【課題】強力な、ｐ３８の活性化と関係した様々な状態の処置に有用なｐ３８（ｐ３８−特異的インヒビターを含む）を開発すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死、および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物のタンパク質キナーゼであるｐ３８のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターの産生方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物、ならびに様々な障害の処置および予防において、これらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、高製品収率で高純度の製品をもたらす合成経路によって、インドロカルバゾール化合物のポリマー結合体、特にＫ−２５２ａおよびその誘導体のポリマー結合体を製造するための方法に関する。さらなる態様において、本発明は、ポリマー単位をＫ−２５２ａまたはＫ−２５２ａ誘導体化合物に結合させる化学基が５員オキサゾリジンジオン環構造によって特徴づけられるＫ２５２ａおよびその誘導体の新規のポリマー結合体に関する。これらの新規のポリマー結合体は、新規の合成経路を介して高純度および高収率で得られる。 （もっと読む）

本発明は多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための式（Ｉ）の化合物を提供する。

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一連の架橋ＢＣＬ−２ファミリーペプチド螺旋が、高い親和性及び部分的にかつてない選択性をもって、生存タンパク質ＭＣＬ−１を標的とすることができることが確認された。ＭＣＬ−１を選択的薬理学的に中和する薬剤及び方法が、創薬並びに、癌及び障害のある細胞死に関連するその他の疾患のアポトーシス耐性を克服するための用途を包含する、治療用途をもたらす。 （もっと読む）

本発明では、経口投与に適した固体剤形の医薬組成物であって、活性成分としてのベンダムスチン又はその医薬的に許容できるエステル、塩若しくは溶媒和物と、1種以上の単糖、二糖、オリゴ糖、環状オリゴ糖、多糖及び糖アルコールから成る群より選択される医薬的に許容できる糖類である少なくとも1種の医薬的に許容できる賦形剤とを含み、活性成分と糖類賦形剤の質量比が1：1〜5の範囲内である、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

ＰＬＫのインヒビターは、ＰＬＫ活性に関連する種々の疾患、または容態の処置に有用であり、特に、多数のこれらの障害に現在利用可能な処置の不適切さを考慮すると必要である。したがって、
本発明は、式Ｉ：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書中に記載の通りである）の化合物を提供する。化合物は、ＰＬＫのインヒビターであり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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ＴＬＲ２の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ２をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ２をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ２の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ２発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に相当するオキソアゼチジンに由来する新規な化合物、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物を調製する方法、および医薬組成物または化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。

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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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本願は、式（Ｉ）のイソチアゾリリデン含有化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＬは明細書で定義の通りである。）、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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【課題】選択された細胞集団において細胞死を誘導するための、新規の細胞毒性物質を提供する。
【解決手段】タキサン２’（３’−デフェニル−３’−（イソブテニル）−７−（メチルジスルファニル−プロパノイル）−ドセタキセル）などの、７位に結合基を有する新規のタキサン類を含む細胞毒性物質。選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質（抗体、またはそれらのフラグメント（特にモノクローナル抗体）、リンフォカイン、ホルモン、成長因子，ビタミン、栄養輸送分子（例えばトランスフェリン）など）に、７位の結合を介して、タキサンを化学的に結合させることによって、タキサンを選択された細胞集団に標的化様式で送達するため、これら新規の細胞毒性物質は選択的な治療用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチド（レクチンと記載される），それをコードする核酸配列および該ポリペプチドに対する抗体ならびに様々な医学的応用、特に、動物における自己免疫疾患，炎症性疾患または傷害性皮膚の治療または予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、一種以上の他の治療薬をペプチドエポキシケトン又はその薬学的に許容可能な塩と一緒に投与する併用療法を提供する。本発明の別の局面は、ペプチドエポキシケトンを別の治療薬と組み合わせて投与する、癌処置に関する。
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本発明は、アジン誘導体、そのアジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満もしくは肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

【解決手段】一般式（Ｉ−Ｇ）


上記式で示される８−アザプロスタグランジン誘導体化合物、またはそれらの薬理学的に許容される塩の提供。
【効果】この化合物は、ＰＧＥ受容体のうちサブタイプＥＰ₂に対する結合が強いため、免疫疾患、アレルギー性疾患、神経細胞死、月経困難症、早産、流産、禿頭症、緑内障などの網膜神経障害、勃起不全、関節炎、肺傷害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝傷害、急性肝炎、肝硬変、ショック、腎炎、腎不全、循環器系疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル（Ｓｔｉｌｌ）病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、骨疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】Th2型サイトカインを介してアレルギー疾患に関与するSTAT6の発現をRNA干渉により抑制し得る二本鎖(ds)RNA及び該dsRNAを含むアレルギー疾患の予防又は治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】STAT6遺伝子のmRNAを標的とする二本鎖RNA（dsRNA）分子であって、(a)一方の鎖が特定の配列のSTAT6遺伝子配列中の１５〜５０個の連続した塩基を有する配列に同一なセンス鎖であり、他方の鎖が該センス鎖の塩基配列に相補的な塩基配列を含むアンチセンス鎖であるdsRNA分子；又は、(b)一方の鎖が特定の配列のSTAT6遺伝子配列中の１５〜５０個の連続した塩基を有する配列において１又は数個の塩基が欠失、置換、付加した配列であって、STAT6遺伝子にハイブリダイズし得る配列からなるセンス鎖であり、他方の鎖が該センス鎖の塩基配列に相補的な塩基配列を含むアンチセンス鎖であるdsRNA分子。 （もっと読む）

【課題】癌の発生に関与する少なくとも1つのマウスゲノム領域またはそのヒト相同体によってコードされるポリペプチドの調製、同定、及び遺伝子領域の使用による癌の診断方法の提供。
【解決手段】腫瘍の発生、特に白血病の発症に関与するマウスのレトロウイルス挿入タギングによって同定されたマウスのゲノム領域、およびこれらのヒト相同体、ならびにこれらの遺伝子領域内での遺伝的な形質転換の腫瘍原性効果を軽減または除去および／またはこれらの発現産物の腫瘍原性効果を除去する際に有効な小分子阻害剤、抗体、リボザイム、アンチセンス分子、およびRNA干渉（RNAi）分子などの抗癌剤の同定および開発。さらに、抗癌剤、薬学的組成物、および該薬学的組成物を使用する癌の治療のための方法、特に遺伝子治療の方法であり、癌の診断のための抗体の使用、ならびに該診断組成物を使用する癌の診断方法。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Toll様受容体9アゴニストがヒト末梢血単核細胞増殖に対する刺激作用を抑制し、Toll様受容体9アゴニスト、Ｉ型単純ヘルペスウィルス、インフルエンザウィルス及び全身性紅斑性狼瘡病人の血清がヒト末梢血単核細胞のインターフェロンを産生することに対する刺激作用を抑制し、個体がサイトカイン媒介された致死性ショックを発生することを抑制するオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】一種のヌクレオチド配列が5'-cctcctcctcctcctcctcctcct-3'であるオリゴヌクレオチドであり、該オリゴヌクレオチドが全身性紅斑性狼瘡、セプシス、多臓器機能障害症候群及びその他の免疫介在性の疾病を治療するために用いられうる。 （もっと読む）