説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも1種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、リバビリン療法によって誘発される貧血と関連している遺伝子マーカーおよびバイオマーカーを提供する。該遺伝子マーカーは、ITPA遺伝子内のヒト第20染色体上のどこかに位置しており、該バイオマーカーは低ITPA活性表現型である。これらのリバビリン誘発性貧血マーカーは、とりわけ、リバビリンの医薬組成物および薬物製剤での処置の際に最も貧血が起こりにくいであろう患者を特定するため、リバビリンでの処置に感受性の疾患を有する患者の処置方法において、ならびにかかる患者に対して最も適切な治療法を選択するための方法において有用である。

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【課題】CCR5レセプターのアンタゴニストを作製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、CCR5レセプターのアンタゴニストの調製のための有用な中間体である(従って、HIVウイルスに感染した哺乳動物の処置のために有用である)、ケトンアミドを調製するための新規なプロセスを開示する。本発明は、特に、1−(2,4−ジメチルピリミジン−5−カルボニル)−4−ピペリドン、1−[(2,4−ジメチル−3−ピリジニル)カルボニル]−4−ピペリドンおよび関連の化合物を合成するための新規なプロセスを開示する。本発明の顕著な特徴は、有機相および緩衝塩スラリーを有する3相反応媒体の使用である。 (もっと読む)


【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを提供すること。
【解決手段】本出願は、化合物1から化合物11を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。本発明のプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。別の実施形態において、本発明は、本発明のプロセスにより調製される化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、乾燥粉末吸入器と薬物製品とに関し、より詳しくは、乾燥粉末投与器において乾燥粉末を非凝集化するために役立つポリフラックスコライダに関する。様々な実施形態は、薬物製品と、乾燥粉末吸入器と、ポリフラックスコライダ配置体とを提供する。本発明の様々な実施形態によれば、乾燥粉末投与器のための望ましい非凝集化能力を提供するために乾燥粉末の衝突流を利用するポリフラックスコライダが提供される。
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【課題】CXC−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。DおよびEは、異なる基で、ここで1つは、Nであり、そして他はCR50である。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式IAの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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本発明の様々な実施形態は、医薬品と、複数の貯蔵器付きの乾燥粉末吸入器および粉末投与器とに関する。いくつかの実施形態は、乾燥粉末吸入器と少なくとも1つの活性薬剤の少なくとも1回分の用量とを備え、乾燥粉末吸入器が少なくとも2つの貯蔵器を備える、医薬品を提供する。他の実施形態は、少なくとも1つの第1の開口部を有している第1の粉末貯蔵器と、第1の出口開口部から離間している少なくとも1つの第2の出力開口部を有している第2の粉末貯蔵器とを含む粉末投与器を提供する。
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【課題】IGFR1によって媒介される疾患(例えば、悪性疾患)を処置または予防する
ために有用な、完全ヒト抗ヒトIGFR1モノクローナル抗体を提供すること。
【解決手段】本発明は、CDR−L1、CDR−L2、CDR−L3を含む軽鎖アミノ酸
配列と、CDR−H1、CDR−H2、CDR−H3を含む重鎖アミノ酸配列とからなる
群から選択されるメンバーを含むことを特徴とするIGFR1に特異的に結合する結合組
成物を提供する。本発明は、ヒト・インスリン様増殖因子受容体−I(IGFR1)に対
する完全ヒト中和モノクローナル抗体を包含する。該抗体は、被験体中の癌を処置または
予防するために有用である。本発明の抗体を使用および生産する方法も包含される。 (もっと読む)


【課題】サイトカイン様組成物に対する類似性を示すリガンドについての新たなレセプターおよび関連する化合物、ならびにそれらの使用のための方法を提供すること。
【解決手段】哺乳類(例えば、霊長類)のレセプター、精製されたレセプタータンパク質およびそのフラグメント、をコードする核酸が提供される。抗体(ポリクローナル抗体およびモノクローナル抗体の両方)もまた、提供される。診断用途および治療用途の両方のために組成物を使用する方法が、記載される。1つの実施形態において、本発明は、サイトカインレセプターに関連した新規レセプターおよびそれらの生物学的活性に関し、特に、本発明は、DCRS5(別名IL−23R)と称される1つのサブユニットの説明を提供する。 (もっと読む)


【課題】CXC−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式(IA)の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛(例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛)のようなケモカイン媒介性の疾患を式IAの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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