【課題】強力な医薬的活性により特徴付けられるのみならず、物理化学的要件をできる限り満たす医薬的に活性な物質を提供する。
【解決手段】4-[4-(2-ピロリルカルボニル)-1-ピペラジニル]-3-トリフルオロメチル-ベンゾイルグアニジンの塩酸塩、それを製造する方法及び医薬組成物の調製におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するキナゾリン化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供するものである。
【解決手段】本発明は、下記一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１は水素又はハロゲン、環Ａは５〜６員アリール環（該アリール環はＯ、Ｓ及びＮから選ばれる同一又は異なる１〜４個のヘテロ原子を含有していてもよい）、Ｒ^Ａ１及びＲ^Ａ２は独立して、ハロゲン原子、シアノ基等、環Ｂは６〜７員脂肪族含窒素複素環式基、Ｒ^Ｂ１は水素又はアルキル、Ｒ^Ｂ２は水素又は水酸基、Ｒ^Ｂ３は水酸基、シアノ基等を表す。〕
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、個体におけるグルコースおよびインスリンバランスを栄養的に改善する方法および組成物を提供する。本発明はさらに、糖尿病の併存症の処置法を提供する。
【解決手段】
一態様として、本発明は、タンパク質源；脂肪源；および炭水化物源を含む栄養製剤(ここで、該タンパク質源、該脂肪源、および該炭水化物源が約１：１：１の比率であり、各々本組成物の総カロリーの約１／３を構成する)を提供する。 （もっと読む）

【課題】患者の血中活性型ＧＬＰ−１レベルを効果的に増大しうる薬剤の提供。
【解決手段】ＤＰＰ４阻害剤及びＳＧＬＴ阻害剤からなる併用療法。ＳＧＬＴ阻害剤として例えば、


で示される化合物が用いられる。この組合せは、プラズマＧＬＰ−１レベルを増大させ、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、溶解錠剤マトリックス中に分散する3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤ならびにその製造方法に関する。
【解決手段】成分の総量が100％となる
(a) 基本薬剤：テルミサルタンのモル比が1:1〜10:1の基本薬剤
(b) 最終組成物の約1〜20質量％の界面活性剤又は乳化剤
(c) 25〜70質量％の水溶性希釈剤、及び
(d) 任意に0〜20質量％のさらなる賦形剤及び／又は補助薬
を含有する溶解マトリックス中に分散した、3〜50質量％のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物の提供。
【解決手段】特定量のレスベラトロールと同等又はそれより大きいサーチュイン活性化作用を有するサーチュイン活性化化合物を毎日投与することを含む、対象の神経変性障害を処置又は予防するための組成物。該サーチュイン活性化化合物としては、レスベラトール、フィセチン、ブテイン、ピセアタンノール又はケルセチン等である。さらに治療有効量の抗神経変性剤、ＰＰＡＲアゴニスト、抗炎症剤等を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】 本発明は、細胞内カルシウムイオンが関与する様々な悪影響を軽減し、もしくは予防することができる、新規なカルシウム拮抗剤を提供すること、特により簡便に入手できると共に、大量生産が容易に実現可能なカルシウム拮抗剤を提供する。
【解決手段】本発明によれば、下記式（１）乃至（３）
【化１】


（式中、Ｒ１は炭素数１から１０のアルキリデン基を表し、Ｒ２は炭素数１から３のアルコキシ基を表す。）で示される化合物群から選ばれた少なくとも１つの化合物を有効成分として含有するカルシウム拮抗剤によって前記課題は解決される。また、本発明はさらに、上記のカルシウム拮抗剤を有効成分とする、抗不整脈剤、血管弛緩剤および抗脳血管攣縮剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための組成物および方法、ならびにより詳細には化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによるアポリポタンパク質Ｂの下方制御に関する。
【解決手段】薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のセンス鎖配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するセンス鎖と、薬剤番号１〜７４のｉＲＮＡ剤のアンチセンス配列のうち少なくとも１５個連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖とを含んでなるｉＲＮＡ剤。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること
【解決手段】本発明は、Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、カンデサルタンまたはカンデサルタン・シレキセチルに代表されるベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、ならびに当該組成物を調製する方法を開示する。
【解決手段】ベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体に多価アルコールを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、多価アルコールの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】低頻度で低用量のＰＣＳＫ９拮抗抗体が、ヒト患者における高コレステロール血症および関連するＣＶＤの発生率を低下させるために有効となるかどうか、また、そうであれば、どのような投薬レジメンがそのようなｉｎ ｖｉｖｏの有効性に必要であるかを明確にすること。
【解決手段】本発明は、血漿中の低密度リポタンパク質粒子の著しい上昇によって特徴づけられる障害に罹りやすい、またはそれと診断されたヒト患者を、ＰＣＳＫ９拮抗抗体単独でまたはスタチンと組み合わせて処置するための用量に関する。 （もっと読む）

【課題】心不全やショックに有用な薬理作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】一般式


で示されるジフェニルメチルピペラジン誘導体及びそれを含有してなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】虚血の治療におけるＡ_２Ａアデノシン受容体アゴニストの使用の提供。
【解決手段】本発明の一態様は、哺乳類の虚血を治療する方法であって、Ａ_２Ａ受容体アゴニストである少なくとも１つの化合物の治療有効量を哺乳類に投与する手順を含む、方法である。別の態様において、本発明は、ヒト患者の冠動脈虚血を低減する方法であって、（１‐｛９‐［（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）‐３，４‐ジヒドロキシ‐５‐（ヒドロキシメチル）オキソラン‐２‐イル］‐６‐アミノプリン‐２‐イル｝ピラゾール‐４‐イル）‐Ｎ‐メチルカルボキサミドおよび少なくとも１つの医薬品賦形剤を含む少なくとも１用量の医薬組成物を、ヒト患者の冠動脈灌流圧を低減するのに十分な量でヒト患者に投与する手順を含み、冠動脈虚血が冠微小循環性血管収縮を伴う、方法である。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】患者の副作用を予防または減少するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、患者の副作用を予防または減少するためのアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩および／または血液凝固阻害剤に関連する方法、組成物、処方物およびキットを提供する。有益な患者の種類としては、左心室機能が低下した患者、心筋梗塞の病歴がある患者、非血管手術を受ける患者、または陣痛中および出産中の胎児が挙げられる。１つの局面では、本発明は、有効量のアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩を患者に投与することによる、駆出率が３０％未満の左心室機能が低下した患者の副作用を予防または減少する方法を提供する。は、患者が女性であり、および／または年齢が６５歳〜９５歳である方法を提供する。 （もっと読む）