【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、癌等の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のカルボリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ラセミ体もしくは立体異性体。


（式中、Xはハロゲン等；AおよびBはCHまたはNであるが、AまたはBの少なくとも一方はNであり；R1は、置換されていてもよいC6〜C10アリール基等である。） （もっと読む）

【課題】ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Ｌは、１以上のＲ１で置換されてもよいＣ２アルケニルであり；Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環である。 （もっと読む）

【課題】発光効率が高く、且つ低駆動電圧の燐光発光素子のホスト材料として有用な有機化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるピロロアザカルバゾール化合物。


式中、Ｑ１およびＱ２はいずれか一方が窒素原子で他方が炭素原子である。また、Ａｒ_１またはＡｒ_２はそれぞれ独立に炭素数１〜６のアルキル基置換または無置換の１価のアリール基を表す。また式中、Ｒ１またはＲ２はそれぞれ独立に炭素数が１〜６のアルキル基であり、互いが結合して６員環を形成しても良い。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＰＴＰ１Ｂ阻害活性を示す有効成分を含むＰＴＰ１Ｂ阻害剤と、該阻害剤を含む糖尿病治療薬、皮膚外用剤及び食品を提供する。
【解決手段】ピロロキノリンキノン又はその誘導体からなるＰＴＰ１Ｂ阻害剤を提供する。また、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、糖尿病治療薬全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする糖尿病治療薬、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、皮膚外用剤全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする皮膚外用剤、及び、ＰＴＰ１Ｂ阻害剤を、食品全量に対して、０．０００００１〜１０質量％含有することを特徴とする食品を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヘキサヒドロピロロキノリンの製造法を提供する。
【解決手段】式：


（環Ｂは、置換基を有していてもよいベンゼン環を、Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基を、Ｒ^２は水素原子またはＣ_１−４アルキル基を、Ｊはアルキル基またはアラルキル基を示す。）で表される化合物またはその塩を環化させることを特徴とするヘキサヒドロピロロキノリンまたはその塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】新規なグリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。この新規グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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【課題】光老化、特に紫外線により誘発されるシワの形成、または皮膚菲薄化抑制に有効な新規製剤の提供。
【解決手段】下式に示すピロロキノリンキノンおよび／またはその薬理学的に許容できる塩を含有する光老化抑制剤および皮膚菲薄化抑制剤。
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【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】吸湿性が低いピロロキノリンキノンジナトリウムの固体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】エタノール濃度１０から９０％水溶液中において、ピロロキノリンキノンジナトリウム塩を作製する際に酸を添加して反応させ最終的なｐＨを制御し、結晶の比表面積を所定以下にすることにより、吸湿性の低いピロロキノリンキノンジナトリウムの固体を製造することが可能である。なお、酸は１から１２時間かけて添加すること、また反応温度は１０℃から６０℃とする。 （もっと読む）

【課題】医薬組成物及びβ３−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び第２の活性薬剤を含む医薬組成物の使用。


式中Ｘは、−ＣＯ−又はＳＯ２−。Ｙは、（１）Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル、Ｃ２−Ｃ５アルケンジイル、及びＣ２−Ｃ５アルキンジイル。Ｚは、（１）フェニル、（２）酸素、硫黄、及び窒素１〜４個のヘテロ原子を含む、５、６員の複素環、（３）Ｃ５−１０炭素環に縮合したベンゼン環、（４）は（２）を組み合わせた縮合複素環。 （もっと読む）

【課題】製造が容易で経済性、熱安定性に優れたピロロキノリンキノンとコエンザイムＱ１０とを共に含む経口摂取用組成物の提供。
【解決手段】ピロロキノリンキノンと大豆タンパク又は大豆タンパク加水分解物とシクロデキストリン包接コエンザイムＱ１０とを共に含む経口摂取用組成物は、コエンザイムＣｏＱ１０の吸収性を改善し、コエンザイムＣｏＱ１０とピロロキノリンキノンとを同時に摂取でき、また、経口摂取用組成物の熱安定性は優れていた。 （もっと読む）