説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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【課題】自己免疫疾患について、ヒトIL−10を認識し、かつ、その活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。
【解決手段】本明細書中に提供される方法および組成物は、概してIL−10特異的抗体およびその使用に関する。より具体的には、IL−10の生物学的活性の調節における(特に自己免疫疾患および病原体媒介性の免疫病理における)ヒト化IL−10特異的抗体の組成物およびそのような抗体の使用方法。本発明は、特に自己免疫疾患について、ヒトIL−10を認識し、かつその活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。このヒト化抗体は、現行の処置に付随する毒性および非特異性を伴わない、代替の治療の選択を提供する。 (もっと読む)


【課題】ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを提供すること。
【解決手段】本出願は、ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを開示する。この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。 (もっと読む)


【課題】所望の溶解性、安定性、低毒性、正確な投薬量、的確な粒子サイズ(懸濁液の場合)、および/もしくは一般に使用される定量吸入器のバルブ構造物との適合性を提供するような、喘息の処置用のCFCを含まない処方物、およびそれを生産するプロセスを提供すること。
【解決手段】医薬(好ましくは、フランカルボン酸モメタゾン無水物)の懸濁液または溶液を、定量吸入器コンテナに導入する方法およびこの方法により産生される製品を提供する。上記コンテナは、コンテナに取り付けられたバルブを有する。 (もっと読む)


ヒトGITRに対する抗体、ならびにその用途、例えば、増殖性および免疫障害の治療におけるその用途を提供する。 (もっと読む)


【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なヒンバシンアナログの調製のための新規方法を提供すること。
【解決手段】本願は、化合物2Aからヒンバシンアナログを調製するための改良された方法を提供する。本願による改良された方法は、結晶化を用いたより容易な精製、より容易なスケール拡大性(scalability)、および所望の鏡像異性体に対する改良された歩留まりのうちの少なくとも1つを可能にし得る。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、1以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化1】

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【課題】CXCケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造(A)を有する化合物Aの一水和物の4つの異なる結晶多形に関する。これら4つの多形形態は、本明細書中で形態I、II、IIIおよびIVと称され、そしてCXC−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、COPD、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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【課題】IL−23のアゴニストおよびアンタゴニストを使用する方法を提供すること。
【解決手段】腫瘍のための処置方法が提供される。特に、サイトカイン分子およびそのレセプターの活性を調節するための方法が提供される。本発明は、IL−23のアゴニストまたはアンタゴニストが、腫瘍の増殖を調節し得るという発見に基づく。本発明は、哺乳動物のサイトカイン分子および関連試薬の使用に関する。より詳細には、本発明は、増殖性障害の処置に使用され得る哺乳動物のサイトカイン様タンパク質およびそのインヒビターの同定に関する。 (もっと読む)


式I:式(I)の化合物の調製に有用な方法。式Iの化合物の調製に有用な中間体、および前記中間体を調製するために有用な工程が開示される。
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【課題】式Iを有する低コレステロール血症剤アゼチジノンを生成する簡単で高収率の改良プロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、低コレステロール血症剤化合物(I)を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、以下の工程を包含する:(a)p−フルオロベンゾイル酪酸を塩化ピバロイルと反応させ、その生成物をキラル補助剤でアシル化して、式(IV)のケトンを得る工程;(b)キラル触媒の存在下にて、式(IV)のケトンをアルコールに還元する工程;(c)工程(b)のキラルアルコール、イミンおよびシリル保護剤を反応させ、次いで、その保護化合物を縮合して、式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドを得る工程;(d)式(VII)のβ−(置換アミノ)アミドをシリル化剤およびフッ化物イオン触媒で環化して、式(VIII)の保護ラクタムを得る工程。
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