【化１】


式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
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式(I)


［式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
R_a、R_b、R_c、R_dおよびR_eは、本明細書に定義したとおりである］
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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本発明は式（Ｉ）の三環式インドールおよび（４，５−ジヒドロ）インドールまたはこの医薬的に許容される塩：式中、環Ａは、縮合ピラゾール、ピリジンまたはピリミジンを表し、


は、炭素−炭素単結合または炭素−炭素二重結合のいずれかを意味し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書に定義されたとおりである。本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、これらを含む医薬組成物、および細胞増殖性障害を治療する方法である。実際、式（Ｉ）の化合物は、療法において、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全、特にＣｄｃ７およびＡＫＴキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の治療において有用である。
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【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｅｄｇ−１拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｗ、Ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な化合物は、抗糖尿病薬として適する。
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本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）_２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。

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本発明は、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン−２−カルボニル）−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミドの多形Ｂの新規な工業的製造方法に関する。 （もっと読む）

一般式に相当する化合物、


式中、ｍおよびｎそれぞれは、数１または２であり、Ａｒは、フェニル、ナフタ−１−イル、ナフタ−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、およびオキサゾール−２−イル基から選択される基であり、このＡｒ基については、任意に置換されることが可能であり、Ｒは、水素原子または、ハロゲン原子およびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルおよびモノ−またはポリフルオロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、直鎖（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、分枝鎖または環状（Ｃ_３−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シルロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ、シアノ、アミノ、フェニル、アセチル、ベンゾイル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル、カルボキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニルおよびペンタフルオロスルファニル基から選択される、互いに同一または異なる１つ以上の置換基である。治療上の使用。
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【課題】有機ＥＬ素子の構成材料として用いた場合に十分な発光輝度と駆動寿命が得られ、十分に駆動電圧を抑制することができる有機ＥＬ素子用化合物及びこの化合物を用いた有機ＥＬ素子を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される有機ＥＬ素子用化合物。


［式（１）中、Ｘ及びＺは、アリール基等；Ｌ^１は、アリール骨格を有する２価の基又は単結合；Ｒ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３及びＲ^１４は、それぞれ独立にアルキル基等；ｎは０又は１；ｎ１，ｎ２，ｎ３及びｎ４は０〜４の整数、をそれぞれ示す。］ （もっと読む）

本発明は、水素化ピリド［４，３−ｂ］インドール類、例えばディメボンなど、を使用してＡＬＳを治療および／または予防し、かつ／あるいは発病および／または発症を緩徐化するための方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、ＡＬＳを発症する危険のある個体（例えばＳＯＤ１変異体を有する個体）におけるＡＬＳの発病および／または発症を、その個体に有効量の水素化ピリド［４，３−ｂ］インドール、またはその薬学的に許容できる塩を投与することによって予防または緩徐化させる方法を提供する。
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本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ_１はフェニル基またはナフチル基（これら二つの基は、場合により置換されることが可能である。）であり、Ｒ_２およびＲ_３は互いに独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン基（これらは場合により置換されている。）；場合により置換されているアリール基であり、Ｒ_４は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン基（これらは、場合により置換されている。）；アリール基（１つまたはそれ以上の置換基により場合により置換されている。）である。］の誘導体に関する。
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慢性的な痛み、特に炎症性疼痛や神経因性疼痛の治療は、重要な未だに医療ニーズが満たされない領域である。式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩＡ）の化合物が開示され、そこでは、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｕおよびｖは、本明細書で定義された通りである。これらの化合物は、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、および神経因性疼痛）を治療する方法、糖尿病を治療する方法、およびコレステロールの吸収を阻害する方法で使用することができる。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の式Ｉの化合物を疼痛の処置を必要とする患者に投与する工程を含む、疼痛（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛など）の処置方法に関する。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｚ^１は−ＣＨ_２−または−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ^４およびＲ^５は炭素鎖であり（必要に応じて、共にＣ_２架橋を形成する）、ｕおよびｖは、独立して、和が３〜５となるような０〜３の整数であり、Ｒ^２はヘテロアリールであり、Ｒ^１およびＲ^３は本明細書中に定義のとおりである、化合物を開示する。式（Ｉ）の化合物を使用した疼痛の処置方法も開示する。本発明の別の実施形態は、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の式Ｉの化合物、有効量の少なくとも１つ（例えば、１つ）の他の薬学的に活性な成分（すなわち、薬剤）（例えば、炎症性疼痛、慢性疼痛、または神経因性疼痛などの疼痛処置のための少なくとも１つの他の薬剤）、および薬学的に許容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。

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本発明は、部分的には、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節およびポリメラーゼ活性の調節を含むが、それらに限定されるわけではない、特定の生物活性を有する分子に関する。本発明の分子はカゼインキナーゼ（CK）活性および/またはポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）活性を調節することができる。本発明は、部分的には、そのような分子の使用法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化タンパク質キナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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