Fターム[4C086CB27]の内容
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PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
環Qは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式:−Y2はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Y3は単結合、置換されていてもよく、−O−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
R1は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
R2は水素または低級アルキルであり、
R7は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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ステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害剤としての新規ピペリジン誘導体
本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 (もっと読む)
PPARアゴニスト活性を有する誘導体
【課題】PPARアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
(環Qは置換されていてもよい単環アリール等であり、Y1は単結合または−NR6−等であり、環Aは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式:−Y2、Z1−は
で示される基等であり、R7、R8およびR9は低級アルキル等であり、nは0〜3の整数であり、Z1は単結合、O、SまたはNR9であり、環Bは芳香族炭素環ジイル等、Y3は低級アルケニレン等であり、Z2はCOOR3等である)で示される化合物。
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化合物
本発明の第1の態様は、式(I)の化合物、またはその薬剤として許容可能な塩、水和物、複合体もしくはプロドラッグに関し、
式中、
R3は、シクロペンチルおよびシクロヘキシルより選択され、
R9は、置換された5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリール基、または6,5−もしくは6,6−縮合ビアリールもしくはヘテロビアリール基である。
式(I)の化合物は、ヒトカテプシンSおよびKに対する驚くほど高い二重の効力を呈し、関節リウマチ、変形性関節症、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アテローム性動脈硬化症、細胞外基質(ECM)の著しい損傷および再形成を示す心血管疾患、ならびに慢性疼痛の治療に有用である。
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カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、Zは酸素または硫黄であり;R1は、水素、−CHN2、−R、−CH2OR、−CH2SR、または−CH2Yであり;Yは、電気陰性の脱離基であり;R2は、CO2H、CH2CO2H、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり;R3、R4、RおよびR5は、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびIL−1β分泌の有効なインヒビターである。
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複素環置換カルボニル誘導体およびドーパミンD3受容体リガンドとしてのその使用
【課題】ドーパミンD3受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンD3受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害(例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病)、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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Atoh1発現を増強する化合物
本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。
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チロシンキナーゼインヒビター
【課題】チロシンキナーゼのインヒビター、とりわけ、受容体チロシンキナーゼMETのインヒビターであり、細胞増殖性疾患、例えば、癌、過形成、再狭窄、心臓肥大、免疫障害および炎症の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式Iで表される、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン誘導体。
(R1は、アリール、ヘテロシクリルなどから選択され;R2およびR3は、独立して、水素、ハロなどから選択され;R4およびR5は、独立して、アルキニル、ヘテロシクリルおよびアリールなどから選択される置換基をあらわす。)
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シクロブトキシ基を含む化合物
本発明は、シクロブトキシ基を含む式(I)化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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チエノピリダジン類化合物、それらの製造方法、医薬組成物及び使用
本発明は、式(I)(式中、R1とR2はそれぞれ独立にH又はC1-4のアルキル基である;R3は、N、S又はOを含む飽和又は不飽和の六員環又は五員環、及びこれらの光学的異性体である;R4は、任意の位置にモノ置換又はジ置換したハロゲン化フェニル基である)で表されるチエノピリダジン類化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくはその水和物に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法、これらを含有する医薬組成物、及びこれらの使用、特に抗腫瘍のための使用に関する。
【化3】
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ドーパミン作動薬の非経口製剤
本発明は、代謝障害又はそのキー要素の治療に有用なドーパミン作動薬と末梢作用剤とを含む非経口投与用の安定な医薬組成物に関する。この非経口投与形態物は、有効期間が長く安定であり、特徴的な薬物動態を示す。 (もっと読む)
アミロイドβのモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1は、−C(O)O−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり;ヘタリールは、場合により、R’により置換されている5員又は6員ヘテラリール基であり;R’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R2は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり;R3は、−(CH2)n−C(O)O−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−O−Si(CH3)2−低級アルキル、−C(O)−N(低級アルキル)2、−O−S(O)2−低級アルキル、C3−7−シクロアルキル、S(O)2−アリール、ヘテロシクリル、−C(O)−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり(該アリール又はヘタリール環は、場合により、1個以上のR’により置換されている);R4は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はCH2CNであり;Xは、S又は−N=C(R5)−であり;R5は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;Yは、結合、−O−、−CH2−、−CH2−CH2−、式(II)、又は−N(R)−であり;Rは、水素、低級アルキル、C(O)O−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はベンジルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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真核生物の寿命を変更するための方法
真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)
特定の構造の複素環化合物を含むアルツハイマー病進行抑制剤
【課題】特定の複素環化合物を含むアルツハイマー病進行抑制剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)を有する複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制組成物。
一般式(I)中、例えば、一般式(III)を有する複数種の構造単位から選ばれる1種類以上の構造単位である。
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TRPV1のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン・モジュレーター
特定のTRPV1調節性のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン化合物が記載される。これらの化合物は、薬学的組成物中、並びにTRPV1活性により媒介される、疼痛、関節炎、掻痒、咳、喘息、又は炎症性大腸疾患などの疾病状態、疾患、及び状態の治療法において用いられてもよい。 (もっと読む)
γ−セクレターゼモジュレーター
本発明は、γ−セクレターゼのモジュレーターである新規化合物を提供する。前記化合物は、以下の式を有する:
さらに、式(I)の化合物を用い、γ−セクレターゼ活性を調節する方法、およびアルツハイマーを処置する方法も開示されている。本発明は、γ−セクレターゼモジュレーター(阻害剤、アンタゴニストなどを含む)としての新規な化合物クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1つ以上のそのような化合物を含む医薬調合物を調製する方法、そのような化合物またはそのような医薬組成物を用い、Aβに関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。
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アミノチアゾール類およびその使用
本明細書は、疾患、特に細菌感染症の処置、予防および/または寛解に有用である有機化合物、すなわち式(I):
の化合物およびそのピリジン N−オキシドを含む化合物、およびそれらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマー、アトロプ異性体またはラセミ化合物を記載している。
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抗菌剤としての2環式PPAT阻害剤
式Iの化合物、式Iの化合物を含む医薬組成物および細菌感染症を治療する方法を開示する。
開示された化合物は、PPAT(ホスホパンテテイン アデニルトランスフェラーゼ)の阻害剤であり、細菌、特にPPATに依存する細菌、例えば大腸菌、ヘリコバクター ピロリ、スタフィロコッカス アウレウス等のような種によって引き起こされる疾患の治療および予防に有用である。
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アミノチアゾール誘導体
式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル(式中、R1〜R3は請求項1で与えられた意味を有する)であり、これは薬学的組成物の形態で使用されうる。
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