本開示は、生物学的に活性な、式(1)の重水素化2,4-ピリミジンジアミン化合物およびそのプロドラッグ、重水素化化合物を含む組成物、重水素化化合物を合成するための中間体および方法、ならびに様々な適用における重水素化化合物および組成物の使用法を提供する。

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【課題】RNAの調節により処置可能な疾患（ＤＴＭＲ）に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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患者の病理状態を治療する医薬組成物は、第1成分として式(I)のマンガン錯体及び第2成分として式(I)の非マンガン錯体化合物を、場合により1つ以上の生理学的に許容される担体及び/又は賦形剤と一緒に含み、ここでX、R¹、R²、R³及びR⁴は本明細書において定義されたとおりである。患者の病理状態、例えば酸素誘導フリーラジカルの存在により引き起こされる病理状態を治療する方法は、前記患者に第1成分及び第2成分を投与することを含む。
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【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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本発明は、甲状腺関連の医学的状態を処置するための方法および組成物を提供する。診断されておらずかつ処置されていない多くの甲状腺関連の医学的状態が存在する。これらの状態は、還元葉酸およびビタミンＢ１２によって予防および処置され得る。還元葉酸およびビタミンＢ１２の投与は、甲状腺関連の医学的状態と関係している脳脊髄葉酸欠乏症を予防または処置する。還元葉酸およびビタミンＢ１２の投与はまた、マスクされた巨赤芽球性貧血および甲状腺機能低下症に関連する状態、ならびに適切でない甲状腺機能を通してもたらされる他の状態も予防または処置する。さらに、抗甲状腺薬または甲状腺刺激薬によって多くの甲状腺状態を処置することがよくある。この実施単独では、本明細書において議論されている方法および組成物によって予防または処置され得る不利な状態を引き起こす原因にもなり、またはこの不利な状態に有益に対処していない。 （もっと読む）

本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換４−ヒドロキシピリミジン−５−カルボキサミドに関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物およびその塩、組成物、および該化合物のホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害により改善する疾患の処置における使用に関する。
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【課題】本発明は、低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_1-6アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_6-10アリール−Ｃ_1-6アルキル基、又はＣ_3-8シクロアルキル基を示し、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は、同一又は異なってもよく、水素原子、又はＣ_1-6アルキル基を示す］
で表される２−アルキルアミノキノリン化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする貧血の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換４−ヒドロキシピリミジン−５−カルボキサミドに関する。 （もっと読む）

下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物：一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む（これに限定されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）Ｔ細胞性急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）Ｂ細胞性急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）Ｂ細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む（これに限定されない）ｐ１１０活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 （もっと読む）

一般的炎症、関節炎、リウマチ疾患、変形性関節炎、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、炎症性要素型皮膚疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、リウマチ性関節炎、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血等の自己免疫疾患を含むがそれらに限定されない慢性炎症性病態、過敏症の全ての形態を含むアレルギー病態の治療のための、置換された二環式ヘテロアリールおよびそれらを含有する組成物。また、本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ芽球性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫等の白血病、および乳癌等の固形腫瘍を含むが、それらに限定されない、ｐ１１０δ活性により媒介される、ｐ１１０δ活性に依存する、またはｐ１１０δ活性に関連する癌を治療するための方法も可能にする。 （もっと読む）

一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

本開示は、脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害薬として有用であり、したがってＳｙｋの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−２，４−ジオンに関する。 （もっと読む）

【課題】薬物の経粘膜吸収を促進するのに適した薬物送達のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】送達系は、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体を含んでなり、脂肪酸エステルおよびそれらの親水性誘導体は水および他の極性溶媒と会合して、胃腸液、水、および他の親水性溶媒の存在下で物理的に安定化された逆ミセルを形成する。かかる安定した逆ミセルは、ポリマーまたは非ポリマー化合物と両親媒性物質との適当な混合物により形成される。これらの方法を用いて作られるミセルは比較的遅い相転移を経て、遅延された薬物放出プロファイルと持続的な吸収をもたらす。 （もっと読む）

本発明はとりわけ、式（Ｉ）に示される化合物又はその医薬上許容される塩を含む。
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本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
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【課題】低分子性のＥＰＯ産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、又はアルコキシ基を示し；Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＲ⁸は、水素原子、ハロゲン原子、（置換）Ｃ_1-6アルキル基等を示す］で表されるキノリン−３−カルボニトリル化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする貧血の予防及び／又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その調製法、それを含む薬学的組成物、および治療におけるその使用を記載する。 （もっと読む）