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ロイコトリエンCシンターゼの阻害が望ましいおよび/または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療において有用な、式I:


[式中、E、E2a、E2b、E2c、E、D、D、D、L、Y、LおよびYは、説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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ロイコトリエンCシンターゼの阻害が望ましいおよび/または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療において有用な、式I:


[式中、Y、環A、D、D、D、D、L、Y、L、Y、LおよびYは、説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびTNF−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式(I)の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびTNF−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびTNF−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−1(「IL−1」)、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子(IGIF)、インターフェロンγ(「IFN−γ」)またはTNF−αが媒介する疾患(これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる)に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 (もっと読む)


IL−17および/またはIL−17Fに結合するタンパク質が、IL−17関連疾患を治療する、予防するおよび診断するためのならびに細胞、組織、試料および組成物においてIL−17を検出するための組成物および方法におけるこれらの使用と一緒に記載されている。 (もっと読む)


【課題】CB1及び/又はCB2カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


(式中、Aは、−(CH2t−等の基を表し、Bはヘテロアリールであり、Rはヘテロアリール等の基であり、R’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。) (もっと読む)


本発明は、PI3K、特にPI3Kγの阻害剤として有用な式(I)


の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。
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本発明は、特に、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の天然アンチセンスポリヌクレオチドを対象とする、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)の発現及び/または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、また、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定、及びGDNFの発現に関連する疾病及び疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。
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【課題】CDKに関連した疾患および障害を治療または予防または軽減する際に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ(例えば、サイクリン依存性キナーゼ)のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ[1,5−a]トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 (もっと読む)


式(I)のキナゾリノン化合物が記載され、
【化1】


これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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【課題】CDKに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール[1,5−α]ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、自己免疫性疾患、炎症性障害、多発性硬化症及び他の癌等の疾患を治療するためのPi3k阻害剤としての、式(I)の化合物に関する。

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本発明は、式(I)
【化1】


の化合物、癌の処置のためのそれらの使用ならびに式(I)の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、次式(I)による構造:


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、Ca、Cb、Z、R5、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】新規選択的アンドロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】次式(I)


[式中、nは0、1または2であり、a−bは、CF=CH、CHFCH2またはCF2CH2を表し、R1は水素、ヒドロキシメチルまたはC1〜3アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または1から7個のフッ素原子で置換されており、R2は水素またはC1〜4アルキルであり、R3はC1〜4アルキル、および特定の複素環を示す]で表される化合物。 (もっと読む)


本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式(I)の化合物であって;式中:...は二重結合であり、かつXはCであり;または...は単結合であり、かつXはN、CHまたはCQRであり;式中:nは1〜10であり;RはHまたはQRであり;各R’は独立にHおよびQRより選択され;各Qは独立に、結合、CO、NH、S、SO、SOまたはOより選択され;各Rは独立に炭素数1〜10のアルキル、炭素数2〜10のアルケニル、炭素数2〜10のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数1〜10のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数1〜10のアルキルアリールまたは炭素数1〜10のヘテロシクロアルキルより選択され;Lは窒素含有ヘテロアリールであり;およびWは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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【課題】免疫関連疾患の診断と治療に有用な、新規のタンパク質とその製造方法、および該蛋白質を含む含む組成物と、その使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むPROポリペプチドと、該ペプチドをコードし特定の塩基配列を含む核酸、及び該ペプチドと抗体とのキメラ分子。さらに、該ポリペプチド組成物を用いる、免疫関連疾患の治療方法と、診断方法。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲンを示す。Rは水素またはハロゲンを示す。Rは、水素を示す。Rは、ヒドロキシ基等を示す。]
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬を提供する。 (もっと読む)


式(I)の化合物:


(式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。)、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および/または治療方法。および
新規な式(I−1)の化合物:


(式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。)、その塩、そのN−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式(I)の該化合物および式(I−1)の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】強力な、p38の活性化と関係した様々な状態の処置に有用なp38(p38−特異的インヒビターを含む)を開発すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死、および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物のタンパク質キナーゼであるp38のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターの産生方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物、ならびに様々な障害の処置および予防において、これらの組成物を利用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)


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