本発明は化学組成物、その製造方法および組成物の使用に関する。特に、本発明は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｗおよび環Ａは本明細書に定義したとおりである］
の置換された複素二環式ピリミジンを含む組成物；式（Ｉ）の置換された複素二環式ピリミジンの製薬学的組成物；ならびに慢性神経変性疾患、神経外傷性疾患、鬱病および／もしくは糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。さらに特に、本発明は式（Ｉ）の置換されたピラゾロピリミジンに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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本発明は、ある種のキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩の製造のための化学的方法に関する。本発明は、更にキナゾリン誘導体の製造において有用なある種の中間体の製造のための方法及び前記誘導体を使用するキナゾリン誘導体の製造のための方法にも関する。特に、本発明は、化合物４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシ−７−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）キナゾリンの製造において有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験者の新しい毛嚢を生成させ毛髪を成長させるための方法、キット、及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、好ましい薬理学的特徴の予期しない組合せを有する、ＭＣＰ−１受容体活性の新規のアンタゴニストまたは部分アゴニスト／アンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の結晶形もまた提供される。それを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、アレルギー性、自己免疫、代謝、癌および／または循環器疾患の治療剤としてのその使用方法もまた、本発明の目的である。本開示はまた、式（Ｉ）の化合物、例えば、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−２−オキソ−３−（６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−４−イルアミノ）ピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、および「ＨＥＴ」は、本明細書に記載されたものである］
の製造方法も提供する。本方法の有用な中間体である化合物もまた、本明細書で提供される。
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式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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【課題】肝グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、糖尿病治療薬又はその予防薬として有用なピラゾール化合物又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】ピラゾール化合物は下記一般式（Ｉ）で表される。


〔式中、環Ｑは、アリール基または芳香族複素環基を意味し、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^２は、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^３は、ハロゲン原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基等を意味し、Ｒ^４、Ｒ^５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−８シクロアルキル基等を意味する。〕 （もっと読む）

本発明はペプチジルデホルミラーゼ(ＰＤＦ)のインヒビターである新規化合物に関する。該化合物は抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物はＭＭＰなど他のメタロプロティナーゼと対比して、ペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害を発揮する。該化合物の製造法およびその使用についても開示している。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物を含有する薬剤学的組成物。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ〜Ｒ^６、Ｙ及びＺは明細書で記載した意味を有する］のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩を含有する薬剤学的組成物。 （もっと読む）

少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Y、およびpは本明細書において開示される。

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本発明は、ｍが０、１、または２であり、ＸがＯ、Ｓ、またはＮ−ＣＮであり、ＲがＦ、Ｃｌ、またはＣＮであり、Ａが、Ｃ_１〜４アルキル基で置換されていてもよいＣ_３〜_６シクロアルキレン基であり、Ｂが単結合またはＣ_１〜２アルキレン基である式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、多形体、もしくはプロドラッグを提供する。この化合物は、ＰＤＥ７阻害剤であり、特に疼痛、とりわけ神経因性疼痛の治療においていくつかの治療用途を有する。

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式［Ｉ］


からなる群より選択される化合物（式中、変数は本明細書中で規定した通りである）を含む、グルコキナーゼとの使用のための、化合物、医薬組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

新規カルシライティック化合物、組成物、合成方法およびそれらを用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ：
【化１】


で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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本願は、ＴＲＰＶ３と関連する痛み及び他の状態を治療するための化合物及び方法に関するものである。
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本発明は、グルコキナーゼ活性の活性剤であり、してがって、グルコキナーゼ介在状態の処置のための治療剤として使用され得る、式
【化１】


で示される化合物を提供する。したがって、式（Ｉ）の化合物は耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防および処置のために使用され得る。
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本発明は、化合物の薬学的組成物および投薬組成物に関し、そのような処置を必要とする患者にそのような化合物を非経口送達するための注射可能処方物を含む。また、組成物を作製し、使用する方法が特徴付けられ、腫瘍性疾患を処置するための方法が含まれる。本発明の化合物は、腫瘍細胞におけるアポトーシスの誘導および動物における癌の処置に有効であり、そして哺乳動物、特にヒトにおける癌またはその他の過剰増殖性細胞障害の処置に潜在的に有効である。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）