【課題】胎児の発育、骨形成のような組織の再構成を含む、多血性の生理学的疾病過程に重要、メタロプロテイナーゼ阻害剤を提供。
【解決手段】メタロプロテイナーゼ阻害剤として有用な下記基本骨格を有する化合物。


[式中、Ｇ１は７個以下の環原子を含む炭素環、複素環、Ｇ２は窒素を含む６員環、Ｂは、直接結合、Ｏ、(Ｃ１−６)アルキレン、(Ｃ１−６)ヘテロアルキレン、ＣＯ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＨ、ＮＨ、Ｓおよび(Ｃ２−６)アルキニレン、ＺはＳＯ_２またはＳＯである] （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類に関する。 （もっと読む）

アポリポタンパク質(ApoA1)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。Apo-A1天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、アポリポタンパク質-A1(ApoA1)に関連する疾患を治療する方法。
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【課題】コレステロールエステル転送タンパク（CETP）に対し強い阻害活性を示す物質の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物（R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は水素原子、ハロ低級アルキル基、シアノ基等を示し、R⁶はアルキル基、シクロアルキル基等を示し、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基等を示し、R¹¹及びR¹²は水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル低級アルキル基等を示し、R¹³は、水素原子、ハロゲン原子等を示す）。
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本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Ｉの構造を有する１クラスの化合物を対象とする。本発明は、式（Ｉ）の化合物を、ＡＭＰＡモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化１】

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【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。１種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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本発明は、インプラントまたは一時デバイスと、マイオリマス化合物、またはその誘導体の少なくとも１つの源とを含む、体内使用のためのデバイスを提供する。本発明は、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を局所投与することによって、細胞増殖を阻害するための方法も提供する。さらに、本発明には、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を投与することによって、眼の疾患または疾病を治療する方法も含まれる。
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【課題】心臓血管病の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの塩及び立体異性体。
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セロトニン媒介性の疾患及び障害を治療する化合物、組成物及び方法が開示される。 （もっと読む）

【解決手段】一般式（Ｉ−Ｇ）


上記式で示される８−アザプロスタグランジン誘導体化合物、またはそれらの薬理学的に許容される塩の提供。
【効果】この化合物は、ＰＧＥ受容体のうちサブタイプＥＰ₂に対する結合が強いため、免疫疾患、アレルギー性疾患、神経細胞死、月経困難症、早産、流産、禿頭症、緑内障などの網膜神経障害、勃起不全、関節炎、肺傷害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝傷害、急性肝炎、肝硬変、ショック、腎炎、腎不全、循環器系疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル（Ｓｔｉｌｌ）病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、骨疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類、溶媒和物、クラスレート、またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記化合物（Ｉ）またはそれらの薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、記号は定義した通りである。〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ＩＬ-８および他の前炎症性サイトカインを高レベルで分泌する細胞からの、これらの化合物の分泌を抑制する方法を提供する。
【解決手段】該方法には、オレアンドリンなどの強心配糖体を含む化合物に該細胞を接触させることが含まれる。強心配糖体は、自発的に分泌されるＩＬ-８および他の前炎症性サイトカインのレベルを低減することにより、嚢胞性線維症および他のＩＬ-８依存性疾患を治療するために使用することが可能である。ナノモル濃度の範疇のオレアンドリンが、ＣＦ上皮細胞の培養物からのＩＬ-８の分泌を抑制するということが発見された。また、強心配糖体に対する構造活性相関（ＳＡＲ）も解明されている。 （もっと読む）

【課題】 哺乳類に於けるサイトカイン類の産生異常を抑制及び／又は予防するための組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 ビタミンＰ類にＤ−グルコースが等モル以上結合してなる糖転移ビタミンＰ類を有効成分とする組成物により前記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


（環Ａは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで環Ａが二環縮合不飽和異項環のとき、ＸとＹは両方とも同じ異項環にあり；環Ｂは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−であり；ｎは１または２である。） （もっと読む）

【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、心拍数コントロール薬および１つ以上のアデノシンＡ_２Ａ受容体作動薬の用量を哺乳動物に投与することを含む、多検出器型コンピュータ断層撮影心筋血流イメージングのための方法に関する。Ａ_２Ａアデノシン受容体作動薬は、βアドレナリン遮断薬および／またはカフェインのような心拍数コントロール薬とともに患者に投与される場合、患者の冠動脈疾患を診断するために多検出器型コンピュータ断層撮影法と併せて用いることができる。 （もっと読む）