式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は式（I）に示したベンズイミダゾール−４−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_２-C_１４アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１４アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１４アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC_１-C_１６アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC_６-C_１２アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の５-６元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化１】



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Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４が請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
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Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４が請求項１に示されている意味を有する式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼの、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。
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記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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アポリポタンパク質Ａ−Ｉ（ＡｐｏＡ−Ｉ）の発現を制御するために有用な新規化合物、ならびに心血管疾患、およびコレステロール関連疾患または脂質関連疾患を含む関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症の治療および予防のためのそれらの使用が開示される。該新規化合物を含む医薬組成物も開示される。

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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩、溶媒和物、又は互変異性体に、その製造の方法とその製造に使用する中間体の製造の方法に、そしてそのような化合物を含有する組成物と、そのような化合物の、特に疼痛の治療への使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般に、神経新生（たとえば、出生後の神経新生、たとえば、出生後の海馬の神経新生）を刺激すること及び神経細胞死から保護することに関する。 （もっと読む）

血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】エンドトキシンにより引き起こされる細胞内シグナル伝達あるいは細胞活性化およびそれらに起因する細胞応答が関係する敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）：


｛式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_３直鎖アルキル基等を示し、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立に、置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_１０直鎖アルキル基等を示し、Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_２０直鎖アルキル基等を示す。｝で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規な光重合開始剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される光重合開始剤。一般式（１）


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、アルキル基等、Ｒ³およびＲ⁴は、水素原子等を表す。Ｒ⁵〜Ｒ¹⁶は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。） （もっと読む）

【課題】ピペリジン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン剤等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明ピペリジン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明ピペリジン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン剤等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用な化合物及びそれを含有する医薬品の提供。
【解決手段】下記の一般式によって表される化合物又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくは溶媒和化合物。
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【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、N‐(1‐フェニル‐2‐アリールエチル)‐4,5‐ジヒドロ‐2H‐ピロール‐5‐アミン化合物であり、アルファ2Bまたはアルファ2Bおよびアルファ2Cアドレナリンレセプターのサブタイプ選択性モジュレーターであり、そして、下記の式(I)によって示される化合物の群から選ばれる化合物を提供する：
【化１】

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本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン（Ｔｒｏｐｏｍｙｓｏｓｉｎ）関連キナーゼ（Ｔｒｋ）、特に神経成長因子（ＮＧＦ）受容体、ＴｒｋＡを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはＮＧＦ受容体ＴｒｋＡの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および／または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）