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ヘッジホッグシグナル伝達のピリジルインヒビター
【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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癌の処置
【課題】ラパマイシンおよびその誘導体を含んでなる化合物群の新規使用の提供。
【解決手段】ラパマイシンおよびその誘導体、特に40−O−(2−ヒドロキシエチル)−ラパマイシンを有効成分として含む、多様な固形腫瘍の処置剤。また、特に乳癌の処置において使用するための上記の化合物とアロマターゼ阻害剤との組合せ組成物。
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新規組成物
【課題】本発明は、炎症性状態/障害、とりわけ喘息、COPDおよび鼻炎のような呼吸疾患の処置における使用のためのホルモテロールまたはホルモテロールのエナンチオマー、グルココルチコステロイドおよび担体または希釈剤を含む安定な粉末製剤を課題とする。
【解決手段】本発明にしたがって、混合物中に、微粉化された(micronised)ホルモテロールまたはそのエナンチオマーである第1の活性成分、微粉化されたグルココルチコステロイドである第2の活性成分および担体または希釈剤を含む固体の状態の医薬組成物が提供され、該組成物は高い保存安定性を有する。
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1−アリール−4−置換イソキノリン類
【課題】C5a受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式(I)
(式中のR1は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、R2は、−NR4R5、−CRARBNR4R5等を示し、R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Arは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す)で表される1−アリール−4−置換イソキノリン類縁体。
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医薬化合物
【課題】カンナビノイド作動性CB1および/またはCB2レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体:
(Aは以下の1つから選択される基を表わす:‐(CH2)t‐、‐(CH2)‐S(O)z‐または‐S(O)z‐(CH2)‐;Bは、場合により置換されたヘテロアリールである;Rは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる1〜4の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル;R′は以下から選択される基である:エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。)
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二酸化窒素(NO2)の酸化窒素(NO)への変換
【課題】 二酸化窒素(NO2)を酸化窒素(NO)へ変換するための装置を開示する。
【解決手段】 低レベルの酸化窒素の吸入は、哺乳動物における肺高血圧を迅速且つ安全
に軽減させることができる。二酸化窒素を酸化窒素へと変換する酸化窒素送達システムが
、アスコルビン酸など酸化防止剤の水溶液で被覆された、シリカゲルなどの表面活性材料
を用いる。
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5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドの塩
【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Iによって表される化合物5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。
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臭化チオトロピウムの新規な形態およびそれを製造する方法
【課題】臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態の提供
【解決手段】本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。
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新規ベンゾイソフラノン誘導体による臓器組織の修復再生治療薬
【課題】新規ベンゾイソフラノン誘導体がガンマーインターフェロンによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。あるいは、新規ベンゾイソフラノン誘導体がリンフォトキシンアルファによる上皮系・間質系細胞間応答に作用することによって臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。さらに、新規ベンゾイソフラノン誘導体がTGF-ベータ1による障害をうけた細胞の損傷過程の応答反応を修飾することにより臓器組織傷害後の修復再生を誘導する医薬を提供する。
【解決手段】傷害をうけた細胞の損傷過程を修飾する作用を有する臓器組織の修復再生治療薬。
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ミネラロコルチコイド受容体阻害剤
【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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有機化合物
【課題】パーキンソン病、認知障害、脳血管疾患、脳卒中、鬱血性心疾患、高血圧症、アレルギー性鼻炎、自己免疫および炎症疾患、または女性の性機能障害等に有効な新規化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】1−もしくは2−置換(6aR,9aS)−3−(フェニルアミノ)−5−6a,7,8,9,9a−ヘキサヒドロ−5−メチル−シクロペンタ[4,5]イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(1Hもしくは2H)−オン化合物、それらを含む医薬品および医薬組成物としてのその使用。
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外用液剤
【課題】 優れた効果と高い持続性を有する外用液剤を提供するために、フマル酸ケトチ
フェンおよびカチオン応答型高分子を配合した外用液剤組成物を提供することを試みた。
しかし、得られた組成物は経時的に着色してしまい、医薬品として提供することが難しい
ことがわかった。
本発明は、フマル酸ケトチフェンとカチオン応答型高分子とを同時に配合することによ
り生じる経時的な着色を抑制もしくは軽減した外用液剤を提供することを課題とする。
【解決手段】(a)フマル酸ケトチフェン、(b)カチオン応答型高分子、並びに(c)ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、D−マンニトール、1,3−ブチレングリコール及びキシリトールからなる群から選ばれる少なくとも1種を配合し、pHが4〜6である外用液剤。
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GAG結合蛋白質
【課題】ケモカイン、及び白血球上のそれらの高親和性受容体の相互作用の阻害のための方法とツール及び炎症性疾患の治療処置の提供。
【解決手段】GAG結合部位を、特性決定された蛋白質に導入する方法であって、工程:−構造保持に必須でない蛋白質中の領域を同定すること;−塩基性アミノ酸を上記部位中に導入するか、及び/又は、少なくとも一つの巨大な及び/又は酸性のアミノ酸を上記部位において欠失させることを含み、GAG結合部位はKd≦10μM、好ましくは≦1μM、さらに好ましくは≦0.1μMのGAG結合親和性を有する方法。
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プロスタサイクリン類似体の送達のための化合物及び方法
【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖(血管再生を含む)の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式(I)で表されるキヌクリジン誘導体。
(式中、Rは任意の置換基を表す。)
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多層浸透デバイス
【課題】 本発明は外層(2)中の第一の活性剤を一つの使用環境に、そしてコア(5)中の第二の活性剤を別の使用環境に供給することが可能な簡素で改良された多層浸透デバイス(1)を供給する。
【解決手段】 本発明の特定の実施態様は、第一および第二の活性剤が同じかまたは異なっている浸透デバイスを提供する。内部の半透膜(4)と第二の活性剤を含有する外部コーティング(2)との間の浸出可能な重合体コーティング(3)はポリ(ビニルピロリドン)−(ビニルアセテート)共重合体を含有する。この特定の浸出可能な重合体により、当該分野で知られている関連のデバイスを超える利点を有する改良された多層浸透デバイスが得られる。コア(5)中の活性剤は浸出可能なプラグ(7)を含有する細孔(6)を介して供給される。浸透デバイス(1)は最終仕上げコーティング(8)によりコーティングすることができる。
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放射線ホルミシス作用を有するクリーム
【課題】人体に放射線ホルミシス効果を与えるクリームを提供する。
【解決手段】本発明のクリームは、トリウム系列の放射性物質の粉末を基体1g当たり5.0Bq〜300.0Bqの範囲で含有する。このクリームを適用者の皮膚に塗り込むと、そのクリームに含まれるビスマスから放出される高エネルギーのベータ線が身体の内部10mm程度まで浸透して真皮まで到達し、真皮内の細胞のDNAを活性化させる。その結果、適応者の皮下の繊維芽細胞の活性化によるコラーゲンの合成、皮膚細胞の膜透過性の改善、DNA修復活動の活性化、自律神経の安定化、ホルモン分泌の改善などが見込まれる。したがって、適用者は身体の所定の部位にクリームを塗るだけで、放射線ホルミシス効果を得ることができる。
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ロキソプロフェン又はその塩を含有する医薬組成物
【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。
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慢性骨髄増殖疾患および他の増殖性疾患の治療のために有用なキナーゼ阻害剤
【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。
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ピルフェニドン療法およびシトクロムP450のインデューサー
【課題】本発明は、ピルフェニドンとCYPインデューサー(例えば、喫煙)との有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法の提供。
【解決手段】本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症(IPF)を有し得、そして上記医薬はIPFの処置のためのものである。
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