説明

右糖グルコースリピドA類縁体を含有する医薬組成物

【課題】優れたマクロファージ活性抑制作用を有し、抗炎症剤、抗自己免疫疾患剤、免疫抑制剤、冠動脈バイパス形成術後の予後改善剤又は抗敗血症剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式


[Qは、酸素原子、アルキレン基、基-O-Alk-又は基-O-Alk-O-、 R1、R2及びR4は、同一又は異なって、水素原子、置換可アルキル基、置換可アルケニル基、置換可アルキニル基、置換可アルカノイル基、置換可アルケノイル基又は置換可アルキノイル基、 R3は、置換可アルカノイル基、置換可アルケノイル基又は置換可アルキノイル基、 R5は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換可アルコキシ基、置換可アルケニルオキシ基又は置換可アルキニルオキシ基。]で表される化合物、その薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式
【化1】


[式中、Qは、酸素原子、C1−C3アルキレン基、基-O-Alk-又は基-O-Alk-O-(但し、AlkはC1−C3アルキレン基を示す。)であり、
1、R2及びR4は、同一又は異なって、水素原子、下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC1−C20アルキル基、下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC2−C20アルケニル基、下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC2−C20アルキニル基、下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC1−C20アルカノイル基、下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC3−C20アルケノイル基又は下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC3−C20アルキノイル基を示し、
3は、下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC1−C20アルカノイル基、下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC3−C20アルケノイル基又は下記置換基群Aから選択された一種以上の基で置換されていてもよいC3−C20アルキノイル基を示し、
5は、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基を有していてもよいC1−C6アルコキシ基、オキソ基を有していてもよいC2−C6アルケニルオキシ基又はオキソ基を有していてもよいC2−C6アルキニルオキシ基を示し、
置換基群Aは、ハロゲン原子、水酸基、オキソ基、オキソ基を有していてもよいC1−C20アルコキシ基、(C1−C20アルコキシ)C1−C20アルコキシ基、{(C1−C20アルコキシ)C1−C20アルコキシ}C1−C20アルコキシ基、オキソ基を有していてもよいC2−C20アルケニルオキシ基、オキソ基を有していてもよいC2−C20アルキニルオキシ基、オキソ基を有していてもよいC1−C20アルカノイルオキシ基、オキソ基を有していてもよいC3−C20アルケノイルオキシ基、オキソ基を有していてもよいC3−C20アルキノイルオキシ基及びC1−C20アルキルスルホニル基からなる群である。]で表される化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項2】
1が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよい、C4−C18アルキル基又はC4−C18アルケニル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項3】
1が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよいC4−C18アルキル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項4】
1が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよい、C8−C18アルキル基又はC8−C18アルケニル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項5】
1が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよいC8−C18アルキル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項6】
1が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基若しくはオキソ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基又はC10−C18アルケニル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項7】
1が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基若しくはオキソ基を置換基として有するC10−C18アルキル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項8】
1が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基若しくはオキソ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基、テトラデシル基、ドデセニル基又はテトラデセニル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項9】
1が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基若しくはオキソ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項10】
2が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよい、C4−C18アルキル基又はC4−C18アルケニル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項11】
2が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよいC4−C18アルキル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項12】
2が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよい、C8−C18アルキル基又はC8−C18アルケニル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項13】
2が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよいC8−C18アルキル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項14】
2が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基を置換基として有する、C10−C18アルキル基又はC10−C18アルケニル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項15】
2が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基を置換基として有するC10−C18アルキル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項16】
2が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基、テトラデシル基、5−ドデセニル基又は7−テトラデセニル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項17】
2が、無置換又は置換基群Aから選択された水酸基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項18】
2が、無置換のC10−C18アルキル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項19】
2が、無置換の、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至9のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項20】
3が、無置換のC8−C18アルカノイル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項21】
3が、無置換のC10−C18アルカノイル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項22】
3が、ホルミル基、アセチル基又はプロピオニル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項23】
3が、ホルミル基又はアセチル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項24】
4が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよい、C4−C18アルキル基又はC4−C18アルケニル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項25】
4が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよいC4−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項26】
4が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよい、C8−C18アルキル基又はC8−C18アルケニル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項27】
4が、置換基群Aから選択された置換基を有してもよいC8−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項28】
4が、置換基群Aから選択されたフッ素原子、水酸基、無置換のC12−C14アルコキシ基、無置換のC12−C14アルケニルオキシ基、無置換のC12−C14アルカノイルオキシ基又は無置換のC12−C14アルケノイルオキシ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基又はC10−C18アルケニル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項29】
4が、置換基群Aから選択されたフッ素原子、水酸基、無置換のC12−C14アルコキシ基、無置換のC12−C14アルケニルオキシ基、無置換のC12−C14アルカノイルオキシ基又は無置換のC12−C14アルケノイルオキシ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項30】
4が、置換基群Aから選択されたフッ素原子、水酸基、無置換のC12−C14アルコキシ基又は無置換のC12−C14アルカノイルオキシ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項31】
4が、置換基群Aから選択されたフッ素原子、水酸基、無置換のC12−C14アルケニルオキシ基又は無置換のC12−C14アルケノイルオキシ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項32】
4が、置換基群Aから選択されたフッ素原子、水酸基、無置換のC12−C14アルコキシ基又は無置換のC12−C18アルケニルオキシ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項33】
4が、置換基群Aから選択されたフッ素原子、水酸基又は無置換のC12−C14アルコキシ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項34】
4が、置換基群Aから選択されたフッ素原子、水酸基、無置換のC12−C14アルケニルオキシ基を置換基として有する、C10−C18アルキル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項35】
4が、置換基群Aから選択されたドデシルオキシ基、テトラデシルオキシ基、5−ドデセニルオキシ基、7−テトラデセニルオキシ基、ドデカノイルオキシ基、テトラデカノイルオキシ基、5−ドデセノイルオキシ基又は7−テトラデセノイルオキシ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基、テトラデシル基、5−ドデセニル基又は7−テトラデセニル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項36】
4が、置換基群Aから選択されたドデシルオキシ基、テトラデシルオキシ基、5−ドデセニルオキシ基、7−テトラデセニルオキシ基、ドデカノイルオキシ基、テトラデカノイルオキシ基、5−ドデセノイルオキシ基又は7−テトラデセノイルオキシ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項37】
4が、置換基群Aから選択されたドデシルオキシ基、テトラデシルオキシ基、ドデカノイルオキシ基又はテトラデカノイルオキシ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項38】
4が、置換基群Aから選択された5−ドデセニルオキシ基、7−テトラデセニルオキシ基、5−ドデセノイルオキシ基又は7−テトラデセノイルオキシ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項39】
4が、置換基群Aから選択されたドデシルオキシ基、テトラデシルオキシ基、5−ドデセニルオキシ基又は7−テトラデセニルオキシ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項40】
4が、置換基群Aから選択されたドデシルオキシ基又はテトラデシルオキシ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項41】
4が、置換基群Aから選択された5−ドデセニルオキシ基又は7−テトラデセニルオキシ基を置換基として有する、デシル基、ドデシル基又はテトラデシル基である請求項1乃至19のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項42】
5が、ハロゲン原子、水酸基又は無置換のC1−C6アルコキシ基である請求項1乃至41のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項43】
5が、フッ素原子、水酸基又はメトキシ基である請求項1乃至41のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項44】
Qが、酸素原子である請求項1乃至43のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項45】
Qが、ホスホノエチル基である請求項1乃至43のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項46】
右糖グルコース1位がα位である請求項1乃至45のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項47】
請求項1乃至46のいずれか1項において、
ホスホノ 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−3−O−デシル−2−O−[(R)−3−ヒドロキシテトラデシル]−β−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−3−O−デシル−2−O−[(R)−3−ヒドロキシテトラデシル]−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−3−O−ドデシル−2−O−[(R)−3−ヒドロキシテトラデシル]−β−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−3−O−ドデシル−2−O−[(R)−3−ヒドロキシテトラデシル]−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 3−O−デシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−2−O−テトラデシル−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 3−O−デシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−2−O−テトラデシル−β−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 2,3−ジ−O−ドデシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 2,3−ジ−O−ドデシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−β−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 2,3−ジ−O−ドデシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[9−(オクタデシノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 2,3−ジ−O−ドデシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[9−(オクタデシノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−β−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 2,3−ジ−O−ドデシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(E)−9−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 3−O−デシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(E)−9−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−2−O−テトラデシル−β−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 3−O−ドデシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−2−O−テトラデシル−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 3−O−ドデシル−6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−2−O−テトラデシル−β−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−3−O−ドデシル−2−O−[(R)−3−ヒドロキシテトラデシル]−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−3−O−ドデシル−2−O−テトラデシル−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−[2−デオキシ−4−O−ホスホノ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−β−D−グルコピラノシル]−2,3−ジ−O−ドデシル−β−D−グルコピラノシド、
2−ホスホノエチル 6−O−[2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイル)アミノ]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル]−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシド、
3−(ホスホノオキシ)プロピル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシド、
3−(ホスホノ)プロピル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシド、
6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシルメチル ジハイドロジェンホスフェート、
6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシルエチル ジハイドロジェンホスフェート、
6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2、3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシルエチルホスホン酸、
2−(ホスホノ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2−O−テトラデシル−3−O−デシル−α−D−グルコピラノシド、
6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ジ−O−ドデシル−β−D−グルコピラノシルメチルホスホン酸、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−ヒドロキシデシル]−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ジ−O−ドデシル−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−3−O−ドデシル−2−O−[(3−オキソ)テトラデシル]−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ビス−O−[(ノニルオキシ)エチル]−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ビス−O−{2−[2−(ヘキシルオキシ)エトキシ]エチル}−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ビス−O−{2−[2−(2−プロポキシエトキシ)エトキシ]エチル}−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−3−O−ドデシル−2−O−[2−(ウンデシルスルホニル)エチル]−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−2,3−ビス−O−[2−(ノニルスルホニル)エチル]−α−D−グルコピラノシド、
2−(ホスホノオキシ)エチル 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−3−O−ドデシル−2−O−[(3−オキソ)テトラデカノイル]−α−D−グルコピラノシド、
ホスホノ 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−3−O−ドデシル−2−O−[(3−オキソ)テトラデカノイル]−α−D−グルコピラノシド又は
ホスホノ 6−O−{2−デオキシ−3−O−[(R)−3−メトキシデシル]−6−O−メチル−2−[(Z)−11−(オクタデセノイルアミノ)]−4−O−ホスホノ−β−D−グルコピラノシル}−3−O−ドデシル−2−O−[(3−オキソ)テトラデカノイル]−β−D−グルコピラノシド、
或いはその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項48】
請求項1乃至47のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する炎症の予防剤又は治療剤。
【請求項49】
請求項1乃至47のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する自己免疫疾患の予防剤又は治療剤。
【請求項50】
請求項1乃至47のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する敗血症の予防剤又は治療剤。
【請求項51】
請求項1乃至47のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する免疫抑制剤。
【請求項52】
請求項1乃至47のいずれか1項に記載の化合物又はその薬理上許容しうる塩を有効成分として含有する冠動脈バイパス形成術後の予後改善剤。

【公開番号】特開2006−8539(P2006−8539A)
【公開日】平成18年1月12日(2006.1.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−184346(P2004−184346)
【出願日】平成16年6月23日(2004.6.23)
【出願人】(000001856)三共株式会社 (98)
【Fターム(参考)】