本発明は、新規なフェニルアラニン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する組成物、および細胞接着の阻害により調節することができる疾患の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式〔Ｉ〕：


式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、Ｒ^１は置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有しているチオール基、置換基を有しているスルホニル基等、または式：


で示される基であり、
Ｒ^１１は置換基を有しているカルボニル基または置換基を有しているスルホニル基を表し、Ｒ^１２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^４ａは置換基を有していてもよいアルキル基を表し、Ｒ^４ｂは置換基を有していてもよいアルキル基を表す、
で示される、優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。

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式（Ｉ）
【化２５】


（式中、環Ａおよび環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、または（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここにおいて−ＮＲ−基および−ＣＨ_２−基は両方とも、当該二環縮合不飽和異項環の同じ環に結合し、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり、
Ｒは水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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式：


（式中、環Ａ及び環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは炭素原子または窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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【課題】 優れたＰＤＥ４阻害作用を有し、喘息等の予防または治療薬として有用な新規ナフタレン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］：
【化１】




（式中、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水酸基または低級アルコキシ基、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素原子またはアシル基、ｎは１〜６の整数を表す。）
で示されるナフタレン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ベンジルアミン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹は、ハロゲン、オキソ、ニトロ、シアノ、低級アルキル、低級アルコキシ、ピリジルなどで置換されていてもよい縮合複素芳香環式基（当該複素芳香環式基にはヘテロ原子として１〜４個の窒素、酸素、硫黄原子が含まれる）、Ｒ²及びＲ³は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲノ低級アルキルまたは低級アルコキシ）で示されるベンジルアミン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 カフェインを高含量に含み、かつカフェインの皮膚透過性を向上せしめたカフェイン含有経皮吸収製剤を提供する。
【解決手段】 有効成分としてカフェイン又はその薬理的に許容しうる塩を含有し、かつ、基剤中にアルコール類、水および吸収促進剤を含有して成る経皮吸収製剤。 （もっと読む）

【課題】優れた気管支収縮抑制作用を示すため、喘息の予防・治療剤として有用であるナフタレン誘導体を提供するものである。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化４０】


（但し、Ｒ¹ 及びＲ² は同一又は異なって水素原子又は保護されていてもよい水酸基を表し、Ｒ³ 及びＲ⁴ のいずれか一方が、保護されていてもよい水酸基置換メチル基、他方が水素原子、低級アルキル基又は保護されていてもよい水酸基置換メチル基であることを表し、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、置換されていてもよいフェニル基又は保護されていてもよいアミノ基を表すか、あるいは互いに末端で結合して隣接する窒素原子とともに置換されていてもよい複素環式基を形成していることを表す。）で示されるナフタレン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】 嚥下能力が低い高齢者や小児が容易に服用でき、嚥下能力がある成人においても、水なしで服用が容易な口腔内速崩壊性製剤およびその製法を提供する。
【解決手段】 ブドウ糖、果糖、白糖等の糖類、マンニトール、ソルビトール等の糖アルコールおよびポリビニルピロリドン、デキストリン等の水溶性高分子物質等の加湿により成形可能に湿潤しかつ成形後の乾燥により該形状を維持する物質と薬物を混合して低密度で加湿湿潤させた後、乾燥することにより、口腔内で容易に崩壊し、かつ強度も充分である口腔内速崩壊性製剤を取得する。 （もっと読む）