本発明は、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の製造ならびに、聴力損傷、目まい、および前庭障害の予防および治療におけるβ−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の使用、およびβ−カルボリンの誘導体、好適な９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の誘導体を含む医薬組成物に関する。
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本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害（限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患）に罹患している被験体を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体の合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(IIb)：


（式中、R'₃は、


など。） （もっと読む）

本発明は、（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンの１型多型および２型多型に関する。本発明はまた、９９％より高いキラル純度を有する（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
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開示されるのは、式１の化合物、
【化１】


及びその薬剤的に許容できる塩であり、Ｇ、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書で定義される。また、本開示は、式１の化合物、それらを含有する医薬組成物を調製するための材料及び方法、ならびにＳＹＫの阻害がその治療に適応される、例えば、関節リウマチ、血液悪性疾患、上皮性癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、及びその他の障害、疾患、及び病態などの、免疫系ならびに炎症にかかわる障害、疾患ならびに病態を治療するためのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

式中、Ｒ^１〜Ｒ^６およびＲ^１が、請求項１に示した意味を有する、式Ｉで表されるピロロピリジニルピリミジン−２−イルアミン誘導体は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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【課題】大量の酸やイオン交換樹脂を使用することなく、簡便にピロロキノリンキノンのリチウム塩を製造する方法と、その結晶性が良く、高純度な結晶の提供。
【解決手段】ピロロキノリンキノンのナトリウム塩又はカリウム塩の溶液に、リチウム塩、例えば塩化リチウム又は炭酸リチウムを添加した後、放置することによって析出する結晶を濾取することからなる、結晶性が良く、純度も高いピロロキノリンキノンリチウム塩の製造方法の提供。 （もっと読む）

化合物及びそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態及びそれらの使用を記載する。ある態様及び実施形態において、記載の化合物又はそれらの塩、それらの処方物、それらの複合体、それらの誘導体、それらの形態は、Ｂ−Ｒａｆ、Ｂ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ及びｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼのそれぞれにおいて活性である。ある態様及び実施形態において、記載の化合物は、Ｒａｓ変異型細胞株の増殖を阻害することにおいて活性がある。メラノーマ、神経膠腫、膠芽細胞腫、毛様細胞性星細胞腫、肝臓癌、胆道癌、胆管細胞癌、結直腸癌、肺癌、膀胱癌、胆嚢癌、乳癌、膵臓癌、甲状腺癌、腎臓癌、卵巣癌、副腎皮質癌、前立腺癌、消化管間質腫瘍、髄質甲状腺癌、腫瘍の血管新生、急性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、小児急性リンパ芽球性白血病、形質細胞性白血病及び多発性骨髄腫を含む疾患及び状態を治療するためのそれらの使用方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩に関する。該化合物は、免疫、自己免疫、炎症性の疾患、心血管疾患、感染性疾患、骨吸収障害、神経変性疾患または増殖性疾患の処置に使用され得る。

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本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物；ならびに薬学的に許容しうるその塩（式中、置換基は明細書に記載されたものである）が提供される。これらの化合物、及びこれらを含有する医薬組成物は、代謝性疾患及び障害、例えばII型糖尿病などの処置に有用である。

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本出願は、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）または式（ＩＶ）（式中、ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、ｈ、ｋ、ｍ、ｎ、Ｌ、Ｑ、ＸおよびＺは本明細書中に定義されているとおりである）のインドールおよびインドリン誘導体に関する。本出願はまた、そのような化合物を含む組成物、ならびに神経変性および神経精神医学的障害を治療するためのそれらの医薬に関する。

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本発明は、式Ｉの化合物、その生理学的に許容し得る塩、ならびに式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る溶媒和物およびその塩に関する。
【化４９】


式中、Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されている。
式Ｉの化合物は腫瘍の処置に適している。 （もっと読む）

本発明は、ｒｈｏ関連タンパク質キナーゼの阻害剤である合成架橋二環式化合物に関する。また、本発明は、このような化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに、細胞骨格再構成に関連する疾患または状態を予防または治療する方法に関する。この方法は、治療有効量の式ＩのＲｈｏキナーゼ阻害化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、細胞弛緩および細胞基質接着の変化をひきおこすことにより、アクトミオシン相互作用に影響するのに有効な量である。一実施形態では、この方法により、眼圧上昇、例えば、原発開放隅角緑内障が治療される。別の実施形態では、この方法により、過剰細胞増殖、リモデリング、炎症、血管収縮、気管支収縮、気道過敏性および浮腫に関連する肺の疾患または状態が治療される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規ジヒドロアゾール及びその塩（式中、Ｒ_１、Ａ_１、Ａ_２、Ｇ、Ｘ及びＹは、明細書において定義されている通りである）、その組成物、それらを調製するためのプロセス並びに動物において寄生生物の感染又は侵襲を予防又は治療するための及び殺有害生物剤としてのそれらの使用に関する。
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式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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開示されているのは、ＲＳＫを阻害する新規な化合物、このような化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を作製する方法である。また開示されているのは、本発明の化合物を使用したＲＳＫ２によってレギュレートされる障害を治療する方法である。 （もっと読む）

癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）