本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ_１はＨ、Ｒ_２は（３−クロロベンジル）オキシ、Ｒ_３はクロロなど］であるキナーゼインヒビターを提供し、上記キナーゼインヒビターと、このキナーゼインヒビターの窒素に対して直接または間接的に連結された還元性トリガーとを含む、還元性プロドラッグも提供し、キナーゼインヒビターまたはプロドラッグを含む薬学的組成物、ならびに癌を治療するためのこのような組成物の使用を提供する。
【化１】

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【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Ｘは任意の負荷電対イオンであり；Ｒ_１は、式−（ＣＨ_２）_ｎＴｒの基であり、ここで、Ｔｒは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ_２）_ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、ｎは０〜６の整数であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基（Ｒ_２）（Ｒ_３）（Ｒ_４）Ｎから選択され得るか、または、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４の２つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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本発明は、アルテミン、およびパーセフィン（ＰＳＰＮ）を含む関連リガンドに対する、ポリペプチド、ポリヌクレオチドおよび抗体を包含する。本発明はまた、これらのポリペプチド、ポリヌクレオチドまたは抗体を産生するための発現ベクターおよび宿主細胞を包含する。本発明は、さらに、診断および治療法、特に癌、特には乳癌、結腸癌、前立腺癌、子宮内膜癌、肺癌、胃癌、肝臓癌その他のための診断および治療法であって、１以上の開示されたポリペプチド、ポリヌクレオチド、抗体、発現ベクター、宿主細胞、またはその組成物を含む、方法を包含する。特に包含されるのは、アルテミンおよび／または関連するリガンドの阻害剤およびこれらの阻害剤の使用である。 （もっと読む）

【課題】 従来技術の難点の少なくとも1つを打破するか、改善する、または、有用な代替手段を提供すること。
【解決手段】
サイポウイルスとバキュロウイルスは、ウイルス粒子が多角体と呼ばれるマイクロサイズのタンパク質結晶に封入されているため、根絶するのが難しい事でよく知られている。多角体の顕著な安定性は、バクテリアの胞子のように、これらの昆虫ウイルスが長年土の中に感染力を有したままで残っていることを意味する。1900年代前半以来、これらのユニークな生体内のタンパク質結晶は広範囲に性状解析されてきたが、その原子構造は未解明のままであった。ここでは、昆虫細胞から精製された5-12ミクロンの大きさのタンパク質結晶で、遺伝子組換え型と野生型（感染性を有する）のカイコサイポウイルス由来のタンパク質結晶である多角体の2Åの解析能での結晶構造の解析結果を説明する。これら多角体は、エックス線によるタンパク質の結晶構造解析に使用された結晶の中で、最も小さい結晶である。多角体はウイルスがコードする多角体タンパク質であるポリヘドリンタンパク質の3量体で作られていて、ヌクレオチドを含むことが分かった。これらの構成ブロックの形はいくつかのウイルス粒子を構成するキャプシッドの3量体の名残であるが、ポリヘドリンは新規な折りたたみ構造を持ち、生体内で20面体の外殻ではなく、むしろ3次元の立方体の結晶を構築するように進化してきた。ポリヘドリン3量体は、非共有結合の相互作用によって多角体内で広範囲に架橋されており、それはちょうど抗原と抗体の複合体形成と同様の絶妙な分子補完性を持っている。このようにして得られた非常に安定した密封された結晶は、外部環境からウイルス粒子を保護する。その構造は、多角体が細胞培養系、マイクロアレイ、および生物農薬といった分野で、生物工学的に応用できる強固で多様なナノ粒子の開発の基礎となることを示唆している。 （もっと読む）

本発明は、置換環縮合アジン類および癌を治療する際に前記化合物を用いる方法に関する。より詳細には、本発明は、４−アルキル−２−（ヘテロ環）−アジン類の調製および抗癌剤または癌治療用の薬物としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、選択された癌に対して有利なインビボおよびインビトロ活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、概して、ニトロ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドールおよび関連類似体、それらの合成、および、単独または放射線および／または他の抗癌薬物と組み合わせた、癌治療のための低酸素選択的薬物および放射線増感剤としてのそれらの使用に関する。
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一般式（Ｉ）のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＲ^２ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＲ^２モルホリド、ＣＯＮＨＲ_２、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯＮＨＯＲ^２、ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２またはＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３のうちの１つの基を示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２、ＯＳＯ_２ＮＨＲ^４またはＯＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５を示す。
【化１】

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本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶおよびＦＩＶ祖先ウィルスの核酸およびアミノ酸配列、ならびにそれらの配列を生成し、予防および診断を含む用途において使用する方法を対象とする。 （もっと読む）