本発明は疼痛を治療する方法を対象とする。本方法は、被験体に、有効量のＰ２Ｘ受容体アンタゴニストを含む薬剤組成物を投与することを含む。本発明の方法は、疼痛、例えば外傷痛、神経因性疼痛、器官の疼痛および／または疾病に伴われる疼痛を減少するのに有用である。本発明にとって有用なＰ２Ｘ受容体アンタゴニストとしては、一般式Ｉの非ヌクレオチド化合物がある。式Ｉの化合物は疼痛を治療するために単独で使用してもよい。式Ｉの化合物はまた、疼痛を治療するために通常用いられる、その他の治療薬または補助療法と併用し、そのようにして疼痛減少という治療効果を増強することもできる。 （もっと読む）

本発明は、血小板凝集に関連した疾患又は症状を予防又は処置する方法に関する。この方法は、血栓症又は関連した障害を治療する方法にも関する。この方法は、有効量の非-ヌクレオチド化合物、好ましくはP2Y₁₂受容体拮抗化合物を含有する医薬組成物を、対象へ投与することを含み、ここで該量は、血小板凝集を阻害するために有効である。本発明に有用な化合物は、一般式I及びIII-XIの化合物、又はそれらの塩、水和物及び溶媒和物を含む。本発明は、式I及びIII-XIの新規化合物も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アミノ糖を投与することによって哺乳動物の関節関連障害を治療することに関する。
【解決手段】前記治療は、関節障害に関連する疾病を特異的に予防、軽減或いは改善し、前記疾病は、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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本発明は、非天然型塩基を有するヌクレオシド、ヌクレオチド又はそれらの誘導体を提供することを目的とする。本発明のヌクレオシド等は、２−アミノ−６−（２−チアゾリル）プリン−９−イル基、又は、２−アミノ−６−（２−オキサゾリル）プリン−９−イル基、ここにおいて、チアゾリル基又はオキサゾリル基の４位及び／又は５位は置換されていてもよい、を塩基として有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍および転移を治療するための製剤の製造における、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミンの使用に関する。Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミンは、細胞膜を調節し、細胞膜の安定な構造成分を構成し、腫瘍細胞の代謝プロセスに関与し、そして腫瘍細胞の死を起こすエネルギー供給をストップし得る。適応療法の製剤として、それは実験室研究、動物テストおよび人での臨床試験で顕著な効果を示した。 （もっと読む）

レボビリン（１−（３Ｓ，４Ｒ−ジヒドロキシ−５Ｓ−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−２Ｓ−イル）−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール３−カルボン酸アミド；Ｉｄ：Ｒ^１＝Ｒ^２＝Ｒ^３＝Ｈ）の５−ヒドロキシメチル基の２−アミノカルボン酸エステル及びその酸付加塩を製造するための方法及び新規中間体。本方法は、製造工程数が少なく、高収率で高純度にて選択的にモノエステルを提供する。この方法は、シクロペンチリデンレボビリン化合物をＮ−ウレタン−Ｎ−カルボン酸無水物に縮合させ、続けて脱保護して、直接生成物の塩酸塩を提供することを含む。そのモノエステルは、ウイルス性疾患の処置に有用であり、親化合物より効率的に吸収される。
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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、及びR⁶は本明細書に定義されたとおりである）
の構造を有する化合物は、胃運動促進薬であり、胃の運動の障害を治療するのに使用し得る。
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配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
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式（Ｉ）
【化２５】


（式中、環Ａおよび環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、または（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここにおいて−ＮＲ−基および−ＣＨ_２−基は両方とも、当該二環縮合不飽和異項環の同じ環に結合し、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり、
Ｒは水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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新規リンコマイシン誘導体を開示する。これらリンコマイシン誘導体は、抗細菌活性を示す。本発明に係る化合物は、グラム陽性菌を含む細菌に対して強力な活性を示し、そして有用な抗微生物剤でありうる。当該化合物の合成法及び使用をも開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主、特にヒトを治療するための方法であって、有効量の抗ＨＣＶ性の生物学的に活性なペントフラノヌクレオシドを宿主に投与することを含んでなり、このペントフラノヌクレオシド塩基が場合によっては置換されている２−アザプリンである方法に関する。場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシド、またはこれらの塩もしくはプロドラッグは、単独で、または１つ以上の場合によっては置換されているペントフラノヌクレオシドまたは他の抗ウイルス剤と組み合わせて投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の４”位置換１４員環または１５員環マクロライドおよびその薬学的に許容される誘導体、その製造方法ならびに人体または動物体の全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、
R₁は、独立して、水素を表すか又はR₂と共に二重結合を表し、
R₂は、独立して、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、
Yはハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂から独立して選択された基で置換されているか又は置換されていない単環芳香族環を表し、また、
R₂はR₃と共にケトンを表すか又はR₁と共に二重結合を表し、
R₃は、独立して、水素を表すか又はR₂と共にケトンを表すか又はR₄と共にエーテルを表し、
R₄は、独立して、ヒドロキシル、OCH₃基を表すか又はR₃と共にエーテルを表し、
R₅は、独立して、C₁-C₄アルキル基、C₂-C₄アルケニル基、-(CH₂)m-Arを表し、Arは、独立して、フェニルを表すか又はハロゲン又はハロゲンアルキルから独立して選択された1個又は2個の基で置換されたフェニルを表し、m は０〜３であり、
R₆は、独立して、水素又はヒドロキシル保護基を表し、
Xは酸素又は硫黄を表す）で表される、9a-N-カルバモイル及び9a-N-チオカルバモイル-9-デオキソ-9-ジヒドロ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシンＡの新規な3-デクラジノシル誘導体及びその無機酸又は有機酸との薬学的に許容され得る付加塩及びその水和物、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、医薬組成物の調製方法、並びに、バクテリアの感染の処置のためのその使用に関する。
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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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式（Ｉ）を有し、式中、Ｒ_２は水素、モノマーグリコシド又はオリゴマーグリコシドであり、Ｒ_３は水素、モノマーグリコシド、オリゴマーグリコシド又は式（ＩＩ）を有する基であり、Ｒは低級アルキレンであり、であり、、Ｒ’は式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）及び（Ｖ）を有する基からなる群から選択され、式中、Ｘは０又は１であり、Ｙは０又は１であり、Ｒ_１は水素又は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_８は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は独立に水素である化合物が開示されている。
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アジュバント及び免疫効果物質である化合物を記載及び主張している。当該化合物は免疫化した動物において抗体生産を増大させ並びにサイトカイン生産を刺激しそしてマクロファージを活性化する。アジュバント及び免疫効果物質として使用するための組成物及び方法も開示されている。 （もっと読む）