協和発酵キリン株式会社により出願された特許

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【課題】核酸を、細胞内に導入することを容易にする新規なカチオン性脂質および該カチオン性脂質を含有する新規な組成物等を提供する。
【解決手段】式(I)(式中、R1、R2はアルケニル等であり、X1、X2は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、X3はアルキル等であり、Yは存在しないか、陰イオンであり、a、bは0〜3であり、L3は単結合等であり、R3はアルキル等であり、L1およびL2は-O-、-CO-O-等である)で表されるカチオン性脂質。
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【課題】
本発明は、より簡便な方法による水溶性物質で表面修飾された脂質もしくは脂肪酸またはそれらの誘導体を含む微粒子の製造方法等を提供することをとする。
【解決手段】極性有機溶媒を含有する液中に、脂質もしくは脂肪酸またはそれらの誘導体を含む微粒子を分散状態で存在させ、水溶性物質の脂質誘導体、脂肪酸誘導体または脂肪族炭化水素誘導体からなる表面修飾剤を溶解または分散状態で存在させる工程を含む、該水溶性物質で表面修飾された該微粒子の製造方法等を提供する。 (もっと読む)


【課題】アデノシンA2A受容体拮抗作用を有する運動障害の予防および/または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるトリアゾロピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩。


[式中、R1は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、R2は水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、R3は水素原子、ハロゲンまたは−WR4(式中、Wは−O−または−S−を表し、R4は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表す)を表し、Q1は水素原子または3,4−ジメトキシベンジルを表す] (もっと読む)


【課題】式(A)のジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤等の提供。
【解決手段】遮光剤を含有する皮膜またはカプセルを含む固形製剤等。
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【課題】細胞の増殖の制御に有用な核酸、及びそれらの利用法が求められていることにより、HIF-2αの発現抑制活性を有する核酸、該核酸からなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】hif-2α遺伝子の一部の塩基配列と、該核酸の塩基配列に対して相補的な塩基配列からなる核酸とを含有し、かつHIF-2αの発現を抑制する核酸。上記核酸の血管新生抑制作用を利用した癌、糖尿病性網膜症、リウマチなどの疾患の治療または予防するための医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、ドンペリドンを含有する口腔内崩壊錠、およびその製造方法を提供することにある。
【解決手段】D-マンニトール、乳糖、トレハロース、キシリトール、マルチトールおよびエリスリトールから選ばれた1つ以上の賦形剤、ドンペリドンならびにヒドロキシプロピルセルロースを含有する口腔内崩壊錠等を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、微粒子に含有される薬物などを生体内で安定化させるための該微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】薬物と、カチオン脂質を含有するリポソームとの複合体を水中で形成させ、その複合体を極性有機溶媒含有水溶液(液A)に分散させる工程、
脂質を、該極性有機溶媒含有水溶液と同一もしくは異なった極性有機溶媒含有水溶液または極性有機溶媒(液B)に溶解させる工程、
液Aと液Bを混合して液Cとする工程、および
液C中の極性有機溶媒の割合を減少させる工程、
を含む、薬物とカチオン脂質とを含有する微粒子の製造方法。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するための組成物等を提供することを目的とする。
【解決手段】リード粒子と標的遺伝子のmRNAの連続する15〜30塩基の配列および該配列と相補的な配列を含むRNAを構成成分とする複合粒子および該複合粒子を被覆する脂質膜から構成され、該脂質膜の構成成分が可溶な極性有機溶媒を含む液中に、該脂質膜の構成成分が分散可能で、該複合粒子も分散可能な濃度で該極性有機溶媒を含む液が存在する、該RNAを封入したリポソームを含有する組成物等を提供する。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍活性等を有するベンゾフェノン誘導体の合成中間体の製造法等の提供。
【解決手段】式(III)


(式中、Rは置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、Rは置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルを表す。Rは置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、Rは置換基を有していてもよい脂肪族複素環アルキルを表す。)で表されるベンゾフェノン誘導体またはその塩の製造法。 (もっと読む)


【課題】水難溶性スピカマイシン誘導体(KRN5500)を安定に保持することができ、膜構成成分であるリン脂質と他の脂質の組成比や、リン脂質のアシル鎖長をコントロールすることで、血中滞留性に優れながらも、患部では効率よくKRN5500を放出することが可能なリポソーム製剤を提供する。
【解決手段】コレステロールが0〜50mol%および飽和脂肪酸のアシル鎖の鎖長がC14〜C18のいずれかであるリン脂質100〜50mol%を含有するリポソームに、化学式(I)で示されるスピカマイシン誘導体を有するリポソーム製剤:
【化1】




(式中、R=H、R=OHであって、Rは炭素数9〜15の直鎖のもしくは分岐したアルキルまたは炭素数10〜17の直鎖のアルケニルである。) (もっと読む)


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