本発明は、新規抗飲酒癖化合物を提供する。本発明は、本明細書に記載されている化合物を使用して、ＡＬＤＨ−２を阻害する方法も提供する。本発明の化合物を個体に投与することによって、アルコール消費、アルコール依存および／またはアルコール乱用を調節する方法も提供する。本発明は、さらに付加的新規抗飲酒癖化合物の設計のための原理も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｘは、−ＮＨ−、−Ｎ＝又は−Ｓ−であり、Ｙは、酸素又は硫黄であり、ｎ、ｐ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、明細書で定義されている通りである）の新規な二置換二環式ベンゾヘテロサイクル化合物、又はその薬学的に許容し得る塩又は溶媒和物を使用して、ナトリウムイオンチャネルの遮断に敏感に反応する障害を治療する方法に関する。本発明はまた、全脳虚血又は局所虚血に後続する神経損傷の治療のため、神経変性性の病気例えば筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の治療又は予防のため、並びに急性又は慢性の疼痛、神経因性疼痛又は外科的疼痛の治療、予防又は改善のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、抗躁鬱薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬としての、また糖尿病性神経障害の治療又は予防のための、式Ｉの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
（もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それを含有する医薬組成物、それを同定するための方法、それを用いた治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期障害に関連する顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）などの気道炎症疾患、および治療がＣＧＲＰレセプターのアンタゴニズムにより影響され得る他の病態の治療のための療法におけるその使用としての式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成方法、具体的には、癌、具体的には、充実性腫瘍を包含する癌の処置方法であって、白金抗腫瘍薬と組み合わせたＡＺＤ２１７１の投与を含む方法；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む医薬組成物；療法によるヒトまたは動物体の処置方法で用いるためのＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む組合せ製品；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにその光学異性体およびラセミ体、ならびに薬剤的に受容できるその塩、そのような化合物を製造するための方法、肥満、精神障害、認知障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに痴呆のような神経障害、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病、ならびに疼痛関連障害の治療におけるそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は一般的に、生きた組織への付着性を高める、または該組織内への混入を容易にする医療用移植片（ｍｅｄｉｃａｌ ｉｍｐｌａｎｔ）を準備するための薬学的組成物、方法および装置に関し、さらに具体的には、その組成および方法に関するものである。移植片が配置されたときに、使用しなければ発生しないような繊維形成を誘発するために、または移植片と宿主組織の間の繊維形成を高めるために、移植片が繊維形成剤と組み合わせて使用される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＸが先に定義されたとおりである式（Ｉ）、（ＩＩ）の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンＡ２ａ受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明はヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体に対するアゴニストである新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の１群に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造、薬理学的有効量のこれらのイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも１種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにＯＲＬ１受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式（１）：
【化１】


の化合物に関する。
（もっと読む）

電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：


で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩（式中、ｍ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁶は明細書中に定義されたとおりである）。本発明はまた、製造方法、式（２）の化合物を含む組成物、ならびに疾患、例えば、恐怖症、ストレスに関連する疾患、気分障害、摂食障害、全般性不安障害、ストレス誘発性胃腸機能障害、神経変性疾患および神経精神病学的障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれ-らの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。

（もっと読む）

本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ウイルスerb-Bリガンドによる細胞の活性化を阻害する方法、およびゲノムにウイルスerb-Bリガンドをコードする核酸配列を含むウイルスに感染しているか、感染すると考えられるか、または感染するリスクがある動物（たとえば、ヒト被験者）の免疫応答を増強する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩（式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

（もっと読む）