【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式（Ｉ）を有し、式中の環Ａ、環Ｂ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、ｍ及びｎは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】ＰＰＡＲδの活性化剤の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）、


（Ｇ^ａはＯ、ＣＨ_２他を表し、Ａ^ａは置換基としてアルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基等から選ばれるものを有していてもよいチアゾール、オキサゾール、又はチオフェンを表し、Ｂ^ａは炭素数１〜８のアルキレン鎖を表し、ここで、炭素数が２以上のアルキレン鎖の場合は、二重結合を有していても良く、Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたアルキル基を表す。）で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患アレルギー性疾患及び自己免疫疾患の治療又は予防に使用されている薬物の、１つ以上の欠点を克服する、新薬の提供。特に現在治療できない若しくはほとんど治療できない疾患又は障害に対して有効で、新しい作用機序で、経口的に使用可能で、及び／若しくは副作用が少ない新薬の提供。
【解決手段】式（ＸＶＩ）で表される化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、若しくは包接化合物。式中のＸ_１、Ｘ_２、Ｚ、Ｌ、Ｌ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_２１、ｎ、ｑ及びｔは本願明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】Spns2遺伝子の機能解析により得られた知見に基づき、免疫系疾患に対し新たな作用機序を有する医薬、または試薬を提供すること、ならびに医薬または試薬の開発などに有用な手段を提供すること。
【解決手段】Spns2遺伝子を欠損してなる、免疫機能低下非ヒトモデル動物及び下記工程：（ａ）前記非ヒトモデル動物及びその野生型対照に被験物質を投与する工程、（ｂ）前記被験物質を投与した非ヒトモデル動物及び野生型対照における投与前後の血中またはリンパ液中のリンパ球の数を調べ、比較する工程、および、（ｃ）前記（ｂ）の比較結果に基づいて、血中またはリンパ液中のリンパ球の数を変動させる被験物質を選択する工程を含む、リンパ球のリンパ器官から血中またはリンパ管への遊出を制御する物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】第１次摂食・代謝調節中枢に働きかける食欲調整剤を提供する。
【解決手段】食欲調整剤であり、視床下部弓状核のグルコース抑制性ニューロン（Ｇｌｕｃｏｓｅ−Ｉｎｈｉｂｉｔｅｄ ｎｅｕｒｏｎ）のＮＫＡ（Ｎａ⁺＋Ｋ⁺−ＡＴＰａｓｅ）活性を調整するＮＫＡ活動調節剤を含むことを特徴とする。この調節剤は、ＮＫＡアクティベータであり、グルコース抑制性ニューロンの［Ｃａ²⁺］_i濃度を低下させる。これにより、従来とは作用機構の違う食欲促進剤の提供が可能となる。 （もっと読む）

【課題】 長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンと生分解性ポリマーマトリックスとを含む、ロッド状又はウエハ状の生分解性眼内インプラントであって、生分解性ポリマーマトリックスは、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンを眼内インプラントから持続的に放出し、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンはインプラントの重量の２０〜４０％を占め、ポリマーマトリックスは、第一生分解性ポリマーと、第二生分解性ポリマーとの重量比１：１の混合物を含む生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】本発明は、酸素不足に起因あるいは関連する疾患や症状を予防・治療でき、また持続力を向上することができ、また少ないエネルギーの消費で体力を維持することができる酸素消費量及び基礎代謝量の低減剤を提供することを目的とする。
【解決手段】オロト酸、その誘導体、及び、それらの塩からなる群から選択される１又は２以上の物質を用いることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ＥＤに悩む、狭心症薬や降圧薬の服用率が高い中高年に、副作用の少ない低用量でのホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）阻害剤投与で、充分かつ優れた陰茎勃起機能を発現する医薬組成物の提供。
【解決手段】ＰＤＥ５阻害剤とトレハロース又はその誘導体を含有する医薬組成物。該ＰＤＥ５阻害剤としては、シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル、ウデナフィル及びそれらの薬理上許容される塩からなる群から選択される１種以上であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】強力なＩＡＰ拮抗活性を示す複素環化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】肥満のみならず、肥満に起因する糖尿病、高脂血症、高血圧、動脈硬化等を発症させる脂肪の過剰摂取の抑制する手段として、食事制限により摂取カロリーを減らすのではなく、食事由来の脂肪が体内に吸収されることを安全かつ健康的に抑制する飲食料、医薬品の提供。
【解決手段】茶に起源を発するフラバン−３−オールの２量体（アッサミカイン類、テアシネンシン類、テアフラピン類）を含むリパーゼ阻害剤および該阻害剤を添加した飲食料、医薬品。 （もっと読む）

【課題】出血性疾患を処置するための新しい治療アプローチを提供する。
【解決手段】非抗凝固性の硫酸化多糖（ＮＡＳＰ）を凝血原として用いて出血性疾患を処置する方法が開示される。ＮＡＳＰは、単一の薬剤としてか、互いに組み合わせてか、または他の薬剤（例えば、第ＶＩＩ因子、第ＶＩＩＩ因子および第ＩＸ因子）と組み合わせて、止血を促進するために投与され得る。特に、血液因子欠乏に起因する先天性凝固障害、後天性凝固障害、および外傷に起因する出血状態を含む、出血性疾患の処置におけるＮＡＳＰの使用が記載される。 （もっと読む）

【課題】好中球に対するアポトーシス促進剤を提供する。
【解決手段】下記式Ｉ


（ここで式Ｉ中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜４の低級アルキル基、炭素原子数１〜４のアシル基及び炭素原子数１〜４のアシルオキシ基からなる群から選択される）で表される２−アミノフェノキサジン−３−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する、好中球に対するアポトーシス促進剤。 （もっと読む）

【課題】種々の状態を治療するためのＣＢ_１レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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【課題】安全性が高く、入手が容易で加工性にも優れた持久力向上剤、筋力向上剤、筋力低下抑制剤、抗疲労剤の提供。
【解決手段】スフィンゴミエリンを有効成分とする持久力向上剤、筋力向上剤、筋力低下抑制剤、抗疲労剤。 （もっと読む）