炭素環式ＧｌｙＴ１受容体アンタゴニスト
本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２−又は−ＣＨ２−であり；Ｒ３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式：
【化２１９】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｘは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用。
【請求項２】
化合物が、下記：
cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロブチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−Ｎ−（−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−cis−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド及び（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＳＲ，２ＲＳ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−Ｎ−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−Ｎ−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メトキシ−Ｎ−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド（２種のジアステレオマーの混合物）、
２−メチル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−６−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−フルオロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２，６−ジクロロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−フルオロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４ トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２，６−ジメチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−ジフルオロメトキシ−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（cis）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メチルスルファニル−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３】
請求項１の式（Ｉ）に包含される、式（ＩＡ）：
【化２２０】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｘは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項４】
式（ＩＡ−１）：
【化２２１】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項５】
化合物が、下記：
cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項４に記載の式（ＩＡ−１）の化合物。
【請求項６】
式（ＩＡ−２）：
【化２２２】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項７】
化合物が、下記：
２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項６に記載の式（ＩＡ−２）の化合物。
【請求項８】
式（ＩＡ−３）：
【化２２３】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物もしくはその対応する鏡像異性体及び／又は光学異性体。
【請求項９】
化合物が、下記：
cis−Ｎ−（２−シクロブチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項８に記載の式（ＩＡ−３）の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＡ−４）：
【化２２４】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物もしくはその対応する鏡像異性体及び／又は光学異性体。
【請求項１１】
化合物が、下記：
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−Ｎ−（−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
Ｎ−（（cis）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メチルスルファニル−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１０に記載の式（ＩＡ−４）の化合物。
【請求項１２】
請求項１の式（Ｉ）に包含される、式（ＩＢ）：
【化２２５】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｘは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項１３】
式（ＩＢ−１）：
【化２２６】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物もしくはその対応する鏡像異性体及び／又は光学異性体。
【請求項１４】
化合物が、下記：
cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１３に記載の式（ＩＢ−１）の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＢ−２）：
【化２２７】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項１６】
化合物が、下記；
２−シクロプロピル−cis−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド及び（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４ トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ、２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ、２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１５に記載の式（ＩＢ−２）の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＢ−３）：
【化２２８】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項１８】
化合物が、下記；
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド及び
（＋）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１７に記載の式（ＩＢ−３）の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＢ−４）：
【化２２９】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項２０】
化合物が、下記：
Ｎ−（（１ＳＲ，２ＲＳ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１９に記載の式（ＩＢ−４）の化合物。
【請求項２１】
化合物が、下記：
【化２３０】
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メトキシ−Ｎ−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド（２種のジアステレオマーの混合物）、
２−メチル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−６−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−フルオロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２，６−ジクロロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２，６−ジメチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−ジフルオロメトキシ−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載されている化合物及びその薬学的に許容される塩の調製方法であって、
ａ）式：
【化２３１】
で示される化合物を、式：
【化２３２】
で示される酸と、ＨＡＴＵ（ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムへキサフルオロホスファート）より選択される活性化剤の存在下で反応させて、式：
【化２３３】
で示される化合物を得て、得られた化合物を、式ＮＨＲ１Ｒ２のアミンを用いて還元的にアミノ化して、式：
【化２３４】
［式中、置換基は請求項１と同義である］
で示される化合物を得る工程、あるいは
ｂ）式：
【化２３５】
（Ｒ１及びＲ２がＨである）
で示される化合物を、対応するジブロモアルキル又はヘテロアルキル化合物と反応させて、式：
【化２３６】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり、残りの置換基は、先に記載されたとおりである］
で示される化合物を得る工程、及び
所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容される酸付加塩へ変換する工程を含む方法。
【請求項２３】
一種以上の請求項３〜２１のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含有する、医薬。
【請求項２４】
グリシン取り込み阻害に基づく疾患を処置するための、請求項２３に記載の医薬。
【請求項２５】
疾患が、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病である、請求項２４に記載の医薬。
【請求項２６】
精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、請求項３〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
本明細書において先に記載された発明。
【請求項１】
精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式：
【化２１９】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｘは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ３、ＯＣＨＦ２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用。
【請求項２】
化合物が、下記：
cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロブチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−Ｎ−（−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−cis−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド及び（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＳＲ，２ＲＳ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−Ｎ−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−Ｎ−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メトキシ−Ｎ−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド（２種のジアステレオマーの混合物）、
２−メチル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−６−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−フルオロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２，６−ジクロロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−フルオロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４ トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２，６−ジメチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−ジフルオロメトキシ−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（cis）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メチルスルファニル−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ，２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１に記載の一般式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３】
請求項１の式（Ｉ）に包含される、式（ＩＡ）：
【化２２０】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｘは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項４】
式（ＩＡ−１）：
【化２２１】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項５】
化合物が、下記：
cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項４に記載の式（ＩＡ−１）の化合物。
【請求項６】
式（ＩＡ−２）：
【化２２２】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項７】
化合物が、下記：
２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−cis−２−メチルスルファニル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項６に記載の式（ＩＡ−２）の化合物。
【請求項８】
式（ＩＡ−３）：
【化２２３】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物もしくはその対応する鏡像異性体及び／又は光学異性体。
【請求項９】
化合物が、下記：
cis−Ｎ−（２−シクロブチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項８に記載の式（ＩＡ−３）の化合物。
【請求項１０】
式（ＩＡ−４）：
【化２２４】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項３に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物もしくはその対応する鏡像異性体及び／又は光学異性体。
【請求項１１】
化合物が、下記：
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−Ｎ−（−２−シクロブチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メトキシ−６−メチルスルファニル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
Ｎ−（（cis）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−メチルスルファニル−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１０に記載の式（ＩＡ−４）の化合物。
【請求項１２】
請求項１の式（Ｉ）に包含される、式（ＩＢ）：
【化２２５】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；
又はＲ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｘは、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）２−又は−ＣＨ２−であり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項１３】
式（ＩＢ−１）：
【化２２６】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物もしくはその対応する鏡像異性体及び／又は光学異性体。
【請求項１４】
化合物が、下記：
cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１３に記載の式（ＩＢ−１）の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＢ−２）：
【化２２７】
［式中、
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項１６】
化合物が、下記；
２−シクロプロピル−cis−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド及び（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−cis−（−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（−）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
（＋）−cis−２−シクロプロピル−６−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−シクロプロピル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４ トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ、２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（＋）−２−シクロプロピル−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ又は１Ｓ、２Ｒ）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１５に記載の式（ＩＢ−２）の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＢ−３）：
【化２２８】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項１８】
化合物が、下記；
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド及び
（＋）−Ｎ−cis−（２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１７に記載の式（ＩＢ−３）の化合物。
【請求項１９】
式（ＩＢ−４）：
【化２２９】
［式中、
Ｒ１／Ｒ２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ２）ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）、又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ４は、ＣＦ３、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり、そして
ｎは、１又は２である］
で示される、請求項１２に記載の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体。
【請求項２０】
化合物が、下記：
Ｎ−（（１ＳＲ，２ＲＳ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−シクロプロピル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１９に記載の式（ＩＢ−４）の化合物。
【請求項２１】
化合物が、下記：
【化２３０】
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
Ｎ−（（１ＲＳ，２ＳＲ）−２−シクロペンチルアミノ−シクロヘキシル）−２−メトキシ−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メトキシ−Ｎ−［２−（２−メチル−ピロリジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド（２種のジアステレオマーの混合物）、
２−メチル−Ｎ−（（cis−２−ピロリジン−１−イル−シクロヘキシル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−２，４−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−Ｎ−（２−シクロペンチルアミノ−シクロペンチル）−２−エチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−エチル−６−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−ベンズアミド、
２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−メチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２−フルオロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
cis−２，６−ジクロロ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−ブロモ−６−メトキシ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（−）−２，６−ジクロロ−Ｎ−cis−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２，６−ジメチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−ジフルオロメトキシ−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
２−エチル−６−メトキシ−Ｎ−（（cis）−２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド、
（＋）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミド又は
（−）−２−エチル−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−シクロペンチル）−４，６−ビス−トリフルオロメチル−ベンズアミドである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載されている化合物及びその薬学的に許容される塩の調製方法であって、
ａ）式：
【化２３１】
で示される化合物を、式：
【化２３２】
で示される酸と、ＨＡＴＵ（ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムへキサフルオロホスファート）より選択される活性化剤の存在下で反応させて、式：
【化２３３】
で示される化合物を得て、得られた化合物を、式ＮＨＲ１Ｒ２のアミンを用いて還元的にアミノ化して、式：
【化２３４】
［式中、置換基は請求項１と同義である］
で示される化合物を得る工程、あるいは
ｂ）式：
【化２３５】
（Ｒ１及びＲ２がＨである）
で示される化合物を、対応するジブロモアルキル又はヘテロアルキル化合物と反応させて、式：
【化２３６】
［式中、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）４−、−（ＣＨ２）５−、−（ＣＨ２）２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＮＲ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−ＣＦ２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ−（ＣＨ２）２、−ＣＨＲ−（ＣＨ２）３、ＣＨＲ−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり、残りの置換基は、先に記載されたとおりである］
で示される化合物を得る工程、及び
所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容される酸付加塩へ変換する工程を含む方法。
【請求項２３】
一種以上の請求項３〜２１のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容される賦形剤を含有する、医薬。
【請求項２４】
グリシン取り込み阻害に基づく疾患を処置するための、請求項２３に記載の医薬。
【請求項２５】
疾患が、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病である、請求項２４に記載の医薬。
【請求項２６】
精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、請求項３〜２１のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
本明細書において先に記載された発明。
【公表番号】特表２０１３−５０３１２８（Ｐ２０１３−５０３１２８Ａ）
【公表日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２６０２６（Ｐ２０１２−５２６０２６）
【出願日】平成２２年８月２４日（２０１０．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６２２８１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２３６６７
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月２４日（２０１０．８．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６２２８１
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２３６６７
【国際公開日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]