本発明は、ＰＰＡＲ活性化特性及びＡＴＩ受容体拮抗薬特性を有する多置換イミダゾロン誘導体、それらを含む医薬組成物、及びヒトと動物の健康分野におけるそれらの治療用途に関する。本発明はまた、これらの誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害にとって、有用な５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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式Iの化合物およびそれらの医薬上許容される塩および溶媒和物（式中Xは-O-、-NH-、-S-、-NHC(=O)-または-NHC(=S)-を表し；R1は-Hまたは炭化水素鎖を表し；R2は-H、アルコキシ、アミノ、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R3は-H、炭化水素鎖または環ラジカルを表し；R4は-Hまたは炭化水素鎖を表し；あるいはR3およびR4はともに環を形成し；R5およびR6は-Hまたはハロゲンを表し；R7は-H、炭化水素鎖またはヘテロアリールを表す）は、ヒトを含む動物における細菌感染に対して有用である。

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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物で、充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する化合物、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、エチニル置換された テトラヒドロキノリノン 誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループＩ ｍＧｌｕＲ モジュレータであり、それ故に急性 及び（又は） 慢性神経疾患の抑制及び予防に有用である。 （もっと読む）

癌治療における医薬品の製造のための、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６が明細書において示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。

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遊離脂肪酸による、関連した、または起因した障害または症状、例えば、２型糖尿病などを含めた、高インスリン血症および関連症状の治療用医薬品の製造のための、下記式Ｉの化合物の使用が提供される：


（上記式中、Ｘ、Ｔ、Ｙ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６は、明細書に記載された意味を有する）。
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【化１】


本発明は、グルタ−チオン−Ｓ−トランスフェラーゼ（ＧＳＴ）およびＮＡＤＰＨキノンオキシドレダクターゼ（ＮＱＯ）の誘発剤としての５−イミノ−５Ｈ−［１，２，４］−ジチアゾール−３−イル−アミンおよび［１，２，４］−ジチアゾリジン−３，５−ジイリデン−ジアミン誘導体、これらの化合物の製造方法並びに該［１，２，４］−ジチアゾリ（ジ）ン誘導体の合成に有用な新規な中間体に関する。本発明はまた、一般的には細胞毒性にそして特にアポトーシスに関連する有害症状の予防および処置に有用な薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここで記号は明細書に示された意味を有する。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病の対象を処置する方法を提供し、該方法は、対象にグルコシルセラミド合成酵素阻害剤を対象に投与することを含む。
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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は、ＣまたはＯから選択される少なくとも８個の原子を有する有機基であって、この有機基は−Ｃ（Ｏ）−を介してＮと直接結合しておらず、かつ、少なくとも１つの芳香環を含む］のチアジアゾリジン化合物、およびそれらの医薬組成物が提供される。これらの化合物は選択的ＧＳＫ−３阻害剤であり、改良されたバイオアベイラビリティを有する。それらはＧＳＫ−３介在疾患、中でも、アルツハイマー病、II型糖尿病、鬱病および脳損傷の治療に有用である。

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優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（一般式（１））を提供する。
一般式（１）
【化１】


で表される新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［（４−カルバモイルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式の式Ｉで表される化合物に関し、


ここに、
（ａ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、及びＮからなる群より選択され、
（ｂ）Ｕは、脂肪族リンカーであり、
（ｃ）Ｙは、Ｏ、Ｃ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｄ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（ｆ）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ、（ＩＩ）、およびＡは、請求項１に記載の通りである）に関する。こうした化合物は、高血糖に関連する病状の治療に使用することができる。
【化１】

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ヒトまたは動物の皮膚における精神的ストレスの効果を減少するための方法であって、真皮の細胞及び皮膚の炎症反応に関与する細胞におけるグルココルチコイドに誘導される慢性的なストレスを阻害する能力を有する組成物の個体に対する投与を含む方法を提供する。その様な方法における使用のための組成物、及び適切な組成物を同定するための試験方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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