本発明は、置換活性化配列を含んで成る、新規の修飾されたコリン分子、又はそのフラグメントもしくは誘導体を提供する。修飾されたコリン分子は、置換活性化配列で切断され、それにより、天然に存在する野生型コリン分子の機能的活性を示す、修飾されたコリン分子、又はそのフラグメント又は誘導体を生成する。修飾されたコリン分子は、種々の疫病又は障害、例えばうっ血性心不全及び急性心筋梗塞を処理するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、炭酸リチウムと、任意的な薬理学的に許容される賦形剤と、ステアリン酸、ナトリウムステアリルフメレート(sodium stearyl fumerate)、カルシウムステアレート、およびマグネシウムステアレートを含む滑沢剤と、場合によりグリシンと、ナトリウムカルボキシメチルセルロースと、を含む、炭酸リチウムの制御放出固形投与製剤に関する。錠剤製剤は、種々の圧力で圧縮される。ナトリウムカルボキシメチルセルロースおよび場合によりグリシンは、炭酸リチウム製剤で、とくに、長期間にわたり熱および湿度のさまざまな条件で貯蔵されるそれらの製剤で、溶解速度プロファイルを向上させる。炭酸リチウムを賦形剤と混合する工程と、ナトリウムカルボキシメチルセルロースとグリシンとよりなる溶液を流動床グラニュレーターでリチウム混合物上にトップスプレーする工程と、粉砕する工程と、得られた配合物をプレスして錠剤にする工程と、を含む、そのような組成物の製剤化方法についても記載されている。本発明に係る製剤は、双極性障害(躁鬱病性障害)の治療方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、コア部を含む活性物質の被覆粒子であって、前記コア部が該活性物質および酸性化合物を含み、前記コア部が、pH5以下では可溶性かつpH5超では浸透性であるポリマーを主材とする味マスキング用コーティングで被覆されている被覆粒子に関する。 （もっと読む）

【課題】吸湿性が高い物質を核錠として用いても糖衣層のひび割れが少ない糖衣錠およびその製造方法を提供する。
【解決手段】温度２５℃で相対湿度８０％の条件下に１４時間放置した時に、水分含有割合が９重量％以上となる核錠（Ａ）例えばスピルリナ等の藻類を含有してなる核錠上に、下塗り層（Ｂ）とシェラック層（Ｃ）と糖衣層（Ｄ）とが、（Ａ）／（Ｂ）／（Ｃ）／（Ｄ）の順で積層されていることを特徴とする糖衣錠。温度２５℃で相対湿度８０％の条件下に１４時間放置した時に、水分含有割合が９重量％以上となる核錠（Ａ）例えばスピルリナ等の藻類を含有してなる核錠表面に、下塗り層（Ｂ）を被覆した後乾燥し、該下塗り層（Ｂ）の上にシェラック層（Ｃ）を被覆した後乾燥し、さらに、該シェラック層（Ｃ）の上に糖衣層（Ｄ）を被覆した後乾燥することを特徴とする糖衣錠の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、エファビレンツにおける５０％薬剤含有圧縮錠製剤に関する。エファビレンツは、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療用に臨床試験中の非ヌクレオチド逆転写酵素阻害薬である。 （もっと読む）

本発明は、口中において４０秒未満の唾液との接触で崩壊する、改善された多粒子錠剤に関する。本発明は、固有の圧縮特性を有する被覆された活性成分の粒子と、担体の混合物に基づくものであり、被覆された活性成分粒子に対する担体混合物の割合は０．４から６重量部であり、担体混合物は、崩壊剤、結合特性を有する希釈可溶性剤、潤滑剤、透水剤；及び有利には潤滑剤、甘味料、香料及び着色料を含むものであり、錠剤の重量に対する崩壊剤の割合が１から１５重量％であり、錠剤の重量に対する可溶性剤の割合が３０から９０重量％であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は治療上有効な量のL−DOPAエチルエステル、治療上有効な量のデカルボキシラーゼ阻害剤、増量剤、崩壊剤、および滑沢剤を含んでなる分散性医薬組成物に関する。また、本発明は本明細書に記載される医薬組成物を製造する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヌクレオチドアナログ９−［２−［［ビス［（ピバロイルオキシ）メチル］ホスホノ］メトキシ］エチル］アデニンおよびアルカリ性賦形剤を含む組成物（Ｌ−カルニチン−Ｌ−タータレートを含むか、または含まない）を提供する。この組成物は、以前に記載された組成物よりも、より安定である。本発明はまた、これらの組成物またはそれらの中間体を作製するための方法を提供する。１つの実施形態では、このアルカリ性賦形剤は、アルカリ性炭酸塩またはアルカリ性水酸化物である。 （もっと読む）