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【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】強い苦味を有するイソソルビドであっても少量の甘味剤で苦味を有効に低減できる経口製剤、その製造方法並びに苦味軽減方法を提供する。
【解決手段】経口製剤は、イソソルビドに対して、第1の甘味剤(アスパルテーム)と、第2の甘味剤(アセスルファム又はその塩、グリチルリチン酸又はその塩、ステビアなど)と、酸味剤(乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、フマル酸など)とを含み、第1の甘味剤1重量部に対する第2の甘味剤の割合は2〜20重量部である。酸味剤の割合は、甘味剤の総量1重量部に対して0.1〜10重量部である。経口製剤は、鹹味を有する甘味増強剤(塩化ナトリウムなど)、旨み成分及び/又は香料を含んでいてもよい。経口製剤の形態は、液剤、ゼリー剤、グミ剤などであってもよく、そのpHは2〜5.5の範囲であってもよい。 (もっと読む)


【課題】キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法の提供。
【解決手段】下記式


からなる群から選択される化合物。 (もっと読む)


【課題】酸化安定性に優れ、DHA及び/又はEPAが結合されたホスファチジルセリンを含有する組成物の製造方法、および該ホスファチジルセリンを含有する脳機能及び認知機能改善用組成物の提供。
【解決手段】高い抗酸化効果を有するアスタキサンチンを含有し、かつ、DHA及びEPAから選択された少なくも1つを構成脂肪酸として結合するリン脂質を含有する、クリル由来のリン脂質に、ホスホリパーゼD及びセリンを混合してリン脂質とセリンを反応させるステップを含む、アスタキサンチンを含有し、かつ、DHA及びEPAから選択された少なくとも1つが構成脂肪酸として結合するホスファチジルセリンを含有する組成物の製造方法、及び該方法により製造された、アスタキサンチン及びホスファチジルセリンを含有する、脳機能及び認知機能改善用組成物。 (もっと読む)


【課題】新規シアノピリミジノン化合物、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および/または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的効果を示し、PDE9Aの阻害により特に卓越している。従って、式(I)の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および/または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】エストロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】下記式の化合物又はその医薬的に許容可能な塩もしくは立体異性体。
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【課題】広い範囲及び効力の薬理学的活性を示す、脂質又はリン脂質複合体を提供する。
【解決手段】本発明は、ホスファチジルエタノールアミン、及びホスファチジルセリン等のリン脂質を含む、グリセロールから誘導された脂質又はリン脂質複合体を提供する。本発明は、さらに敗血症、皮膚科学的症状、腸疾病、炎症性反応に伴う中枢神経系の疾病又は疾患及び/又は閉塞性呼吸器疾病に罹患した患者を治療するための医薬の調製のための、脂質又はリン脂質複合体の使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】AKT、チェックポイントキナーゼ、Auroraキナーゼ、Pimキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供すること。
【解決手段】1つの態様では、本発明は、患者において1つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Aktキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、PimキナーゼおよびAuroraキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも1つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 (もっと読む)


【課題】ウイルス感染などを予防又は治療する抗ウイルス性オリゴヌクレオチド薬剤の提供。
【解決手段】標的ウイルスに対する抗ウイルス活性を有し、少なくとも1つの抗ウイルス性オリゴヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチド薬剤であって、該オリゴヌクレオチドが少なくとも29ヌクレオチドの長さであり、該オリゴヌクレオチドの配列が該標的ウイルスのゲノム配列のいかなる部分とも相補的でない、オリゴヌクレオチドを含む薬剤。 (もっと読む)


【課題】ヤマブシタケ(Hericium erinaceum)に含まれる有用な新規化合物を単離し、該化合物を利用した新たな医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(1)若しくは(2)で表される化合物又はその薬学的に許容し得る塩、及び該化合物を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤。
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【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物の血液中のケトン体レベルを増加させるための栄養組成物または治療組成物を提供する。
【解決手段】3−ヒドロキシ酸(ここで、該3−ヒドロキシ酸は3−ヒドロキシ酪酸ではない)、を活性成分として含有する、経口摂取したときに血液ケトンレベルを増加するための栄養または治療食物組成物であって、ここで該3−ヒドロキシ酸は、a)アセトアセテートと組み合わせた3−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマー、b)3−ヒドロキシ酸の環式オリゴライド、c)アセトアセテートと組み合わせた3−ヒドロキシ酸のエステル、d)アセトアセテートと組み合わせた3−ヒドロキシ酸の直鎖オリゴマーおよび環式オリゴライドのエステル、ならびにe)それらの組み合わせ、からなる群から選択される形態である組成物。該組成物は、強心効果の増大、糖尿病およびインスリン抵抗状態の処置、神経変性障害の作用およびてんかんの処置に有用である。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】シヌクレイノパチー(synucleinopathy)を処置または予防する方法の提供。
【解決手段】ERからゴルジへの輸送の段階に機能する遺伝子の発現を調節するための組成物および方法であり、これらの遺伝子の発現またはコードされたタンパク質の活性を調節する化合物は、α-シヌクレイン媒介性毒性を阻害するために用いられ、かつパーキンソン病のようなシヌクレイノパチーを処置または予防するために用いることができるα-シヌクレイン媒介性毒性の阻害剤を同定する方法。 (もっと読む)


【課題】鏡像的に純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法の提供
【解決手段】ピロリジン−3−カルボン酸型のラセミ体を分割剤で分割した後、対応する第一級アミドへの変換し、ついで(ジアセトキシヨード)ベンゼン等と反応させて下記4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体を得る方法。


(式中R1は、ハロゲン等、R21からR24は独立して、水素及びハロゲンでかつnは、0、1、2又は3である) (もっと読む)


【課題】ベンズイミダゾロンフェニルピペラジン構造に基づく新規のヒドロキシル化誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の化合物。


化合物はセロトニン及びドーパミン受容体と結合し、CNS疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式(I):


[式中の各記号は明細書に記載の通りである。]
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 (もっと読む)


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