【課題】安全かつ有効な量のから選択される活性成分と薬学的に許容しうる賦形剤とを含む、胃に送達される新規な経口剤形を提供する。
【解決手段】胃に送達される前記活性成分を、素早く食道を通過して口、口腔前庭、咽頭及び食道内の炎症を回避するために、その経口剤形を、特定の寸法を有する楕円形、かつ、特定の材料によりフィルムコーティングする。 （もっと読む）

本発明は、医薬組成物と、１種以上のプロトンポンプ阻害剤を含む制御放出粒子の１つ以上の集団を含むかかる組成物の調製方法とに関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、錠剤、カプセル剤を含む医薬剤形と、それらの調製方法とにも関する。 （もっと読む）

６−メチル−５−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−Ｎ−{[５−(メチルスルホニル)ピリジン−２−イル]メチル}−２−オキソ−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド４−メチルベンゼンスルホン酸塩およびその新規結晶形態を、かかる塩および形態の製造方法、かかる形態を含む医薬組成物、および治療におけるかかる塩および形態の使用と共に開示する。
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本発明は、リナグリプチンの医薬組成物、医薬剤形、それらの製法、代謝障害を治療するためのそれらの使用及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、SGLT-2阻害薬を含む医薬組成物、医薬剤形、それらの製法、それらの使用及び代謝障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は時間治療用医薬組成物及びその製造方法に関する。本組成物は少なくとも１つの有効成分と、ｐＨ非依存性物質と、親水性物質とを含む。組成物中の有効成分はｐＨ非依存性物質で被覆されている。本組成物は二重除放システムであり、４〜６時間の初期ラグタイム及び最大２４時間の有効成分の除放を助ける。
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【課題】アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素及び無水カフェインから選ばれる成分を含有し、優れた崩壊性を有する内服用錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素及び無水カフェインから選ばれる成分と、（Ｂ）乾燥水酸化アルミニウムゲルと、（Ｃ）低置換度ヒドロキシプロピルセルロースとを含有する混合物からなる薬物層（但し、薬物層中における（Ｃ）／（Ｂ）で表される（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との質量比が０．１〜１である薬物層を除く）を有する内服用錠剤、又は上記（Ａ）成分と、上記（Ｂ）成分と、（Ｃ）クロスカルメロースナトリウムとを含有する混合物からなる薬物層を有する内服用錠剤であって、上記薬物層中における（Ｃ）／（Ｂ）で表される（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との質量比が０．１〜１である内服用錠剤。 （もっと読む）

（６−（５−クロロ−２−ピリジル）−５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニルオキシ］−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン）の被覆錠剤を提供する。錠剤は薬剤の知覚される苦味を最小にする。コア材料のサブマイクログラム量の即時溶出を分析する方法も開示する。 （もっと読む）

特定の薬学動態学的性質を維持しながらラサギリンの放出を遅らせるように設計されたラサギリン塩基の製剤を開示する。 （もっと読む）

トリメタジジンとポリエチレンオキシドを含み、潤滑剤を全く含まない放出調節固形薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、錠剤、カプセル、またはピルの風味特性及び嚥下特性を改善するため、様々な大きさと形状、均一で薄く、全体を封入するようなコーティングを供する新規のコーティング組成物、特に、特定のコーティング装置に用いられる新規のコーティング組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ソリフェナシンまたはその塩を含有する製剤において、その非晶質体が主薬経時的分解の原因であることを解明したことから、ソリフェナシンまたはその塩の固形製剤を臨床現場に提供するに当たり、経時的な分解を抑制できる安定なソリフェナシンまたはその塩の固形製剤の提供。
【解決手段】ソリフェナシンおよび非晶質化抑制剤を含有してなる固形製剤用医薬組成物であり、該非晶質化抑制剤がポリエチレングリコールなどの酸化エチレン鎖を有する物質である。 （もっと読む）

【課題】膨張ポリマーを使用しない抗過血糖薬の放出制御錠剤を提供する。
【解決手段】（ａ）（ｉ）コアの重量に基づき７５〜９５重量％の塩酸メトホルミンと、（ｉｉ）コアの重量に基づき３〜１５重量％の水溶性結合剤と、（ｉｉｉ）コアの重量に基づき２〜２０重量％の吸収増強剤とを含むコアと、（ｂ）任意選択で前記コアを囲む水溶性シールコートと、（ｃ）メトホルミンの放出を制御するように、前記コアまたは前記任意選択的シールコートによって囲まれるコアを覆う修飾ポリマー膜とを含む、放出制御錠剤。 （もっと読む）

本発明は、１つの実施形態において、フィルムコーティング内に、２０℃、約ｐＨ７の水中で測定した場合に約１０ｍｇ／ｍＬ以下の低水溶性によって規定される、または２０℃、約ｐＨ７の水中に置かれた場合に分散状態を提示することによって規定される活性医薬成分、およびポリビニルアルコールとポリエチレングリコールのコポリマーを含有するコーティング組成物について記載する。好ましくは、前記活性医薬成分は、任意に同一もしくは相違する活性医薬成分を含むコア上に水性コーティングビヒクル内に分散させて適用されている。本発明はさらにまた、医薬単一単位剤形を調製するための方法であって、単一単位剤形のコアを提供する工程と；任意に前記コア上に１つ以上のサブコーティング層を提供する工程と；前記コアに、水性コーティングビヒクル、ポリビニルアルコールとポリエチレングリコールのコポリマー、および前記水性コーティングビヒクル上に分散させた少なくとも１つの活性医薬成分を含む組成物を使用するフィルムコーティングにかける工程とを含み、このとき前記コポリマーは前記組成物の少なくとも７．０重量％、好ましくは少なくとも９．４重量％を占め、前記コポリマー対前記活性医薬成分の重量比は１：１から５：１の範囲内にある方法について記載する。その他の方法実施形態もまた記載されている。高薬物装填量、薬物装填量の均一性、および医薬単一単位剤形のフィルムコーティングからの活性医薬成分の高速の溶解速度が本発明によると達成できる。 （もっと読む）

【課題】異なった身体環境における活性な医薬の制御放出を提供する経口用剤形、かかる剤形の調製法および医学におけるかかる剤形の使用法を提供すること。
【解決手段】（ｉ）医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア；および（ｉｉ）該コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを実質的に完全に貫通してのびるが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアと連絡する１またはそれ以上の開口部を含むコーティングを含む経口用剤形であって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の該剤形からの放出が、所定のｐＨ条件下での前記壊食性コアの壊食により、前記開口部から、また前記壊食性コーティングの壊食から起こることを特徴とする経口用剤形。 （もっと読む）

本発明は、グルテン不耐症に起因する状態の予防又は治療に使用するための組成物であって、少なくとも一部が精製されたカリカイン（又はその生物活性のある断片、類似体若しくは変異体）を単独で、又はブロメライン及び/又は本明細書中に記載の腸管抽出物を含む他の適当な酵素と組合せて含む、前記組成物を提供する。また本発明は、そのような組成物をグルテン不耐症に起因する状態の予防又は治療に使用する方法も提供する。 （もっと読む）

非生体吸収性ポリマー構造と活性剤を含む組成物とを含む薬物送達装置を発見した。この薬物送達装置は、他の疾患および病気の中でも眼の病気を治療するために使用することができる。さらに、薬物送達装置を埋め込むことを含む、眼の病気の治療方法を発見した。この装置は、活性剤をＱ＝０．００１×Ｎ×Ｃの速度で放出する。式中、Ｃは、活性剤の局所的有効濃度（ミリグラム／ｍＬ）であり、エステル、アミド、遊離酸または塩の形態のプロスタグランジンの場合は、Ｎ＝０．０１〜０．５であり、エステル、アミド、遊離酸または塩の形態のプロスタグランジン以外の任意の活性剤の場合は、Ｎ＝０．５〜５である。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は胃での活性成分との結合から保護される。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:(I)


[式中、nは0、1または2であり; R1は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとして摂取された後に胃の環境を本質的に越えて活性成分の放出を提供するために多種多様な腸溶性機構を利用することができる。形式には、腸溶錠、腸溶コーティングカプセル、腸溶コーティングビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

【課題】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物を提供する。
【解決手段】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物であって、その組成物が２時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約０％から約３０％（重量）までが放出され、４時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約５％から約２２％（重量）までが放出され、６時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約１５％から約３８％（重量）以上が放出され、８時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約４０％（重量）以上が放出されるよなインビトロの溶解特性（ＵＳＰ Ｂａｓｋｅｔ法により、３７℃で９００ｍＬ ０．１Ｎ ＨＣｌ中で７５ｒｐｍで測定）を示す医薬組成物とする。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は消化管での持続放出が可能である。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:


[式中、nは0、1または2であり; R¹は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとしての摂取後の活性成分の緩やかな放出を提供するために、種々の持続放出機構を利用することができる。形式には、持続放出錠剤、持続放出カプセル、持続放出ビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）