本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に¹⁸F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして¹⁸F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式（A）（式中、-Y¹, -Y², -Y³, -Y⁴及び-Y⁵の１つは-A-B-D-P（ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である）である。KはLG-O又はW（式中、LG−は、式（B）（TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC＝Oである）である）を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは¹⁸Fである。
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本発明は式（Ｉ）で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｚ₁はＨ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルまたはＦであり；ＺはＣＨ₂、ＣＨ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、Ｃ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル)₂または結合であり；Ａは５員ヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｂは水素であるかまたは５〜６員ヘテロアリールもしくはフェニルであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；ＡおよびＢはいずれかの原子を介して結合している）；それらの製造方法、これらの方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、むちゃ食い障害のような摂食障害の治療および／または予防のための薬剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、MEKのインヒビターであるN−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド、過剰増殖性疾病の処理へのそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示される化合物は、Ａｋｔアイソフォームのうち１種又は２種を選択的に阻害する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってＡｋｔ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

式(I)により表される式を有する新規チアゾロピリジン化合物が、明らかにされている。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

疾患に関連する標的（例えば、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用性があり、障害（例えば、ＨＳＰ９０によって媒介される増殖性障害を治療するのに有用な、スルファモイル含有化合物が開示されている。本開示の化合物の調製方法および使用方法も記載されている。別の局面では、本発明は、動物またはヒト患者で生じる癌の治療または予防に有用であり、式Ｉ、Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩの一般構造を有する新規有機化合物またはその医薬的に許容される酸、塩基、塩、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、立体異性体またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピラゾロン誘導体（具体例：３−（２−エチル−８−メトキシキノリン−５−イル）−４，４−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５（４Ｈ）−オン）。 （もっと読む）

本発明は，式（Ｉ）：
【化１１９】


［式中，ＸおよびＲ^１−Ｒ^５は，明細書および特許請求の範囲に記載される意味を有する］
の化合物に関する。前記化合物は，免疫学的，炎症性またはアレルギー性疾患の治療または予防のために，蛋白質キナーゼ阻害剤，特にＩｔｋまたはＰＩ３Ｋの阻害剤として有用である。本発明はまた，前記化合物を含む医薬組成物，そのような化合物の製造方法，ならびに医薬品の製造および使用に関する。
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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

【課題】新規のＮＰＹ受容体、特にＮＰＹ₁受容体の非ペプチド拮抗薬の提供。
【解決手段】特定のアルキレンジアミンで置換された、特定の、修飾単環、二環、又は三環式の複素環式コアをもつ化合物を用いる。
【効果】上記化合物は、受容体で神経ペプチドＹの活性を阻害し、例えば、肥満及び過食のような摂食障害、及び特定の心臓血管系疾患、例えば高血圧を含む、神経ペプチドＹの過多に関連した生理的障害を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、最大４１０〜４２０nmの著しい吸光度を有する長波長シフトした吸収スペクトルを有する、新規ベンゾトリアゾール紫外線吸収剤に関するものである。本発明のさらなる態様は、その製造方法、前記紫外線吸収剤を含む紫外線安定化組成物、および、前記新規化合物の、有機材料用の紫外線光安定剤としての使用である。 （もっと読む）

本発明はＣＨＫ１活性を阻害する置換トリアゾロキナゾリノン類を包含する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＣＨＫ１活性を阻害する方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ビアリールアミン類およびその薬学的に許容されるプロドラッグ、塩、溶媒和物、水和物、およびＮ−オキシドおよびそれらを含む医薬組成物、それらの使用法、およびそれらの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（II）、又は（III）のスピロインドリノン誘導体、並びに、それらのエナンチオマー及び医薬的に許容し得る塩及びエステルに関する。かかる本化合物は抗増殖剤として、特に抗癌剤として有用性がある。

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本発明は、一般式（Ｉｇ）（式中、Ｒ^１は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^２は、独立して、-ＮＲ^３Ｒ^５、（式ＩＩ）を表わし；Ｒ^３は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^５は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^６は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-ＮＨ_２、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし；ｐは、0または1であり；ｑは、0または1であり；Ｘは、ＣＯまたはＳＯ_２である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。
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式（Ｉａ）の化合物または薬学的に許容できるその塩および／もしくは（水和物を含む）溶媒和物、または式（Ｉｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩および／もしくは（水和物を含む）溶媒和物、ならびにＴＮＦ媒介性の疾患、障害、もしくは状態、またはｐ３８媒介性の疾患、障害、もしくは状態、特に、アレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、より詳細には閉塞性または炎症性の気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の治療における式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の化合物の使用。
【化１】

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５−リポキシゲナーゼ（５−ＬＯ）の活性を抑制する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を本明細書に記載する。また、呼吸器系、循環器系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介の状態、疾病、または疾患を治療するための単独およびその他の化合物との併用における該５−ＬＯ抑制剤の使用方法も本明細書に記載する。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト及びタキキニン（特に、サブスタンスＰ）の阻害剤として有用な特定の縮合トリアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を活性成分として含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安症を含めた特定障害の治療における使用に関する。 （もっと読む）