【課題】安全で簡便な２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】酸の存在下に一般式（Ｂ）で表されるチオサリチル酸化合物とオルトギ酸エステル化合物を反応させて一般式（Ａ）で表される２−アルコキシ置換ベンゾオキサチイン化合物を製造する。


（もっと読む）

【課題】前駆体型血漿ヒアルロナン結合タンパク質（ｐｒｏ−ＰＨＢＰ）の活性化を特異的に抑制する化合物、および該化合物を用いた抗癌剤または抗炎症剤の提供。
【解決手段】Ｔｙｒｐｈｏｓｔｉｎ ＡＧ５３８、Ｅｌｌａｇｉｃ ａｃｉｄ ｄｉｈｙｄｒａｔｅ、Ｈａｍａｍｅｌｉｔａｎｎｉｎ、（−）−Ｅｐｉｃａｔｅｃｈｉｎｇａｌｌａｔｅ、（−）−Ｅｐｉｇａｌｌｏｃａｔｅｃｈｉｎｇａｌｌａｔｅ、Ｉ−Ｏｍｅ−ＡＧ５３８、（−）−ＥＣＧ−３’−Ｏ−ＭＥ、（−）−ＥＣＧ−４’−Ｏ−ＭＥ、Ｆｉｓｔｉｎｉｄｉｎ ｃｈｌｏｒｉｄｅ、Ｐｙｒｏｃａｔｅｃｈｏｌ ｖｉｏｌｅｔ、Ｃｈｉｃｏｒｉｃ ａｃｉｄ、ｒｕｔｉｎ、Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ、３，５−ｄｉｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃ ａｃｉｄ、４，５−ｄｉｃａｆｆｅｏｙｌｑｕｉｎｉｃ ａｃｉｄを有効成分として含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

製薬学的インプラントが、空洞を完全に取り囲む分解性ポリマーで作られた外壁を含んでなるチューブから成り、外壁が複数の開口部を有し、そして空洞が１組もしくはそれ以上の微粒子を含有し、これらの微粒子が活性薬剤または２つもしくはそれ以上の活性薬剤の組み合わせを含有し、そして微粒子の大部分が開口部を通過できないように微粒子のサイズが選択される、患者における１つもしくはそれ以上の薬剤の持続放出のための分解性の取り外し可能な製薬学的インプラント。 （もっと読む）

本発明は、ナフトキノン系化合物を含む、難聴の治療又は予防のための組成物に関する。
（もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は消化管での持続放出が可能である。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:


[式中、nは0、1または2であり; R¹は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとしての摂取後の活性成分の緩やかな放出を提供するために、種々の持続放出機構を利用することができる。形式には、持続放出錠剤、持続放出カプセル、持続放出ビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は胃での活性成分との結合から保護される。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:(I)


[式中、nは0、1または2であり; R1は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとして摂取された後に胃の環境を本質的に越えて活性成分の放出を提供するために多種多様な腸溶性機構を利用することができる。形式には、腸溶錠、腸溶コーティングカプセル、腸溶コーティングビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

本発明のクラスの化合物は、式（Ｉ）で表すことができ、式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮとすることができる。Ｒ^１およびＲ^２は独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである。Ｒ^３およびＲ^４は独立に、Ｈ、４から６個の炭素原子を有する、アリール基、ヘテロアリール基、およびヘテロ環式環基であり、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環式の部分は、本明細書で定義する第１の置換基の１つまたは複数で場合によっては置換されている。別の実施形態において、Ｒ^３およびＲ^４は、結合している原子および結合と共に、環構造内に少なくとも１個の窒素原子を有する場合によって置換されている５〜７員環を形成する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（I）(式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、R⁶及びqは請求項において定義された通りである)の置換されたフェノキシベンズアミド化合物、前記化合物の調製方法、前記化合物を含んで成る医薬組成物及び組合せ、及び疾病、特に超増殖性及び/又は脈管形成性疾患の処理又は予防のための医薬組成物の製造のためへの前記化合物の単独の剤としての又は他の活性成分との組合せでの使用に関する。


（もっと読む）

腎臓病を処置及び予防するための薬学的組成物
腎臓病を処置及び予防するための、(a)治療に有効な量の式1または2により表される化合物、またはその、薬学的に許容され得る塩、プロドラッグ、溶媒和化合物または異性体、及び(b)薬学的に許容され得るキャリヤー、希釈剤または添加剤もしくはそれらのいずれかの組合せを含んでなる薬学的組成物を提供する。
（もっと読む）

提供されているのは、（ａ）治療上有効な量の式１または２で表わされる化合物またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体、および（ｂ）薬学的に許容される担体、希釈剤または賦形剤、或いはそれらの任意の組合せを含有する、心臓病の治療および予防用の医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】新形成細胞の細胞消滅死を誘導するための方法を提供する。
【解決手段】アポトーシスを誘導する量のメチロール含有化合物に新形成細胞を接触させる、新形成細胞の細胞消滅死を誘導する方法。この方法は、原発性癌および転移性癌の両者を治療するのに有用である。好ましい実施例は、約２ｇから約６０ｇの１日の全用量で、哺乳動物にメチロール移動剤を投与する工程を含み、この投与は少なくとも２つの投薬サイクルを含み、各投薬サイクルは、約１から８日間の注入期と、約１から１４日間の非投与期とを含む。別の実施例は、肝脈管を介して肝臓にメチロール移動剤溶液を直接投与することによって肝癌を治療するステップを含む。 （もっと読む）

所定のナフトキノン系化合物の微粒化粒子を組み入れることにより、やや溶けにくいナフトキノン系化合物の溶解度および吸収率を増加させることによって、優れたインビボ吸収特性を有する医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｇは-Ａ¹-Ｒ¹基等を表し、Ｘは-Ａ²-Ｒ⁴基等を表し、Ｘ⁰は-Ａ³-Ｒ⁶基等を表し、Ｍ¹はハロゲン原子、水素原子等を表し、Ａ¹、Ａ²およびＡ³は硫黄原子等を表し、Ｒ¹は置換されていてもよいＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等、-Ｑ基、-Ｔ¹-Ｑ基等を表し、Ｑは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｔ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカンジイル基等を表す。〕で示されるイミデート化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
（もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、低級アルコキシカルボニル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１１Ｒ^１２、−ＳＯ_２ＮＲ^１１Ｒ^１２、低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル基、低級アシル等であり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬組成物、それに使用し得る化合物、製法の提供。
【解決手段】一般式（I）：


｛式中、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基などを示す。ｌ及びｍは、各々独立に、０乃至３の整数を示し、ｌ+ｍは１乃至３である。Ｒ^１は、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよい脂肪族炭化水素基等である。ｎは、０乃至３の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等である。Ｒ^３は、置換基εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基などである。Ｒ^５は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等である。但し、Ｒ^３が、置換基群εから選択される基で置換されていてもよいフェニル基の場合は、Ｘ及びＹは、それらが結合する環Ｂの炭素原子と一緒になって環Ａを形成する基を示す。}で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、鉄障害の処置のための、例えば、式（Ｉ）：


（式中、ｎ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書において定義したとおりである）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物；またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物および鉄障害を処置するための該化合物の使用方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｎ−［３−［（２−メトキシフェニル）スルファニル］−２−メチルプロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾキサチエピン−３−アミンの新規な調製方法に関するものである。 （もっと読む）

（ａ）治療上有効な量の、構造式１または２で表わされる化合物および（ｂ）薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤、またはその任意の組み合わせ、を含む勃起障害の治療および／または予防のための医薬組成物が開示される。 （もっと読む）