本発明は、式（Ｉ）の化合物であって、その医薬組成物を含めた置換基が請求項で定義づけられるものと同じである式（Ｉ）の化合物、およびＦＸＲ活性に関連する疾患または障害の１または２以上の症状の処置および／または予防および／または回復におけるそれらの使用に関する。発明は、中間体におよび式（Ｉ）の化合物の製造方法にもまた向けられる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；前記化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害の重症度を処置または軽減するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールである）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製する方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、κオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて顕著な改善を生じるκオピオイド受容体アンタゴニスト、及びこれらのアンタゴニストの、κオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態、例えば、ヘロインまたはコカイン中毒、の治療における使用を提供する。
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本発明は、変形物が本明細書において定義される、式(I)を有する新規のオレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されない。このような化合物を含む、薬学的組成物、キット、および製造物品、このような化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、ならびにＦＡＡＨ媒介性の疾患または状態の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステル、アミドもしくはカルバメートの塩、およびそのエステル、アミド、カルバメートもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、カルバメート、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲは、本明細書に定義した通りである。
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本発明は、変形が本明細書中で定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、それに限定されない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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本発明は、バニロイド受容体−１(Vanilloide Receptor-1)に対する拮抗剤としての新規なベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体、これを含む薬学組成物およびこの用途に関する。本発明に係るベンゾオキサジンベンズイミダゾール誘導体は、バニロイド受容体拮抗活性関連疾患の予防または治療に有用に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、Ａｌａ Ｃｐｎ１０ポリペプチドと比較して、ＰＲＲリガンドに対する増加した親和性を有する、単離されたＣｐｎ１０ポリペプチドに関する。別の実施形態では、本発明は、修飾型シャペロニン１０ポリペプチド、およびこれをコードする核酸、このようなポリペプチドを含む組成物、ならびにそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかに包含される化合物、およびその医薬的に許容される組成物、またはこれらの亜種を提供する。また、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨが媒介する疾患、障害または状態を処置する方法を提供する。さらに、本発明は、治療に有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のいずれかを有する化合物、または化合物を含む組成物、またはこれらの亜種を、処置が必要な患者に投与することによる、ＦＡＡＨを阻害する方法を提供する。
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本発明は、ピリジンアミンメチル置換ピペリジニル誘導体Ｉおよびそれらの医薬としての使用に関する。

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本発明は、可変基が明細書において定義される通りである、式（Ｉ）


によるピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル−アミン誘導体、またはこの薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、１つまたは複数の前記ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イルアミン誘導体を含む医薬組成物、および治療における、例えば、ＰＫＣθ媒介障害の治療におけるそれらの使用にも関する。
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本開示は、Ｂ細胞関連自己免疫性疾患、炎症性疾患、または過剰増殖性疾患を処置または予防するのに使用するための、ヒト化抗ＣＤ３７小モジュラー免疫医薬（ＳＭＩＰ）分子、および、同時にまたは順次投与することができるＣＤ３７特異的結合分子（たとえば、抗ＣＤ３７ ＳＭＩＰタンパク質または抗体）と二機能性化学療法薬（たとえば、ベンダムスチン）との相乗的組合せ療法も提供する。一態様において、本開示は、ヒト化ＣＤ３７特異的結合分子、および本明細書に提供される有効量のヒト化ＣＤ３７特異的結合分子をそれを必要とする被験体に投与することを含む、Ｂ細胞を低減させるためかまたは異常なＢ細胞活性に付随する疾患を処置するための方法を提供する。
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【課題】５−ＨＴ_６受容体リガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｈ、アルキル；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、Ｈ、Ｘ；ｍは１〜４；ｎは１〜３；ｐは１,２；Ａは−Ａｒ^１；Ａｒ^１は（置換）フェニル］で示される化合物。 （もっと読む）

ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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