抗ウイルスアミノグリコシド類似体
抗菌活性を有する化合物を開示している。該化合物（その立体異性体、薬学的に許容される塩およびプロドラッグを含む）は以下の構造（Ｉ）を有し、式中、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ５、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１およびＺ２は本明細書に定義の通りである。そのような化合物ならびにそのような化合物を含む医薬組成物の調製および使用と関連する方法も開示している。本発明は、抗菌活性を有する新規のアミノグリコシド化合物（その立体異性体、薬学的に許容される塩およびプロドラッグを含む）、ならびに細菌性感染の治療におけるそのような化合物の使用を対象としている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造（Ｉ）：
【化１６３】
を有し、
式中、
Ｑ１は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
Ｑ２は、
【化１６４】
【化１６５】
であり、
Ｑ５は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素またはアミノ保護基であり、
各Ｒ３は、独立して、水素またはヒドロキシル保護基であり、
各Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ６は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、４〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ５および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ４および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成することができ、
各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、
各Ｚ１およびＺ２は、独立して、水素または−ＯＲ３であり、
（ｉ）Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＨであり、（ｉｉ）Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方は置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または少なくとも一方のＲ６はハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノであり、（ｉｉｉ）Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する−ＣＨ−基は、場合により、二重結合を形成し得る
化合物、
またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
各Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ５がアミノである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑ５がヒドロキシルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ１がアミノである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ１がヒドロキシルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１およびＺ２がいずれも水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１がヒドロキシルでありＺ２が水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１が水素でありＺ２がヒドロキシルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ２が、
【化１６６】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５が水素であり、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑ２が、
【化１６７】
であり、
式中、
各Ｒ６がハロゲンである、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ６がフルオロである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ２が、
【化１６８】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５が水素であり、
少なくとも一方のＲ６がヒドロキシルであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ２が、
【化１６９】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑ２が、
【化１７０】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５および一方のＲ６が、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成し、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑ２が、
【化１７１】
であり、
式中、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、４〜６個の環原子を有する複素環式環を形成し、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑ２が、
【化１７２】
であり、
式中、
Ｒ５が水素であり、
Ｒ４および一方のＲ６が、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成し、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑ２が、
【化１７３】
である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
立体配置：
【化１７４】
を有する、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が二重結合を形成する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が単結合を形成する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
【化１７５】
【化１７６】
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体、希釈剤もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２５】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項２３に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２６】
以下の構造（Ｉ）：
【化１７７】
を有し、
式中、
Ｑ１は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
Ｑ２は、１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシル、アミノで場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクリルであり、
【化１７８】
【化１７９】
Ｑ５は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素またはアミノ保護基であり、
各Ｒ３は、独立して、水素またはヒドロキシル保護基であり、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ６は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、４〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ５および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ４および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成することができるか、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができ、
各Ｒ９は、独立して、水素、ヒドロキシル、アミノ、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１１は、独立して、水素、ハロゲン、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
あるいはＲ９および一方のＲ１１は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ４および一方のＲ１１は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成することができ、
各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、
各ｐは、独立して、１〜４の整数であり、
各Ｚ１およびＺ２は、独立して、水素または−ＯＲ３であり、
（ｉ）Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＨであり、（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する−ＣＨ−基は、場合により、二重結合を形成し得る
化合物、
またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
各Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ５がアミノである、請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ５がヒドロキシルである、請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑ１がアミノである、請求項２６から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑ１がヒドロキシルである、請求項２６から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ１およびＺ２がいずれも水素である、請求項２６から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ１がヒドロキシルでありＺ２が水素である、請求項２６から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚ１が水素でありＺ２がヒドロキシルである、請求項２６から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑ２が、
【化１８０】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素であり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ６が水素である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｑ２が、
【化１８１】
【化１８２】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｑ２が、
【化１８３】
であり、
式中、
Ｒ４および一方のＲ６が、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成し、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素であり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑ２が、
【化１８４】
である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑ２が、
【化１８５】
であり、
式中、
各Ｒ５が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒ６が水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑ２が、
【化１８６】
である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑ２が、
【化１８７】
であり、
式中、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
各Ｒ６が水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｑ２が、
【化１８８】
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑ２が、
【化１８９】
であり、
式中、
Ｒ５が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒ６が水素である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｑ２が、
【化１９０】
であり、
式中、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
各Ｒ６が水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｑ２が、
【化１９１】
であり、
式中、
Ｒ５が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
各Ｒ６が水素である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｑ２が、
【化１９２】
であり、
式中、
Ｒ９が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各Ｒ１１が水素である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
少なくとも一方のＲ１１がハロゲンである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑ２が、
【化１９３】
であり、
式中、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
各Ｒ１０が水素である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
少なくとも一方のＲ１０がハロゲンである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｑ２が、
【化１９４】
であり、
式中、
Ｒ４が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
各Ｒ１１が水素である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
少なくとも一方のＲ１１がハロゲンである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｑ２が、
【化１９５】
である、請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｑ２が、１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシル、アミノで場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクリルである、請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｑ２が非置換である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ２が１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
立体配置：
【化１９６】
を有する、請求項２６から７１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が二重結合を形成する、請求項２６から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が単結合を形成する、請求項２６から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
請求項２６から７４のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体、希釈剤もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項７６】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項２６から７４のいずれか一項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項７７】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項７５に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項７８】
以下の構造（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化１９７】
を有し、
式中、
各Ｒ１は、独立して、アミノ保護基であり、
各Ｒ３は、独立して、ヒドロキシル保護基であり、
各Ａは、独立して、１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシル、アミノで場合により置換されたフェニル、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである
化合物。
【請求項７９】
【化１９８】
である請求項７８に記載の化合物。
【請求項１】
以下の構造（Ｉ）：
【化１６３】
を有し、
式中、
Ｑ１は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
Ｑ２は、
【化１６４】
【化１６５】
であり、
Ｑ５は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素またはアミノ保護基であり、
各Ｒ３は、独立して、水素またはヒドロキシル保護基であり、
各Ｒ４およびＲ５は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ６は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、４〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ５および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ４および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成することができ、
各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、
各Ｚ１およびＺ２は、独立して、水素または−ＯＲ３であり、
（ｉ）Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＨであり、（ｉｉ）Ｒ４およびＲ５の少なくとも一方は置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルであるか、または少なくとも一方のＲ６はハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノであり、（ｉｉｉ）Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する−ＣＨ−基は、場合により、二重結合を形成し得る
化合物、
またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２】
各Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｑ５がアミノである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑ５がヒドロキシルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ１がアミノである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｑ１がヒドロキシルである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｚ１およびＺ２がいずれも水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚ１がヒドロキシルでありＺ２が水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚ１が水素でありＺ２がヒドロキシルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ２が、
【化１６６】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５が水素であり、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｑ２が、
【化１６７】
であり、
式中、
各Ｒ６がハロゲンである、
請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ６がフルオロである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑ２が、
【化１６８】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５が水素であり、
少なくとも一方のＲ６がヒドロキシルであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｑ２が、
【化１６９】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｑ２が、
【化１７０】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ５および一方のＲ６が、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成し、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｑ２が、
【化１７１】
であり、
式中、
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合する原子と一緒になって、４〜６個の環原子を有する複素環式環を形成し、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｑ２が、
【化１７２】
であり、
式中、
Ｒ５が水素であり、
Ｒ４および一方のＲ６が、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成し、
少なくとも一方のＲ６がハロゲンであり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｑ２が、
【化１７３】
である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
立体配置：
【化１７４】
を有する、請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が二重結合を形成する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が単結合を形成する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
【化１７５】
【化１７６】
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体、希釈剤もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２４】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から２２のいずれか一項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２５】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項２３に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項２６】
以下の構造（Ｉ）：
【化１７７】
を有し、
式中、
Ｑ１は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
Ｑ２は、１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシル、アミノで場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクリルであり、
【化１７８】
【化１７９】
Ｑ５は、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノまたは保護されたアミノ基であり、
各Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素またはアミノ保護基であり、
各Ｒ３は、独立して、水素またはヒドロキシル保護基であり、
各Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７およびＲ８は、独立して、水素、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ６は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
あるいはＲ４およびＲ５は、それらが結合する原子と一緒になって、４〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ５および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ４および一方のＲ６は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成することができるか、またはＲ７およびＲ８は、それらが結合している原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができ、
各Ｒ９は、独立して、水素、ヒドロキシル、アミノ、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１０は、独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
各Ｒ１１は、独立して、水素、ハロゲン、アミノまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、
あるいはＲ９および一方のＲ１１は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する複素環式環を形成することができるか、またはＲ４および一方のＲ１１は、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成することができ、
各ｎは、独立して、０〜４の整数であり、
各ｐは、独立して、１〜４の整数であり、
各Ｚ１およびＺ２は、独立して、水素または−ＯＲ３であり、
（ｉ）Ｚ１およびＺ２の少なくとも一方はＨであり、（ｉｉ）Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する−ＣＨ−基は、場合により、二重結合を形成し得る
化合物、
またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
各Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｑ５がアミノである、請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｑ５がヒドロキシルである、請求項２６または２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｑ１がアミノである、請求項２６から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｑ１がヒドロキシルである、請求項２６から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｚ１およびＺ２がいずれも水素である、請求項２６から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｚ１がヒドロキシルでありＺ２が水素である、請求項２６から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｚ１が水素でありＺ２がヒドロキシルである、請求項２６から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｑ２が、
【化１８０】
であり、
式中、
Ｒ４が水素であり、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素であり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
各Ｒ６が水素である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｑ２が、
【化１８１】
【化１８２】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｑ２が、
【化１８３】
であり、
式中、
Ｒ４および一方のＲ６が、それらが結合する原子と一緒になって、３〜６個の環原子を有する炭素環式環を形成し、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素であり、
ｎが１〜４の整数である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｑ２が、
【化１８４】
である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｑ２が、
【化１８５】
であり、
式中、
各Ｒ５が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
各Ｒ６が水素である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑ２が、
【化１８６】
である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑ２が、
【化１８７】
であり、
式中、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
各Ｒ６が水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｑ２が、
【化１８８】
である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑ２が、
【化１８９】
であり、
式中、
Ｒ５が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒ６が水素である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｑ２が、
【化１９０】
であり、
式中、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
各Ｒ６が水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｑ２が、
【化１９１】
であり、
式中、
Ｒ５が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
各Ｒ６が水素である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
少なくとも一方のＲ６がハロゲンである、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｑ２が、
【化１９２】
であり、
式中、
Ｒ９が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各Ｒ１１が水素である、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
少なくとも一方のＲ１１がハロゲンである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑ２が、
【化１９３】
であり、
式中、
Ｒ７が水素であり、
Ｒ８が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
各Ｒ１０が水素である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
少なくとも一方のＲ１０がハロゲンである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｑ２が、
【化１９４】
であり、
式中、
Ｒ４が水素である、
請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
各Ｒ１１が水素である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
少なくとも一方のＲ１１がハロゲンである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｑ２が、
【化１９５】
である、請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｑ２が、１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシル、アミノで場合により置換されたアルキル、場合により置換されたシクロアルキルまたは場合により置換されたヘテロシクリルである、請求項２６から３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｑ２が非置換である、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ２が１つまたは複数のハロゲン、ヒドロキシルまたはアミノで置換されている、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７２】
立体配置：
【化１９６】
を有する、請求項２６から７１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が二重結合を形成する、請求項２６から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｚ１およびＺ２が結合している２つの隣接する炭素原子が単結合を形成する、請求項２６から７２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
請求項２６から７４のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体、希釈剤もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項７６】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項２６から７４のいずれか一項に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
【請求項７７】
哺乳動物における細菌性感染の治療方法であって、該治療を必要としている哺乳動物に有効量の請求項７５に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、方法。
【請求項７８】
以下の構造（ＩＮＴ−Ｉ）：
【化１９７】
を有し、
式中、
各Ｒ１は、独立して、アミノ保護基であり、
各Ｒ３は、独立して、ヒドロキシル保護基であり、
各Ａは、独立して、１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシル、アミノで場合により置換されたフェニル、または１つもしくは複数のハロゲン、ヒドロキシルもしくはアミノで場合により置換されたＣ１〜Ｃ６アルキルである
化合物。
【請求項７９】
【化１９８】
である請求項７８に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１３−５０７３９１（Ｐ２０１３−５０７３９１Ａ）
【公表日】平成２５年３月４日（２０１３．３．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３３３５９（Ｐ２０１２−５３３３５９）
【出願日】平成２２年１０月８日（２０１０．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２０４３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４４５０１
【国際公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【出願人】（５０９２８１７９３）アカオジェン インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月４日（２０１３．３．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月８日（２０１０．１０．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２０４３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４４５０１
【国際公開日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【出願人】（５０９２８１７９３）アカオジェン インコーポレイテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
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