本発明は、含窒素有機塩基、ニッケル触媒、ホスフィン化合物および溶媒の存在下、アリールハライド化合物とジボロンエステル化合物とを反応させることを特徴とする、ボロン酸エステル化合物の製造方法に関する。本発明の製造方法によれば、触媒としてニッケル触媒を用いた場合であっても、充分に高い収率で目的のボロン酸エステル化合物を得ることができ、さらにアリールハライド化合物として比較的安価で反応性の低いアリールクロライドやアリールブロミドを用いた場合であっても充分に高い収率で目的の生成物を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。


但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R₁,R₂,R₃及びmは、定義されている。
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本発明は、例えば、正常なptc経路をアゴナイズする、smoothened又はヘッジホッグ活性をアンタゴナイズするために、異常な成長状態に対して十分な量の、式（Ｉ）のヘッジホッグアンタゴニストと細胞を接触させることによって、機能獲得ヘッジホッグ、機能喪失ptc又は機能獲得smoothenedに起因する異常な成長状態を抑制するための、適当な方法及び試薬を提供する。 （もっと読む）