【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び／又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】転写因子Nrf2（NF-E2 related factor 2）を活性化する物質及びその用途を提供すること。
【解決手段】下式(１)で表される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、Nrf2活性化作用を有することから、Nrf2活性化剤や、虚血性心疾患、虚血再灌流障害、黄斑変性症又は白内障の予防又は治療のための医薬などに有用である。
【化１】
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【課題】新しい構造を有し、かつ、優れた血糖降下作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^１１等であり、Ｒ^１１は、アルキル基であり、ｍは、０〜５の整数であり、Ｒ^２は、同一または異なってハロゲン原子であり、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ^３は、同一または異なって、ハロゲン原子であり、Ｒ^４は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４１等であり、Ｒ^４１は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであり、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｚは、ＯまたはＮＲ^５であり、Ｒ^５は、水素原子またはアルキル基である。］で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】血管内皮の機能不全、酸化ストレス、および／または内皮プロスタサイクリンＰＧＩ_２の産生不足、とくに、限定されるものではないが、高コレステロール症、高トリグリセリド症または低ＨＤＬレベルと同時に起こる疾患または病気に関連するものの処置または予防のための血管保護剤の製造のための化合物の使用。
【解決手段】式Ｉ


［式中、ＲはＮＨ_２、ＣＨ_３、またはＮ（Ｈ）ＣＨ_２ＯＨ基であり、Ｘは薬学的に受容可能なカウンターイオンを示す]で表される四級ピリジニウム塩類の使用。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得
る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-
様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト
, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマ
セクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群か
ら選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】シヌクレイノパチー(synucleinopathy)を処置または予防する方法の提供。
【解決手段】ERからゴルジへの輸送の段階に機能する遺伝子の発現を調節するための組成物および方法であり、これらの遺伝子の発現またはコードされたタンパク質の活性を調節する化合物は、α-シヌクレイン媒介性毒性を阻害するために用いられ、かつパーキンソン病のようなシヌクレイノパチーを処置または予防するために用いることができるα-シヌクレイン媒介性毒性の阻害剤を同定する方法。 （もっと読む）

【課題】鏡像的に純粋な４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法の提供
【解決手段】ピロリジン−３−カルボン酸型のラセミ体を分割剤で分割した後、対応する第一級アミドへの変換し、ついで（ジアセトキシヨード）ベンゼン等と反応させて下記４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体を得る方法。


（式中Ｒ1は、ハロゲン等、Ｒ^２１からＲ^２４は独立して、水素及びハロゲンでかつｎは、０、１、２又は３である） （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、キサンチン誘導体との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、キサンチン誘導体、及びイソバレリル尿素誘導体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】苦痛、不快感、掻痒、刺激および／または疼痛に対する予防、軽減および／または治療、および／または前記症状に対する組織の保護のための医薬用、皮膚医学用あるいは美容化合物あるいは医療用製品を作成するための生体適合性ポリマーの適用法を得る。
【解決手段】一般式ＡａＸｘＹｙ（Ｉ）からなる生体適合性ポリマーの適用法であり、ここで：Ａはモノマー、ＸはＲＣＯＯＲ′基、ＹはＡに結合されるとともに以下の式−ＲＯＳＯ３Ｒ′あるいは−ＲＮＳＯ３Ｒ′のいずれかに相当する酸素あるいは窒素スルホナート基であり、ここで：Ｒは脂肪族炭化水素鎖であって、場合によってこれは分岐しおよび／または非飽和で、複数の芳香環を有することが可能であり、Ｒ′は水素原子または陽イオン、ａはモノマー数、ｘはＸ基によるモノマーＡの置換率、ｙはＹ基によるモノマーＡの置換率である。 （もっと読む）

【課題】ＲｈｏＡ ｍＲＮＡレベル、ＲｈｏＡ蛋白質レベルを低下させ、少なくとも部分
的にＲｈｏＡに媒介される病理過程を処置する、例えば、対象、例えば、ヒトのような哺
乳動物においてＲｈｏＡの軸索伸長・再生の阻害を阻止するのに有用な組成物及び方法を
提供すること。
【解決手段】本発明は、ＲｈｏＡ遺伝子の発現を調節するための組成物及び方法に関し、
さらに詳細には、化学修飾されたオリゴヌクレオチドによるＲｈｏＡの抑制に関する。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】脊髄損傷を処置するための改善された処置戦略としての、反応性星状細胞のネクローシス死の減少および血液の溢血の低減を提供する。
【解決手段】本発明は、星状細胞、神経細胞、または毛細血管内皮細胞のＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルを標的とする治療組成物、およびその使用方法に関する。より具体的には、ＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルのアンタゴニストが、企図される。上記組成物は、細胞死を防止するため、脊髄損傷に関連する二次的損傷を処置するために、使用される。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】神経成長因子（ＮＧＦ）−アンタゴニスト分子として作用するモノクローナル抗体、その合成及び生命工学的誘導体（ＳｃＦｖ又はその他）を提供する。
【解決手段】ＮＧＦ高親和性チロシンキナーゼレセプターであるＴｒｋＡを認識及び結合することができ、かつＮＧＦのＴｒｋＡへの結合に対するアンタゴニストとして作用する、特定配列を有する軽鎖可変領域を含むモノクローナル抗体、その合成、そのフラグメント、それらをコードする核酸、神経学的疾病の治療、遺伝子治療、診断のための医薬組成物、並びにこのような疾病を研究するためのトランスジェニック動物モデル。 （もっと読む）

【課題】細胞−細胞連絡を容易にする細胞膜構造であるギャップ結合チャンネルを構成するタンパク質であるコネキシンの発現を、治療目的および／または整形目的のため、部位特異的にダウンレギュレーションする方法の提供。
【解決手段】コネキシンタンパク質に対する少なくとも１つのアンチセンスポリヌクレオチドを含む配合物を、前記レギュレーションが必要とされる患者表面部位または患者体内部位に投与することを含む方法。該方法は、特に、ニューロン細胞の死の低下、傷の治癒、炎症の低下、傷痕形成の低下、ならびに皮膚の若返りおよび厚化において有用である。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】乱用可能な活性成分の離散粒子を薬学的に有効な量含んでなる、乱用抵抗性の放出制御型医薬組成物を提供する。
【解決手段】この医薬組成物において、前記粒子の表面は水に不溶性のコーティング材料で湿っており、かつ、好ましくは前記組成物が前記粒子を分布させるマトリックスを含み、マトリックス内の乱用可能な化合物がマトリックスから分離しにくくなっている。ならびに、乱用の可能性が低減された放出制御型医薬組成物の調製方法であって、この方法は、水に不溶性の材料と、即時放出型投薬形態で投与した場合に生理学的または心理学的に有害な反応を対象者において誘導し得る薬学的に活性な化合物の粒子とからなる混合物に圧力を加えることによって、表面がコーティングされた粒子を生じる工程；および前記表面がコーティングされた粒子を医薬組成物中に組み込む工程からなる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式（Ｉ）：
【化１】


を有し、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に記載される通りであり、Ａ環は、０〜２の二重結合を含み、各Ｘは、独立して窒素または炭素から選択され、Ａ環中の少なくとも１つのＸは、窒素であり、環Ａは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、０〜３個のヘテロ原子を含む５〜７員環に縮合され、但し、Ｘ_３が炭素である場合、Ｘ_３上の置換基は、窒素以外の原子である。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）