【課題】グルコマンナンを賦形成分に使用する薬物の徐放性組成物の提供。
【解決手段】賦形成分の少なくとも一部として平均粒子径５０μｍ以下の微粒子グルコマンナンおよび糖アルコール、炭水化物または多糖類ガムをさらに賦形成分として薬物と混合して、投与時グルコマンナンが吸水し薬物を含有するマトリックスゲルを形成することを特徴とする徐放性組成物、徐放性組成物を充填してなるカプセル剤および徐放性組成物に滑沢剤を混合した粉末を直接圧縮成形してなる錠剤。 （もっと読む）

【課題】１日１回の投与のために（１Ｒ，２Ｒ）−３−（３−ジメチルアミノ−１−エチル−２−メチル−プロピル）フェノールの徐放性を有する乱用防止経口投与形態物の提供。
【解決手段】活性成分および／または１つ以上の薬学的に許容されるその化合物（Ａ）、少なくとも１つの合成および／または天然ポリマー（Ｃ）、遅延放出補助物質、任意に、追加の生理的に許容される補助物質（Ｂ）、および任意に蝋（Ｄ）を含み、各場合に、少なくとも５００Ｎ、好ましくは少なくとも７５０Ｎの破壊強度を示す。少なくとも１つの下記の乱用防止成分（ａ）〜（ｆ）を含有。（ａ）鼻管および／または咽頭を刺激する少なくとも１つの物質、（ｂ）少なくとも１つの粘度増加剤、（ｃ）乱用の可能性を有する活性成分の少なくとも１つの拮抗薬、（ｄ）少なくとも１つの催吐剤、（ｅ）嫌悪剤としての少なくとも１つの色素、（ｆ）少なくとも１つの苦味物質。 （もっと読む）

【課題】Ｉ型またはＩＩ型糖尿病の病状を治療するための新規ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤および疾患の治療のためのそのような阻害剤を投与する新規な方法の提供
【解決手段】２−［［６−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］メチル］−ベンゾニトリルおよびその医薬上許容され得る塩を含有する医薬組成物、該医薬組成物を含むキットおよび製造品、並びに該医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】１日１回投与用のオキサカルバゼピン及びその誘導体の制御放出製剤の提供。
【解決手段】溶解度増強剤及び／又は放出増強剤を含む組成物であり、個人に合わせた（tailored）薬物放出プロファイル、好ましくはシグモイド放出プロファイルを提供する。該組成物を含む治療方法もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する薬物について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること。
【解決手段】水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成する生理活性物質粒子に水溶性添加剤微粒子又は不溶性添加剤微粒子を分散懸濁した水溶性高分子溶液を単層もしくは複数層被覆することにより、溶出性が改善された固形製剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
結晶性のカンデサルタン シレキセチル又はその塩に、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ及びラウリル硫酸ナトリウムから選択された添加物を配合した保存安定性が向上した経口用固形医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
本発明は、
（１）結晶性のカンデサルタン シレキセチル又はその塩、
（２）賦形剤、
（３）結合剤、
（４）滑沢剤、
（５）クエン酸トリエチル、カルナウバロウ及びラウリル硫酸ナトリウムから選択された添加物を配合してなる経口用固形医薬組成物及びその製造法に関する。
本発明の結晶性のカンデサルタン シレキセチル又はその塩に、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ及びラウリル硫酸ナトリウムから選択された添加物を配合した経口用固形医薬組成物である錠剤は、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ又はラウリル硫酸ナトリウムが配合されていない錠剤に比べ、優れた保存安定性を有する。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）阻害剤バルデナフィル（｛２−エトキシ−５−［（４−エチル−１−ピペラジニル）スルホニル］フェニル｝−５−メチル−７−プロピルイミダゾ［５,１−ｆ］トリアジン−４（３Ｈ）−オン）を有効成分として含有する制御放出医薬投与剤形の提供。
【解決手段】有効成分の放出を制御する膜、ｐＨ改変物質、及び拡散または侵食を介して有効成分を送達するマトリックス等を含む浸透性医薬物質放出剤形。 （もっと読む）

【課題】、医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法であって、（ａ）（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】不正改変抵抗性のある活性薬剤を含む持続放出性経口医薬剤形、およびその調製方法の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを少なくとも含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを少なくとも含む持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法、および持続放出性経口医薬剤形。該活性薬剤としては、オピオイド鎮痛薬、特に、塩酸オキシコドンであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】神経疾患を患った個人を治療するために使用され得るアミノピリジン薬学的組成物の徐放性経口投薬形態の提供。
【解決手段】組成物放出マトリックス中に分散された治療的有効量のアミノピリジンを有する薬学的組成物であって、例えば、錠剤などの安定な徐放性傾向投薬処方に処方され、患者への投与によって約１２時間の期間、治療上有効な血漿レベルのアミノピリジンを提供するものである薬学的組成物、及び多発性硬化症を含む様々な神経疾患を治療するための前記組成物の使用。例えば、徐放性ファムプリジン組成物での治療に反応した個人を同定する工程を含む、治療に対する反応性に基づいて個人を選択する方法。 （もっと読む）

【課題】作用の初期発現が迅速であり、かつ作用持続時間が延長された調整／制御放出型メチルフェニデート経口製剤の提供。
【解決手段】有効量のメチルフェニデートまたは製薬上許容し得るその塩と、基材の約２〜約２５％の重量を得るように適用される少なくとも１種のｐＨ依存性コーティングとを含有する基材を含んでなる経口製剤であって、製剤の最大血漿濃度に至るまでの時間を経口投与後約０．５〜約４時間とし、ピーク血漿濃度を経口製剤に含まれるメチルフェニデートの用量２０ｍｇ当たり約３ｎｇ／ｍｌ〜約６．５ｎｇ／ｍｌとするものであり、該ピーク血漿濃度が、経口投与してから約９時間後に製剤によってもたらされるメチルフェニデートの血漿濃度の約１．０〜約２．０倍である。
【効果】即時放出型メチルフェニデート製剤の標準品よりもピーク濃度が低く、作用が投与間隔の最後で急速に低下する。 （もっと読む）

【課題】ヒト患者への２４時間おきの投与に適する固体経口放出制御製剤の提供。
【解決手段】a）製薬上許容しうるマトリックスの中に、放出制御物質と組み合わしたヒドロコドンまたは製薬上許容しうるその塩の鎮痛有効量を含むか、またはｂ）複数の不活性な製薬上許容しうるビーズ上にヒドロコドンまたは製薬上許容しうるその塩の鎮痛有効量をコートし、更に放出制御物質でオーバーコートしたものを含み、ヒト患者への投与後に０．５５〜約０．８５のＣ₂₄／Ｃ_max比を有し、かつ、ヒト患者への投与後に少なくとも約２４時間治療効果を有する、前記固体経口放出制御製剤。 （もっと読む）

【課題】口腔内における崩壊性に優れた口腔内崩壊型錠剤、及び、該口腔内崩壊型錠剤の製造方法の提供。
【解決手段】ｐＨ６．８の範囲の水に対する３７℃における溶解度が０．０１ｍｇ／ｍＬ未満であり、且つ、ｐＨ４．０の水に対する３７℃における溶解度が０．１ｍｇ／ｍＬ以上である活性薬剤、ラクトン構造を有する添加剤、及びフマル酸ステアリルナトリウムを含有する口腔内崩壊型錠剤。 （もっと読む）

【課題】オピオイドアゴニストの乱用の危険性を減少するのに有用な経口投与形のオピオイドアゴニストの提供。
【解決手段】（ｉ）放出可能な形のオピオイドアゴニストおよび（ｉｉ）投与形を無傷で投与した場合には実質的に放出されない隔離オピオイドアンタゴニストを含む投与形を開示し、よって、外圧後の該投与形から放出されたアンタゴニストの量と、無傷な該投与形から放出された該アンタゴニストの量の比は、３７℃で７５ｒｐｍでＵＳＰＩＩ型（パドル）装置を使用して模擬胃液９００ｍｌ中への該投与形のインビトロでの１時間後の溶解に基づき、約４：１またはそれ以上であり、該アゴニストおよびアンタゴニストは、相互分散し、互いに２つの異なる層に単離しない経口投与形オピオイドアゴニスト。 （もっと読む）

【課題】 製剤化されていないミソプロストールと比べて安定性の増加を示すＰＧＥ₁製剤、特に室温での貯蔵安定性を増加した固体状態のミソプロストール製剤を提供する。
【解決手段】 固形ポリウレタンヒドロゲル中の合成プロスタグランジンＰＧＥ₁類似物（例えば、ミソプロストール）からなる坐薬あるいはペッサリーのような医薬デリバリーデバイス。ポリウレタンは直鎖状かまたは架橋のいずれかである。 （もっと読む）

【課題】不眠症患者を治療するのに有用な、およびニコチン補充療法の過程で患者にもたらされるか、あるいは、睡眠の質の低下、認知障害および記憶障害から選択される少なくとも１つの副作用を軽減するための組合せの提供。
【解決手段】（ａ）メラトニン、他のメラトニン作動薬、メラトニンアゴニストおよびメラトニンアンタゴニストから選択される少なくとも１つの第１の有効成分と、（ｂ）ニコチンおよびニコチン受容体アゴニストから選択される少なくとも１つの第２の有効成分を含む。および、成分（ａ）を含み、成分（ｂ）を含むか含まない医薬品の使用、ならびに単位投与形態中に成分（ａ）および（ｂ）を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】オピオイドおよびオピオイド拮抗薬を含む、さらに容易に許容される医薬組成物、特に、オピオイド依存症またはオピオイド耐性の場合にも適用可能なオピオイド拮抗薬の組成物の提供。
【解決手段】少なくとも１種類のオピオイドまたはそれらの薬学的に許容できる塩と、少なくとも１種類のオピオイド拮抗薬またはそれらの薬学的に許容できる塩とを含む、少なくとも１つの粒子を含み、経口投与後、前記オピオイド拮抗薬の放出が３０分〜８時間にわたり継続的に生じる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】公知抗うつ薬エスシタロプラム、すなわちS-1-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-5-イソベンゾフランカルボニトリルの十分な強度を有する速崩壊錠の提供。
【解決手段】エスシタロプラム遊離塩基を溶剤から固体形態で沈殿させて、溶剤から分離し、場合により１回またはそれ以上再結晶化させ、該精製塩基の引き続く変換で得られるシュウ酸塩結晶を使用する。ならびに該塩を含む口腔内分散性錠剤。 （もっと読む）

【課題】酸に不安定な胃関連疾患の予防および治療薬オメプラゾールを活性成分として含有し、種々の経時的放出速度が得られ、剤形の保存期間を延長できる、腸溶性コーティング経口医薬製剤の提供。
【解決手段】オメプラゾールを活性成分とし、結合剤、充填剤および／または崩壊剤のような製薬上許容しうる賦形剤１つ以上との混合物であるコア物質上に、分離層および腸溶性コーティング層があり、系の光透過率が９６％となる温度として決定される曇り点が少なくとも３８℃であるヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）を分離層の成分として使用し、曇り点を以下の方法、即ち、ｐＨ６.７５〜６.８５の７：３の比率のリン酸水素２ナトリウム緩衝液０.０８６Ｍと塩酸０.１Ｍの混合液中１.０％（ｗ/ｗ）の濃度でＨＰＣを溶解することにより測定する上記製剤。該腸溶性コーティング層としては、メタクリル酸共重合体であることが好ましい。 （もっと読む）