置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物とその使用
本発明は置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物、有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を含有する組成物、および治療または予防が必要な動物に有効量の置換キノキサリンタイプ架橋ピペリジン化合物を投与することを特徴とする、疼痛などの病状を治療または予防する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ’）：
【化１】
（式中、Ｒ２はそれぞれ独立してハロゲンから選択され、
ａは０、１または２から選択される整数であり、
ｂは０または１から選択される整数であり、
Ｒ５はそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｃ（ハロゲン）３、またはハロゲンから選択され、
Ｒ１は−（Ｃ９−Ｃ１４）シクロアルキルまたは−（Ｃ９−Ｃ１４）ビシクロアルキルであり、それぞれは１、２または３個の独立して選択されるＲ３基で置換されており、
Ｒ３はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化２】
（式中、Ｒ２はそれぞれ独立してハロゲンから選択され；
ａは０、１または２から選択される整数であり；
ｂは０または１から選択される整数であり；
Ｒ５はそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｃ（ハロゲン）３、またはハロゲンから選択され；
Ｒ１は−（Ｃ９−Ｃ１４）シクロアルキルまたは−（Ｃ９−Ｃ１４）ビシクロアルキルであり；および
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３】
Ｒ５がそれぞれ独立して−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｃ（ハロゲン）３、またはハロゲンから選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がそれぞれ独立して−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−Ｆから選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がそれぞれ−Ｈである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ａが０または１の整数から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、式（ＩＩ）：
【化３】
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が−Ｆである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ａが０である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
化合物の３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸部分が、架橋ピペリジンの架橋に対してｅｎｄｏ−またはｅｘｏ−配置であり、好ましくはｅｎｄｏ−配置である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−（Ｃ９−Ｃ１２）シクロアルキルまたは−（Ｃ９−Ｃ１２）ビシクロアルキルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が−（Ｃ９−Ｃ１２）ビシクロアルキルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が−インダニル、−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、−ペルヒドロナフタレニル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ビシクロ［４．２．１］ノニル、ビシクロ［３．３．２］デシル、ビシクロ［４．２．２］デシル、ビシクロ［４．３．１］デシル、ビシクロ［３．３．３］ウンデシル、ビシクロ［４．３．２］ウンデシル、またはビシクロ［４．３．３］ドデシルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がビシクロ［３．３．１］ノニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が２−ビシクロ［３．３．１］ノニルまたは３−ビシクロ[３．３．１］ノニルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が架橋ピペリジンの架橋に対してｅｎｄｏ−またはｅｘｏ−配置であり、好ましくはｅｘｏ−配置である、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が
【化４】
である、請求項２〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が−（Ｃ９−Ｃ１２）シクロアルキルであり、さらに好ましくはＲ１が−シクロウンデシルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
ｂが０である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
ｂが１である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉ’）の化合物において、１、２または３個のＲ３基が存在し、Ｒ３基は各々独立して−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルから選択される、請求項１、３〜１６または１８〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｉ’）の化合物において、１、２または３個のＲ３基が存在し、Ｒ３基は各々独立して−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される、請求項１、３〜１６または１８〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉ’）の化合物において、Ｒ３基が各々メチルである、請求項１、３〜１６または１８〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｉ’）の化合物において、１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６または１８〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ’）の化合物において、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ’）の化合物において、（−Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ’）の化合物において、−メチル、−エチル、−ｎ−プロピル、−ｉｓｏ−プロピル、−ｎ−ブチル、−ｓｅｃ−ブチル、−ｉｓｏ−ブチル、または−ｔｅｒｔ−ブチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ｉ’）の化合物において、−メチル、−エチル、−ｉｓｏ−プロピル、−ｉｓｏ−ブチルまたは−ｔｅｒｔ−ブチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ’）の化合物において、−エチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉ’）の化合物において、−メチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、または１８〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ’）の化合物において、架橋ピペリジンの窒素原子に結合するＲ１基の炭素原子がＲ３基により置換されていない、請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉ’）の化合物において、Ｒ１およびＲ３が一緒になって
【化５】
より好ましくは
【化６】
もっとも好ましくは
【化７】
を形成する、請求項１、３〜１６、１８〜２８、３０または３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
式：
【化８】
で示される、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３４】
式：
【化９】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３５】
式：
【化１０】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３６】
式：
【化１１】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３７】
式：
【化１２】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３８】
式：
【化１３】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３９】
式：
【化１４】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項４０】
製薬上許容される誘導体が、製薬上許容される塩である、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
製薬上許容される誘導体がｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩またはリン酸塩、好ましくはｐ−トルエンスルホン酸塩である、請求項１〜４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体および製薬上許容される担体または賦形剤を含有する組成物。
【請求項４３】
ＯＲＬ−１受容体が発現しうる細胞を、有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体に接触させることを特徴とする、細胞におけるＯＲＬ−１受容体機能を調節する方法。
【請求項４４】
化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体が、ＯＲＬ−１受容体アゴニストとして作用する、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体が、ＯＲＬ−１受容体部分アゴニストとして作用する、請求項４３記載の方法。
【請求項４６】
化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体が、ＯＲＬ−１受容体拮抗剤として作用する、請求項４３記載の方法。
【請求項４７】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における疼痛の治療方法。
【請求項４８】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療方法。
【請求項４９】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体を含む容器を含有するキット。
【請求項５０】
請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体、および製薬上許容される担体または賦形剤を混合する工程を特徴とする、組成物の調製方法。
【請求項５１】
疼痛、記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療に有用な医薬を製造するための、請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５２】
疼痛、記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療に使用するための、請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
請求項２〜４１のいずれかに記載の化合物、ただし以下の化合物ではない。
４−（９−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−１−イル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（９−シクロデシル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（９−シクロノニル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（９−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（８−シクロデシル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２カルボン酸、または４−（８−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（８−シクロノニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸。
【請求項１】
式（Ｉ’）：
【化１】
（式中、Ｒ２はそれぞれ独立してハロゲンから選択され、
ａは０、１または２から選択される整数であり、
ｂは０または１から選択される整数であり、
Ｒ５はそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｃ（ハロゲン）３、またはハロゲンから選択され、
Ｒ１は−（Ｃ９−Ｃ１４）シクロアルキルまたは−（Ｃ９−Ｃ１４）ビシクロアルキルであり、それぞれは１、２または３個の独立して選択されるＲ３基で置換されており、
Ｒ３はそれぞれ独立して−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化２】
（式中、Ｒ２はそれぞれ独立してハロゲンから選択され；
ａは０、１または２から選択される整数であり；
ｂは０または１から選択される整数であり；
Ｒ５はそれぞれ独立して−Ｈ、−ＯＨ、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｃ（ハロゲン）３、またはハロゲンから選択され；
Ｒ１は−（Ｃ９−Ｃ１４）シクロアルキルまたは−（Ｃ９−Ｃ１４）ビシクロアルキルであり；および
ハロゲンはそれぞれ独立して−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、または−Ｉから選択される）
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３】
Ｒ５がそれぞれ独立して−Ｈ、−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、−Ｃ（ハロゲン）３、またはハロゲンから選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ５がそれぞれ独立して−Ｈ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、または−Ｆから選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がそれぞれ−Ｈである、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ａが０または１の整数から選択される、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、式（ＩＩ）：
【化３】
で示される化合物、またはその製薬上許容される誘導体である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が−Ｆである、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
ａが０である、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
化合物の３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸部分が、架橋ピペリジンの架橋に対してｅｎｄｏ−またはｅｘｏ−配置であり、好ましくはｅｎｄｏ−配置である、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が−（Ｃ９−Ｃ１２）シクロアルキルまたは−（Ｃ９−Ｃ１２）ビシクロアルキルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が−（Ｃ９−Ｃ１２）ビシクロアルキルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が−インダニル、−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル、−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレニル、−ペルヒドロナフタレニル、ビシクロ［３．３．１］ノニル、ビシクロ［４．２．１］ノニル、ビシクロ［３．３．２］デシル、ビシクロ［４．２．２］デシル、ビシクロ［４．３．１］デシル、ビシクロ［３．３．３］ウンデシル、ビシクロ［４．３．２］ウンデシル、またはビシクロ［４．３．３］ドデシルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がビシクロ［３．３．１］ノニルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が２−ビシクロ［３．３．１］ノニルまたは３−ビシクロ[３．３．１］ノニルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が架橋ピペリジンの架橋に対してｅｎｄｏ−またはｅｘｏ−配置であり、好ましくはｅｘｏ−配置である、請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が
【化４】
である、請求項２〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が−（Ｃ９−Ｃ１２）シクロアルキルであり、さらに好ましくはＲ１が−シクロウンデシルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
ｂが０である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
ｂが１である、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
式（Ｉ’）の化合物において、１、２または３個のＲ３基が存在し、Ｒ３基は各々独立して−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、および−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルから選択される、請求項１、３〜１６または１８〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
式（Ｉ’）の化合物において、１、２または３個のＲ３基が存在し、Ｒ３基は各々独立して−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される、請求項１、３〜１６または１８〜２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｉ’）の化合物において、Ｒ３基が各々メチルである、請求項１、３〜１６または１８〜２２のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
式（Ｉ’）の化合物において、１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６または１８〜２３のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ’）の化合物において、−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、または−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ’）の化合物において、（−Ｃ１−Ｃ４）アルキルまたは−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ’）の化合物において、−メチル、−エチル、−ｎ−プロピル、−ｉｓｏ−プロピル、−ｎ−ブチル、−ｓｅｃ−ブチル、−ｉｓｏ−ブチル、または−ｔｅｒｔ−ブチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４〜２６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
式（Ｉ’）の化合物において、−メチル、−エチル、−ｉｓｏ−プロピル、−ｉｓｏ−ブチルまたは−ｔｅｒｔ−ブチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４〜２７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ’）の化合物において、−エチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、１８〜２２または２４〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉ’）の化合物において、−メチルである１個のＲ３基が存在する、請求項１、３〜１６、または１８〜２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｉ’）の化合物において、架橋ピペリジンの窒素原子に結合するＲ１基の炭素原子がＲ３基により置換されていない、請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
式（Ｉ’）の化合物において、Ｒ１およびＲ３が一緒になって
【化５】
より好ましくは
【化６】
もっとも好ましくは
【化７】
を形成する、請求項１、３〜１６、１８〜２８、３０または３１のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
式：
【化８】
で示される、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３４】
式：
【化９】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３５】
式：
【化１０】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３６】
式：
【化１１】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３７】
式：
【化１２】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３８】
式：
【化１３】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項３９】
式：
【化１４】
で示される、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される誘導体。
【請求項４０】
製薬上許容される誘導体が、製薬上許容される塩である、請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
製薬上許容される誘導体がｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩またはリン酸塩、好ましくはｐ−トルエンスルホン酸塩である、請求項１〜４０のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体および製薬上許容される担体または賦形剤を含有する組成物。
【請求項４３】
ＯＲＬ−１受容体が発現しうる細胞を、有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体に接触させることを特徴とする、細胞におけるＯＲＬ−１受容体機能を調節する方法。
【請求項４４】
化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体が、ＯＲＬ−１受容体アゴニストとして作用する、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体が、ＯＲＬ−１受容体部分アゴニストとして作用する、請求項４３記載の方法。
【請求項４６】
化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体が、ＯＲＬ−１受容体拮抗剤として作用する、請求項４３記載の方法。
【請求項４７】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における疼痛の治療方法。
【請求項４８】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体を、治療が必要な動物に投与することを特徴とする、動物における記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療方法。
【請求項４９】
有効量の請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体を含む容器を含有するキット。
【請求項５０】
請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物または該化合物の製薬上許容される誘導体、および製薬上許容される担体または賦形剤を混合する工程を特徴とする、組成物の調製方法。
【請求項５１】
疼痛、記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療に有用な医薬を製造するための、請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５２】
疼痛、記憶障害、肥満、便秘、うつ病、認知症、パーキンソニズム、不安症、咳、下痢、高血圧、てんかん、食欲不振／悪液質、尿失禁または薬物乱用の治療に使用するための、請求項１〜４１のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
請求項２〜４１のいずれかに記載の化合物、ただし以下の化合物ではない。
４−（９−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−１−イル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（９−シクロデシル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（９−シクロノニル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（９−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（８−シクロデシル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２カルボン酸、または４−（８−（ビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸、または４−（８−シクロノニル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−３−イル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２−カルボン酸。
【公表番号】特表２０１１−５２８７０７（Ｐ２０１１−５２８７０７Ａ）
【公表日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１９２５１（Ｐ２０１１−５１９２５１）
【出願日】平成２１年７月２０日（２００９．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００６３５６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１０４５８
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５０８１５０８５４）パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ (18)
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月２０日（２００９．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／００６３５６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１０４５８
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５０８１５０８５４）パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ (18)
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
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