Fターム[4C065HH05]の内容
その他のN系縮合複素環 (61,549) | 第1の環に炭素原子で結合した置換基 (5,753) | 環のCに結合した置換基 (2,366) | 置換基がXを有するもの (1,704) | Xが窒素原子 (533)
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融合へテロ二環式キナーゼ阻害剤
式(I)の化合物とその薬学的に容認可能な塩は、
(X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1およびQ1は、ここにおいて定義される。)キナーゼ酵素を阻害し、癌などの過剰増殖性疾患の治療および/または予防に有用である。また該化合物は、炎症、アレルギー、喘息、免疫系の疾患および症状、神経系の疾患および症状、心臓血管疾患、目の疾患および症状、皮膚疾患、骨粗しょう症、糖尿病、多発性硬化症ならびに感染症の治療にも有用である。
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モルホリノピリミジン誘導体と療法におけるその使用
式(I)の化合物、又はその塩、エステル、又はプロドラッグ、それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及び療法における、例えば癌のような増殖性疾患、特にmTORキナーゼ及び/又は1以上のPI3K酵素により仲介される疾患の治療におけるそれらの使用。
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新規な複素環オキシム誘導体、その製造方法及びこれらを含む薬剤組成物
血糖降下薬及び血中脂質低下薬としての、式(I)[式中、Xは、水素若しくはハロゲン原子、又はアルキル基を表し、R1、R2、R3及びR4は、明細書中と同義であり、Aは、明細書中と同義のアルキレン鎖を表し、Bは、1個の基で置換されている、アルキル又はアルケニル基を表し、そしてDは、ピリジン環を表す]の化合物。
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プロキネチシン1受容体アンタゴニスト
本発明は式(I)の特定の新規化合物並びにこれらの化合物、それらの組成物、中間体及び誘導体を調製する方法並びにプロキネチシン1又はプロキネチシン1受容体仲介障害の処置法を対象とする。
【化1】
生体外における腸粘膜イオン輸送に対するプロキネチシン1ペプチドの効果。Ussing−型イオンフラックスチェンバー内に固定されたPK1暴露ラット回腸組織において、プロキネチシン1(PK1)ペプチドに対する短絡電流(Isc)反応に誘発された累積的濃度−反応曲線。Iscの変化は、最初の基底(未刺激の)Isc値に比較された、与えられた濃度におけるPK1に対するピークのIsc反応間の差として報告され、Ussing−型チェンバー内に固定された組織の表面積(cm2)に対して補正されたマイクロAmp(μA)で測定されたΔIscとして表される。反応曲線のEC50値は方法の項で以下に記載のとおりに計算された。
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オーロラキナーゼのアザインドール阻害薬
本発明は、式(I):
によって表される化合物および医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、オーロラキナーゼを阻害し、固形腫瘍癌および血液癌を含む、多数の癌の治療に特に適当なものにする。
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ビス−へテロ環式イミダゾリル化合物
この特許出願は、一般式(I)(式中、R、R2、R3、R4、およびnは、明細書において、より詳細に明らかにされている定義を有する)の新しいヘテロ環式化合物、これらの調製方法、および薬剤、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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FABI阻害剤および抗菌剤としてのヘテロ環アクリルアミド化合物
本発明は、部分的に、FabI阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、FabIに構造的または機能的に類似する他の酵素、例えば、FabKなども阻害するかもしれない。開示する化合物を含むキットや組成物もまた提供する。細菌性の疾患に罹患した被験体を治療する方法も開示している。
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スピロラクタムアリールCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用である、式(I)の化合物
(式中、可変記号A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、E1、E2、E3、E4、E5、G1、G2、JおよびKは、本明細書に記載のとおりである。)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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スピロヒダントインアリールCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用である、式(I)の化合物
(式中、可変記号A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、B3、E1、E2、E3、E4、E5、G1、G2およびR6は、本明細書に記載のとおりである。)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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アミン系塩基性化合物とその用途
【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有するアミン化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)で示される化合物。
代表的には、A1、A2は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記(10)などで表されるいずれかの基を示す。
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キナーゼ阻害剤として有用なアザインダゾール
本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物の提供に関する。本発明はまた、前記化合物を含んでいる薬理学的に許容できる組成物、及び様々な疾患、条件又は障害の治療のための、当該組成物の使用方法の提供に関する。本発明はまた、本発明の化合物の調製方法の提供に関する。これらの化合物及びその薬理学的に許容できる組成物は、様々な疾患、障害又は症状の治療若しくは予防に有用であり、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、高増殖性疾患、神経変性疾患又は免疫学性疾患などに適用できるが、これらに限定されない。本発明により提供される化合物はまた、キナーゼの生物学的及び病理学的現象における役割の解析にも有用であり、かかるキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の解析、及び新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも適用できる。
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ピラゾロピリジン誘導体とその付加塩及びそれらを有効成分とするPDE阻害剤
【課題】 ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)
【化1】
で表される新規ピラゾロピリジン誘導体(具体例:6−(2−エチル−7−メトキシ−ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−5−イル)−5−メチル−4,5−ジヒドロ−3(2H)−ピリダジノン)を見出した。
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治療薬ならびにその製造方法および使用方法
本発明は、部分的に抗菌化合物に関連する。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、MET活性に関連した疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼMETを阻害するために有用である、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物及び、哺乳動物の癌を治療するべくそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)
PI3Kαのピリドピリミジノン型阻害剤
本発明は、式Iの化合物:
I
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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認知症及び神経変性疾患の治療に用いるためのグリコーゲンシンターゼキナーゼ3阻害剤としての新規なイミダゾ「4,5−B]ピリジン誘導体
本発明は、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはそれの塩の溶媒和物としての、式I:
【化1】
で示される新規化合物、それらの製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体、前記治療活性を有する化合物を含む医薬製剤、および前記活性化合物の治療における使用に関し、式中、Xは、
【化2】
または、Yである。
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ナフチリジン誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、R1、R2およびR3は本明細書および請求項に定義のとおりである]で示されるヘテロ環式誘導体に関するものであり、この化合物は代謝型グルタミン酸レセプターアンタゴニストである。
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ピラゾロ[3,4−b]ピリジン化合物及びそのPDE4阻害薬としての使用
本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R2は、H、C1-3アルキル、n-ブチル、C1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH2OHであり;R3は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり;Raは、H、メチル又はエチルであり;Rbは、H又はメチルであり;R4は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C1フルオロアルキルであり;及び、R5は、-C(O)-(CH2)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C1-6アルキル、-C(O)-C1フルオロアルキル、-C(O)-(CH2)2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-CH2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-NR15b-(CH2)m1-Ar、-C(O)-NR15b-Het、-C(O)-NR15b-C1-6アルキル、-C(O)-NR5aR5b、-S(O)2-(CH2)m2-Ar、-S(O)2-Het、-S(O)2-C1-6アルキル又は-CH2-Arであり;又は、R4とR5は一緒になって、-(CH2)p1-、-(CH2)2-X5-(CH2)2-、-C(O)-(CH2)p2-、-C(O)-N(R15)-(CH2)p3-であり;又は、NR4R5は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。
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ピラゾロ[3,4−b]ピリジン化合物及びそのPDE4阻害薬としての使用
本発明は、式(I)で表されるN-{[1,6-ジエチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-5-イル]メチル}-3-メチル-5-イソオキサゾールカルボキサミド又はその塩、例えば、該化合物又はその製薬上許容される塩を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物若しくは塩の使用、並びに/又は、哺乳動物(例えば、ヒト)における炎症性及び/若しくはアレルギー性の疾患(特に、炎症性及び/又はアレルギー性の皮膚疾患、例えば、アトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物若しくは塩の使用も提供する。該化合物又は塩の外部局所投与、例えば、皮膚への局所投与が好ましい。また、外部局所用医薬組成物も提供される。
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CRTH2受容体のリガンドとしてのインドリジン(IMDOLIZINE)誘導体
【課題】CRTH2受容体のリガンドとしてのイムドリジン(IMDOLIZINE)誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物は、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患、鼻炎、アレルギー性気道症候群、およびアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用であるCRTH2アンタゴニストである。式(I):式中R1、R2、R3およびR4はそれぞれ独立に、水素、C1〜C6アルキル、完全もしくは部分フッ素化C1〜C6アルキル、ハロ、−S(O)nR10、−SO2N(R10)2、−N(R10)2、−C(O)N(R10)2、−NR10C(O)R9、−CO2R10、−C(O)R9、−NO2、−CNまたは−OR11であり、R9はそれぞれ独立に、C1〜C6アルキル、アリール、ヘテロアリールであり、R10は独立に水素、C1〜C6アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、R11は、水素、C1〜C6アルキル、完全もしくは部分フッ素化C1〜C6アルキルまたは−SO2R10基であり、nは、0、1または2であり、R5は、C1〜C6アルキル、完全もしくは部分フッ素化C1〜C6アルキル、C1〜C6アルケニル、C1〜C6アルキニル、必要に応じて置換されたアリール、または必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、R6は、水素、C1〜C6アルキル、または完全もしくは部分フッ素化C1〜C6アルキルであり、R7およびR8は独立に、水素またはC1〜C6アルキルであり、あるいはR7とR8は結合している原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成し、Xは、−CHR6−、−S(O)n−、−C(O)−、−NR6SO2−または−SO2NR6−である(ただし、nは、0、1または2である)。
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