本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なＮ−アリール−Ｎ−ピペリジン−４−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

式(I)または式(Ia)の化合物、および患者に、治療有効量の式(I)もしくは式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を含む、ある種の炎症性障害、脱髄障害、FLT3媒介性障害、CSF-1R媒介性障害、癌および白血病に苦しむ患者を治療する方法 。(Ia)。変量の定義は本明細書において提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、Ａｒは、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、ＳＯ_２−低級アルキル又はヒドロキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、Ｓ−低級アルキル、ＳＯ_２−低級アルキル、ＮＯ_２又はヒドロキシであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、シアノ又はＳＯ_２−低級アルキルであり；あるいは、ｏが２である場合、Ｒ^３は、結合している炭素原子と一緒に、基−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｓ−、−Ｏ−ＣＦ_２−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−又は−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−を有するさらなる環を３及び４位において形成してもよく；
Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、−（ＣＲ”_２）_ｍＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲＲ’であるか、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、Ｒ^４及びＲ^５が、共に＝Ｏ又は＝Ｎ−ＯＨであり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”_２、−（ＣＲ”_２）_ｍ−ＮＲ”−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ”_２）_ｍ−Ｏ−低級アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ”_２−ＮＲ”_２、又は−（ＣＨ_２）_０，１−ヘテロシクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_０，１−フラン−２−イルであり；Ｒ”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり；ｎは、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、１、２又は３であり；ｍは、１、２又は３である］、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩、そのような化合物の調製方法、その調製で使用する中間体、それを含有する組成物、ならびにそのような化合物の抗炎症薬としての使用に関する。
【化１】

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本発明は胃酸の中和又は緩衝作用を有する医薬の製造における混合金属コンパウンドの使用を提供し、ここで、混合金属コンパウンドは、鉄（ＩＩＩ）、及びアルミニウムから選択される少なくとも一つの三価の金属、及び、マグネシウム、鉄、亜鉛、カルシウム、ランタニウム及びセリウムから選択される少なくとも一つの二価の金属を含み、ここで、（Ａ）混合金属コンパウンドは式（Ｉ）：Ｍ^ＩＩ_１−ａＭ^ＩＩＩ_ａＯ_ｂＡ^ｎ−_ｃ．ｚＨ_２Ｏ（Ｉ）で表され、ここでＭ^ＩＩは少なくとも一つが二価の金属であり；Ｍ^ＩＩＩは少なくとも一つが三価の金属であり；Ａ^ｎ−は少なくとも一つがｎ価のアニオンであり；２＋ａ＝２ｂ＋Σｃｎ、Σｃｎ＜０．９ａ、及びｚは２以下であり、及び／又は、（Ｂ）混合金属コンパウンドは、（ｉ）顆粒状物質の重さに基づき少なくとも５０重量％の混合金属コンパウンド、（ｉｉ）顆粒状物質の重さに基づき３ないし１２重量％の非−化学結合した水、及び（ｉｉｉ）顆粒状物質の重さに基づき４７重量％以下の賦形剤を含む顆粒状物質の形態で提供されるものである。
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【課題】 日常的な適量摂取が可能であるとともに、大きな抗加齢効果を有する、抗加齢用組成物を提供すること。また、当該抗加齢用組成物を用いた飲食物を提供すること。
【解決手段】 4.2ppm以上のヨウ素を含有する、鳥類由来の卵を有効成分とする抗加齢用組成物、当該組成物を用いた抗不安剤、のぼせの予防または改善剤、下痢の予防または改善剤、腰痛の予防または改善剤、むくみの予防または改善剤、頻尿の予防または改善剤、末梢血管の血流障害の予防または改善剤、足部の抗かゆみ剤、胃部の不快感抑制剤および飲食物。 （もっと読む）

本発明は、３−（２’，２’−ジメチルプロパノイルアミノ）−テトラヒドロピリジン−２−オン及びその医薬組成物そして、炎症性疾患を予防又は治療するように意図された薬剤を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なＮ−ピペリジン−４−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書で定義されている通りの式Ｉ、ＩＩおよびＩＩＩの化合物ならびにその塩を提供する。この化合物は、抗増殖剤としての活性を有し得る。さらに、本発明は、癌を治療するための治療法であって、そのような療法を必要とする哺乳動物（例えば、ヒト男性または女性）に、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を投与するステップを含む治療法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物またはその塩を調製するために有用な、本明細書で開示されている方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

【課題】Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物およびこのような化合物を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する：ここで、ｘ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１のような意味である。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。これらの化合物は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であり、また、いくつかの実施態様では、Ａｕｒｏｒａ Ａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^５ｄ、Ｑ、Ａ、Ｚ、およびＲ^７が、本明細書に記載されている通りである式（１）の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、それらの組成物、ならびにそれらの使用を提供する。
【化１】

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【課題】薬理活性を有するピペリジン誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、および活性な治療薬としての該誘導体の使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】式(Ｉ)：


Ｒ^１は、所望によりハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４ハロアルキルによって置換されているフェニルであり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_３−６シクロアルキルであり；そして
Ｒ^３は、１.０から８.０のｐＫａ(計算値もしくは測定値)を有する、ＮＨもしくはＯＨを有する基である]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供することにより、課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（ＩＩ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義したとおりである］で示される新規なピラゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容し得る塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ−２受容体及び／又はＣＣＲ−５受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用できる。
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本出願は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、モジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
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【課題】 ホップ抽出物の新たな用途を提供すること。
【解決手段】 本発明は、ホップ組織又はその冷水抽出物からなる摂食量低減剤を提供する。本発明は、また、本発明の摂食量低減剤を有効成分として含有し、飼育対象の飼料摂取量を低減できる、飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用して患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態もしくは症状を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、非びらん性胃食道逆流症（ＮＥＲＤ）の治療又は予防のための、（３−アミノ−２−フルオロプロピル）ホスフィン酸若しくはその光学異性体、又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

遊離形または塩形または溶媒和形の式Ｉ：


[式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は、本明細書で示した意味を有する。]
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が介在する疾患を処置するのに有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物を製造する方法もまた記載されている。
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