
【請求項75】
前記化合物が、経口的に投与される、請求項72〜74のいずれか1項に記載の方法。
【請求項76】
前記化合物が、非経口的に投与される、請求項72〜74のいずれか1項に記載の方法。
【請求項77】
前記化合物が、局所的に投与される、請求項72〜74のいずれか1項に記載の方法。
【請求項78】
前記化合物の投薬量が、約1μmolから約10mmolである、請求項72〜77のいずれか1項に記載の方法。
【請求項79】
前記化合物の投薬量が、約10mgから約1gである、請求項72〜77のいずれか1項に記載の方法。
【請求項80】
前記化合物の投薬量が、約0.1μmol/kgから約100μmol/kgである、請求項72〜77のいずれか1項に記載の方法。
【請求項81】
微生物の増殖を阻害する方法であって、該微生物を有効量の以下の式の化合物:
【化83】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO3H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2である)
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項82】
微生物においてタンパク質合成を阻害する方法であって、該微生物を有効量の以下の式の化合物:
【化84】
(式中、
Aは、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)、−PO3H2、−PO3H2または−C(O)NHOHであり;
Yは、SまたはOであり;
R1は、水素、−C(O)R12、−(B)w−C、−OH、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R2は、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であるか;
またはR1およびR2は、一緒になって、それらが結合する窒素を含む必要に応じて置換される5または6員の複素環式環を形成し;
R3、R4、R5、R6およびR7の各々は、独立して、水素、ハロゲン、−OR13、−NO2、−N(R14)(R15)、−SO2R16、−SO2N(R17)(R18)、−SR19、−C(O)R20、−C(O)OR21、−C(O)NHR22、−NHC(O)R23、−OC(O)R24、−NHC(O)OR25、−NHC(O)NHR26、−OC(O)OR27、−O(O)NHR28、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R8、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27およびR28は、独立して、水素、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
R9およびR16は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される必要に応じて置換される部分であり;
m、nおよびpは、独立して、0、1、2、3または4であり;
BおよびCの各々は、必要に応じて置換されるアミノ酸部分であり;そして
wは、0、1または2である、
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物と接触させる工程を包含する、方法。
【請求項83】
前記微生物が、細菌、胞子、真菌またはウイルスである、請求項81または82に記載の方法。
【請求項84】
Aが−SO3Hであり、YがSであり、R1とR2の両方が水素であり、R8がメチルまたはベンジルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項85】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8が必要に応じて置換されるアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項86】
Aが−SO3Hであり、R1とR2の両方が水素であり、R8が必要に応じて置換されるアルキルまたは必要に応じて置換されるアラルキルであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項87】
Aが−PO3H2であり、YがSであるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜86のいずれか1項に記載の方法。
【請求項88】
Aが−PO3H2であるとき、nは、1、2、3または4である、請求項72〜86のいずれか1項に記載の方法。
【請求項89】
前記式が、Aが−C(O)NHOHであるとき、R1は、−C(O)R12または−(B)w−Cであるという条件を有する、請求項72〜86のいずれか1項に記載の方法。
【請求項90】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、イミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、オキソ、オキサミジノ、メトキサミジノ、イミジノ、グアニジノ、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルキル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、カルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキル−カルボニル、アルキルチオ、アミノアルキル、シアノアルキル、カルバモイルおよび尿素から選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項72〜89のいずれか1項に記載の方法。
【請求項91】
必要に応じて置換される各部分が、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロ、ハロアルキル、チオール、チオアルキル、スルホニル、チオアミド、アミジノ、カルボキシル、ホルミル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシおよびアルコキシ−アルキルから選択される1つ以上の基で必要に応じて置換される示された部分である、請求項90に記載の方法。
【請求項92】
Aが、−SO3H、−SO2R9、−SO2N(R10)(R11)または−PO3H2である、請求項72〜91のいずれか1項に記載の方法。
【請求項93】
Aが、−SO3Hまたは−PO3H2である、請求項92に記載の方法。
【請求項94】
Aが、−PO3H2である、請求項93に記載の方法。
【請求項95】
Aが、−SO3Hである、請求項94に記載の方法。
【請求項96】
Yが、Sである、請求項72〜95のいずれか1項に記載の方法。
【請求項97】
Yが、Oである、請求項72〜95のいずれか1項に記載の方法。
【請求項98】
mが、1、2または3である、請求項72〜97のいずれか1項に記載の方法。
【請求項99】
mが、1または2である、請求項98に記載の方法。
【請求項100】
mが、1である、請求項99に記載の方法。
【請求項101】
mが、2である、請求項99に記載の方法。
【請求項102】
nが、0、1または2である、請求項72〜101のいずれか1項に記載の方法。
【請求項103】
nが、0または1である、請求項102に記載の方法。
【請求項104】
nが、0である、請求項103に記載の方法。
【請求項105】
nが、1である、請求項103に記載の方法。
【請求項106】
pが、0、1または2である、請求項72〜105のいずれか1項に記載の方法。
【請求項107】
pが、0または1である、請求項106に記載の方法。
【請求項108】
pが、0である、請求項107に記載の方法。
【請求項109】
pが、1である、請求項108に記載の方法。
【請求項110】
R1が、水素、−C(O)R12、−(B)q−C、−OHまたは必要に応じて置換されるアルキルである、請求項72〜109のいずれか1項に記載の方法。
【請求項111】
R1が、水素、−C(O)R12または−(B)q−Cである、請求項110に記載の方法。
【請求項112】
R1が、水素または−C(O)R12である、請求項111に記載の方法。
【請求項113】
R1が、水素である、請求項112に記載の方法。
【請求項114】
R1が、−(B)q−Cである、請求項111に記載の方法。
【請求項115】
R1が、グリシンである、請求項114に記載の方法。
【請求項116】
R1が、−C(O)R12である、請求項112に記載の方法。
【請求項117】
R12が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項72〜112および116のいずれか1項に記載の方法。
【請求項118】
R12が、水素である、請求項117に記載の方法。
【請求項119】
R1に結合されるB部分が、アミド結合を介して連結される、請求項72〜111および114のいずれか1項に記載の方法。
【請求項120】
BおよびC部分の各々が、その隣接するBまたはC部分にアミド結合を介して結合される、請求項72〜111、114および119のいずれか1項に記載の方法。
【請求項121】
少なくとも1つのBまたはCが、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項72〜111、114および119〜120のいずれか1項に記載の方法。
【請求項122】
BおよびCの各々が、グリシン、バリン、アラニン、ロイシンおよびイソロイシンからなる群から選択される、必要に応じて置換される脂肪族アミノ酸部分である、請求項121に記載の方法。
【請求項123】
wが、0である、請求項72〜111、114および119〜122のいずれか1項に記載の方法。
【請求項124】
wが、1である、請求項72〜111、114および119〜122のいずれか1項に記載の方法。
【請求項125】
wが、2である、請求項72〜111、114および119〜122のいずれか1項に記載の方法。
【請求項126】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、D型である、請求項72〜111、114および119〜125のいずれか1項に記載の方法。
【請求項127】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、D型である、請求項126に記載の方法。
【請求項128】
少なくとも1つのBアミノ酸またはCアミノ酸が、L型である、請求項72〜111、114および119〜126のいずれか1項に記載の方法。
【請求項129】
Bアミノ酸およびCアミノ酸の各々が、L型である、請求項128に記載の方法。
【請求項130】
R2が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項72〜129のいずれか1項に記載の方法。
【請求項131】
R2が、水素である、請求項130に記載の方法。
【請求項132】
R2が、アルキルである、請求項130に記載の方法。
【請求項133】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素、ハロゲンまたは−OR13である、請求項72〜132のいずれか1項に記載の方法。
【請求項134】
R3、R4、R5、R6およびR7の各々が、独立して、水素またはハロゲンである、請求項133に記載の方法。
【請求項135】
R3、R4、R5、R6およびR7が、水素である、請求項134に記載の方法。
【請求項136】
R8が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル−アルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル−アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルから選択される必要に応じた部分である、請求項72〜135のいずれか1項に記載の方法。
【請求項137】
R8が、水素または必要に応じて置換されるアルキルである、請求項136に記載の方法。
【請求項138】
R8が、水素である、請求項137に記載の方法。
【請求項139】
R8が、必要に応じて置換されるアルキルである、請求項137に記載の方法。
【請求項140】
R8が、アルキルである、請求項139に記載の方法。
【請求項141】
R8が、C1−C5アルキルである、請求項140に記載の方法。
【請求項142】
R8が、メチルまたはエチルである、請求項141に記載の方法。
【請求項143】
R8が、メチルである、請求項142に記載の方法。
【請求項144】
前記化合物が:
【化85】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項145】
前記化合物が:
【化86】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項146】
前記化合物が:
【化87】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項147】
前記化合物が:
【化88】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項148】
前記化合物が:
【化89】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項149】
前記化合物が:
【化90】
もしくはその薬学的に許容可能な塩またはそれらの溶媒和物である、請求項72〜83のいずれか1項に記載の方法。
【請求項150】
個体において感染症を処置する方法において使用するための、請求項1〜62のいずれか1項において定義される化合物。
【請求項151】
個体において感染症を処置する方法において使用するための医薬を製造するための、請求項1〜62のいずれか1項において定義される化合物の使用。
【図1A】
【図2】
【図3】
【図4】
【図1B】
【図5】
【図2】
【図3】
【図4】
【図1B】
【図5】
【公表番号】特表2011−529921(P2011−529921A)
【公表日】平成23年12月15日(2011.12.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−521364(P2011−521364)
【出願日】平成21年7月31日(2009.7.31)
【国際出願番号】PCT/US2009/052474
【国際公開番号】WO2010/014943
【国際公開日】平成22年2月4日(2010.2.4)
【出願人】(511027806)バイオキシネス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (1)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成23年12月15日(2011.12.15)
【国際特許分類】
【出願日】平成21年7月31日(2009.7.31)
【国際出願番号】PCT/US2009/052474
【国際公開番号】WO2010/014943
【国際公開日】平成22年2月4日(2010.2.4)
【出願人】(511027806)バイオキシネス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (1)
【Fターム(参考)】
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