Fターム[4C065HH05]の内容
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トリアゾロピリジンである11β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ1阻害剤
新規化合物である、11β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ1阻害剤が提供される。11β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ1阻害剤は、11β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ1阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式I:
(式中、G、Q、X、Y、R3、R3a、およびR3bは本明細書で定義される)
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
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置換インドール誘導体およびその使用の方法
HCVおよび関連ウイルス感染症の治療および予防においては、ウイルスを阻害し、ウイルス感染症およびウイルス関連障害を治療するために有用である、望ましいまたは改善された物理化学的特性を有する非ペプチド性小分子化合物が必要である。本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも1種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。 (もっと読む)
トリアゾロピリジン化合物と、ASK阻害剤としてのその化合物の利用法
本発明は、一般式(I)のトリアゾロピリジン化合物と、自己免疫疾患、および/または炎症性疾患、および/または心臓血管疾患、および/または神経変性疾患を治療するための薬としてその化合物を用いる方法と、その化合物の調製方法に関する。
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癌処理のための融合されたイミダゾール
式(I)(式中、環B、及びそれらが融合されるイミダゾール、R4、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に与えられるような意味を有する)の化合物、その互異性体又は立体異性体、又はその塩は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである。
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ピラゾール化合物およびRaf阻害剤としてのその使用
本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容できるその塩、その合成ならびにRaf阻害剤としてのその使用を対象とする。
【化1】
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抗糖尿病化合物としてのベータカルボリン誘導体
構造式Iのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであり、2型糖尿病、並びに高血糖症、インシュリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症を含む、この疾患としばしば関連する病状の治療に有用である。この化合物は、うつ病及び不安の治療にも有用である。
【化1】
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MK2阻害剤として有用なヘテロ環式化合物
本発明は、式(IA)または(IB)
〔式中、記号R、X、A、Y、R2、R3およびDは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、MK−2またはTNF活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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γセクレターゼモジュレーター
多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼのモジュレーターとしての新規なクラスの複素環化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を1種以上含む医薬組成物、該化合物を1種以上含む医薬調剤を製造する方法、該化合物または医薬組成物を使用して、中枢神経系に関連する1種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。本発明は、γセクレターゼを調節する(阻害する、拮抗するなどを含む)方法であって、有効(すなわち、治療的に有効な)量の1種以上の式Iの化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む方法も提供する。 (もっと読む)
抗菌剤
式(I)の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ;そのような化合物を含む医薬組成物;そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法;及びそのような化合物の調製方法が提供される。 (もっと読む)
グレリン受容体の調節因子としてのN−フェニルヒドラジド誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
各R1は、独立して、Cl、Br、CH3およびCF3からなる群より選択され;
Xは、炭素または窒素であり;
R1aは、Hまたは直鎖C1−3アルキル基であり;
R2aは、Hまたはメチル基であり;
R2は、C1−3アルキル、Hおよび−(CH2)n−からなる群より選択され、nは3または4であり、鎖の末端炭素は、縮合6,5−または6,6−二環式環を形成するように、R2基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し;
Yは、置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、ハロゲン、1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルキルおよび1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルコキシからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル;置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、OCH3、CF3、CN、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル;置換されていなくてもよいまたはFおよびOCH3からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル;ピリミジニル;イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル;ベンゾチオフェン−2−イル;ベンゾチオフェン−5−イル;ベンゾフラン−2−イル;ジベンゾ[b,d]フラン−3−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−4−イル;1,3−ベンゾジオキソール−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル;2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル;2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキシ−4−イル;ピリダジニル;イミダゾリル;オキサゾリル;ピラゾリル;チアゾリル;およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され;
ただし、Yが2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルである場合、R1はClではない]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体(グレリン受容体またはGHSR1a受容体とも称される)の調節因子としてのならびに/あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および/または予防のための、その使用に関する。
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CSF−1R阻害剤、組成物および使用方法
ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも1種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも1種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および/または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および/またはCSF−1Rのような分子の阻害に有用である。 (もっと読む)
PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ−1,4−ジアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR1〜R8は本明細書において定義される通りである。
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オキサゾールチロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、式(1)
[式中、
aは、0または1であり、
bは、0または1であり、
ただし、aとbの合計は、0または1であり、
Tは、OまたはNHであり、
Ar1は、O、N、およびSから選択される4個までのヘテロ原子を含み、所望により1個以上の置換基R1により置換されていてもよい、単環式または二環式の5〜10員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ar2は、O、N、およびSから選択される4個までのヘテロ原子を含み、所望により1個以上の置換基R2により置換されていてもよい、単環式または二環式の5〜10員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
R1およびR2は、請求項で定義の通りである。]
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、N−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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7−置換インドールMcl−1阻害薬
抗アポトーシスMcl−1タンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のMcl−1タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。
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ジフェニル−ジヒドロ−イミダゾピリジノン
本発明は、式(1)の化合物およびその薬学的に許容される塩に関し、ここでX、R1、R2、Y1およびY2は、本明細書において記載された通りである。これらの化合物は、MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用を阻害し、したがって抗増殖活性を示す。
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オキサゾリジノン抗生物質誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R1は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり;
Y1及びY2はそれぞれCHを表し、かつU、V、W及びXの1又は2個はNを表し、かつ残りはそれぞれCHを表し、若しくはXについてはCRaを表してもよく、Raはハロゲンであり、WについてはCRbを表してもよく、又はU、V、W、X、Y1及びY2のそれぞれはCHを表し、又はU、V、W、X及びY1のそれぞれはCHを表し、かつY2はNを表し、又はU、V、W、X、Y1及びY2の1個、若しくは、R1が水素であることを条件に、2個はCRcを表し、かつ残りはそれぞれCHを表し、Rbはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシであり、Rcはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し;
A−B−Dは4〜6個の原子の鎖を表し、4〜6個の原子は、炭素、酸素及び窒素から選択され、置換されていてもよく;
Eは下記の基の一つであるか:
(式中、ZはCH又はNであり、QはO又はSである。)、又は
Eは、メタ及び/又はパラ位において、1又は2個の置換基により置換されたフェニル基である。
)の抗菌化合物及びそのような化合物の塩に関する。
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プロテインキナーゼ調節剤としての2,6−ナフチリジン誘導体
本発明は、AGCキナーゼ群に属するキナーゼの選択的小集団、例えばPKC、PKD、PKN−1/2、CDK−9、MRCK−ベータ、PASK、PRKX、ROCK−I/IIのメディエーターまたは他のキナーゼのメディエーターであり得るナフチリジンを含む新規有機化合物であって、それらの選択性はその構造的変動に依存する化合物に関する。 (もっと読む)
アミノメチルアザアダマンタン誘導体およびα7−神経ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR類)の選択的調節剤としてのそれの使用
本発明は、式(I)の置換されたアミノメチルアザアダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびに状態、障害もしくは欠損が記憶障害、認識障害、神経変性および神経発達障害からなる群から選択されるα7ニコチン性アセチルコリン受容体、α4β2ニコチン性アセチルコリン受容体またはα7およびα4β2の両方のニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態、障害または欠損の治療または予防のためのそのような化合物および組成物の使用に関するものである。
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新規な1,10−フェナントロリン誘導体、電子輸送材料、電子注入材料およびそれを含有する有機電界発光素子
【課題】耐久性に優れた新規な1,10−フェナントロリン誘導体、それよりなる電子輸送材料、電子注入材料および該化合物を含有する有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記一般式(1)
【化1】
(式中、R1〜R7は、水素原子、炭素数1〜10のアルキル基、置換または無置換の炭素数6〜30のアリール基よりなる群から選ばれた基であり、Aは炭素数6〜30の芳香族炭化水素の2価または3価の基であり、nは2または3である)
で示される1,10−フェナントロリン誘導体、それよりなる電子輸送材料、電子注入材料およびそれを含む有機電界発光素子。
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