ある種のＮ−シクロヘキシルアミノカルボニルベンゼンスルホンアミド誘導体はＰＰＡＲγのアゴニスト又は部分アゴニスト又はアンタゴニストであり、２型糖尿病の症候である高血糖症と、２型糖尿病に併発することが多い脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高グリセリド血症、及び肥満症の治療及び抑制に有用である。 （もっと読む）

本発明は、既存の癌遺伝子とは相同性を示さない新規の癌原遺伝子ＨＰＰ１（Ｈｕｍａｎ ｐｒｏｔｏ−ｏｎｃｏｇｅｎｅ１）及びこれによってコードされるタンパク質に関するものである。この新規癌原遺伝子は、多様な癌の診断、形質転換動物の製造及びアンチセンス（ａｎｔｉ‐ｓｅｎｓｅ）遺伝子治療などに有効に利用され得る。
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式（Ｉ）を有し、式中、Ｒ_２は水素、モノマーグリコシド又はオリゴマーグリコシドであり、Ｒ_３は水素、モノマーグリコシド、オリゴマーグリコシド又は式（ＩＩ）を有する基であり、Ｒは低級アルキレンであり、であり、、Ｒ’は式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）及び（Ｖ）を有する基からなる群から選択され、式中、Ｘは０又は１であり、Ｙは０又は１であり、Ｒ_１は水素又は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_８は薬理学的活性薬剤残基であり、Ｒ_４、Ｒ_５及びＲ_６は独立に水素である化合物が開示されている。
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本発明は、ポリエンポリケチドの新分類、その薬学的に許容される塩及び誘導体並びにその化合物を得るための方法に関する。これらの化合物を得る１つの方法は、ストレプトミセス・アイズネンシスの新規株の培養によるものであり、別の方法は、形質転換宿主細胞において、生合成経路の遺伝子の発現を伴う。本発明はさらに、これらの化合物を生成するのに用いられるストレプトミセス・アイズネンシスの新規株と、これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される塩及び誘導体の薬剤としての使用、特に真菌細胞増殖及び癌細胞増殖の阻害薬としての使用とに関する。本発明はまた、これらの新規ポリケチド又はそれらの薬学的に許容される塩若しくは誘導体を含む医薬組成物に関する。最後に本発明は、これらの新規ポリケチドの生合成に関係する新規ポリヌクレオチド配列及びそれらのコードされたタンパク質に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規フィブリン様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ＯＲＦ)、並びに当該ポリペプチドの変異体、変異体及びフラグメントに加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくはＮ−オキシド（式中、Ｒ１は、式（ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ又はＶＩ）であり；Ｒ２は、式（ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ又はＸ）であり；Ｒ３は、Ｃ_０−４アルキルである。）は、癌治療に有用である。
【化５６】

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本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】重要な薬理活性を有する７−メトキシ−１−オキサセファロスポリンの改良合成法を提供する。
【解決手段】式１で表わされる




７β−（フッ素化メチルチオアセタミド）−７α−メトキシ−３−（１−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−５−テトラゾリル）チオメチル−１−デチア−１−オキサ−３−セフェム−４−カルボン酸誘導体（式中、Ｒ_１ａは水素又はフルオロ、Ｒ_１は水素等である）を製造するための方法であって、１−（２−（アリールメトキシ）エチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−チオールのアルカリ／アルカリ土類金属塩と３−クロロメチル−１−オキサ−セフェムを縮合処理等を経て合成する。 （もっと読む）

本発明は、優れたヒト１，５−アンヒドログルシトール／フルクトース／マンノース輸送担体阻害作用を発現し、グルコース、フルクトース及びマンノースから選択される少なくとも一つの糖質の過剰取り込みに起因する疾患あるいは高血糖症に起因する疾患（糖尿病性合併症、糖尿病等）の予防、進展阻止又は治療薬として有用な、ピラゾール誘導体、その薬理学的に許容される塩、及びそれらのプロドラッグ、並びに、それを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体を提供するものである。
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【課題】 核受容体の新規な補−調節物質及びそれをコードする核酸の提供。
【解決手段】 下記の群：(a)特定のアミノ酸配列を含んで成るポリペプチドをコードする核酸；(b)特定のヌクレオチド配列を有する核酸；(c)上記(a)及び／又は(b)の核酸とストリンジェントな条件下でハイブリダイズする事が出来、そして補−調節物質（Co-modurator）の生物活性を有するポリペプチドをコードする核酸；並びに(d)上記(a)、(b)又は(c)のヌクレオチド配列に対して遺伝子コドンの縮重の範囲内にあるヌクレオチド配列を有する核酸、から選択される核酸、並びにこの核酸によりコードされるポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】 ベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有する化合物を提供する。
【解決手段】 化１で表される３−オキサジアゾリルキノキサリン誘導体。
【化１】


（式中、Ｈｅｔはオキサジアゾリル基を意味し、Ｒ₁ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，低級アルケニル基，低級アルキニル基，置換若しくは非置換アリール基，置換若しくは非置換ヘテロアリール基，低級アルコキシ基などであり、Ｒ₂ は水素原子，低級アルキル基，シクロ低級アルキル基，ハロゲン原子，水酸基，低級アルコキシ基，シアノ基，ニトロ基，アシル基，置換若しくは非置換ベンゾイル基などであり、Ｒ₃ は水素原子，ハロゲン原子，低級アルコキシ基などである。）
【効果】 本発明の化合物はベンゾジアゼピン受容体に対して選択的な高い親和性を有するので、ベンゾジアゼピン受容体作用薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｂ群連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ａｇａｌａｃｔｉａｅ）およびＡ群連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｙｏｇｅｎｅｓ）由来のタンパク質（アミノ酸配列および対応するヌクレオチド配列を含む）を提供する。このタンパク質がワクチン、免疫原性組成物および／または診断薬のための有用な抗原であることを示すデータを与える。このタンパク質はまた、抗体に対する標的である。本発明の組成物は、連鎖球菌細菌、特に、Ｓ．ａｇａｌａｃｔｉａｅおよびＳ．ｐｙｏｇｅｎｅｓによって引き起こされる感染または疾患の処置または予防のために使用される。 （もっと読む）

【課題】新規ポリペプチドおよびそのＤＮＡの提供。
【解決手段】本発明は、ＦＧＦに類似構造を有することを特徴とする新規ポリペプチドおよびその塩などに関する。
【効果】本発明のタンパク質（ポリペプチド）、その部分ペプチドまたはそれらの塩、およびそれらをコードするＤＮＡは、抗体および抗血清の入手、本発明のタンパク質（ポリペプチド）の発現系の構築、同発現系を用いた医薬品候補化合物のスクリーニングなどとして用いることができる。 （もっと読む）

チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミドおよびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの１種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】 光力学療法用ポルフィリン化合物を、効率よく、目的細胞中に運搬することが可能で、薬剤として使用しやすい、水中で安定な構造体を提供する。
【解決手段】 一般式〔１〕；


（ｑはデンドリマー外面の荷電原子の数を示し、ｃは，荷電であって負（−）または正（＋）を示し、ＰＭは、一般式〔２〕；


で表わされ、式中のＭは、２個の水素原子または金属原子を示し、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ およびＲ₄ は、水素原子もしくは、同一または別個のアリルエーテルデンドロサブユニットを示し、かつＲ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ およびＲ₄ のうちの少くとも一つは前記アリルエーテルデンドロサブユニットであり、前記アリルエーテルデンドロサブユニットは、一般式〔３〕；


で表わされ、ｎは整数を示す。）で表わされるイオン性ポルフィリンデンドリマーを包含していることを特徴とする高分子ミセル構造体。 （もっと読む）

【課題】 心不全治療剤の提供。
【解決手段】 （±）−２−メトキシエチル ３−フェニル−２−（Ｅ）−プロペニル １，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボキシレート（シルニジピン）はｍＢＰ、ＨＲ及び血中のＮＥを低下するため、心不全殊に慢性心不全の治療に用いることができる。また、シルニジピンは心不全患者に投与すると、ＬＶＥＦ、ＦＳ及びＬＶＤｄの測定結果から心臓のポンプ機能を改善することが確認された。 （もっと読む）

【課題】 既知の第四アンモニウム塩化合物に比べて、極めて優れた殺菌効果と広い抗菌スペクトルを示し、かつ安全性の高いビス第四アンモニウム塩化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、２つのＲ^１は同一もしくは異なり、それぞれ炭素数１〜１８のアルキル基又は炭素数２〜１８のアルケニル基を表わし；２つのＲ^２は同一もしくは異なり、それぞれ水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を表わし；Ｒ^３は炭素数１〜６のアルキル基、炭素数１〜６のアルコキシ基又は炭素数２〜６のアルコキシカルボニル基を表わし；Ｘはアニオンを表わす、で示されるビス第四アンモニウム塩化合物。 （もっと読む）