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2,001 - 2,020 / 2,658


本発明は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンドであると見出されている新規ジアザビシクロアリール誘導体に関する。前記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。
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アレルギー性関節炎、皮膚炎、結膜炎、喘息などのアレルギー性疾患およびアトピー状態、リウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫疾患を含む炎症性および免疫調節障害および疾患の予防または治療の目的でCCR−2ケモカイン受容体を変調するために使用される式Iの置換ピラゾール化合物、これらの化合物を含む医薬組成物、および、これらの化合物および組成物の使用。

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本発明は、生物学的等価体のカルボン酸基を含むシクロアルキル誘導体並びにその生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。式(I)
【化1】


(式中の基は本明細書に記載した意味を有する)の化合物、その生理的に許容される塩、及びその製造方法が開示されている。該化合物は脂肪酸代謝障害、グルコース利用障害、及びインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び/又は予防に適している。
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肥満、糖尿病、メタボリックシンドローム、退行性疾患およびミトコンドリア機能不全関連疾患を治療または予防するための医薬組成物であって、式(I)で表される化合物、或いは薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、溶媒和物または異性体;および薬学的に許容される担体、希釈剤、賦形剤またはそれらのいずれかの組み合わせを含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】 アラキドン酸代謝異常による症状を軽減し、もしくは予防できる新規なアラキドン酸代謝抑制剤を提供。
【解決手段】デカン酸、5−デセン酸、6−デセン酸、ジオスフェノール、7−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾジオキセピン−3−オン、4−(2,3,6−トリメチルフェニル)−3−ブテン−2−オン、下記式


で表されるアンゲリカ酸およびそのエステル、下記式


で表されるベンゼン誘導体から選ばれる少なくとも1つの化合物またはフェンネル果実、ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも1つの植物抽出物を有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤。 (もっと読む)


本発明は、シクロアルキルメトキシ置換された酢酸誘導体、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学上機能性の誘導体に関する。本発明は、式(I)
【化1】


(式中、基は明細書に記載された通り定義される)の化合物、さらにその生理学上適合しうる塩およびその製造方法に関する。その化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、グルコース利用の障害、さらにインスリン耐性が役割を果たす障害の治療および/または予防に適している。
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CD134又はICOSに由来する少なくとも1種の細胞質シグナル伝達配列を含む細胞質シグナル伝達分子をコードする核酸について記載する。この核酸を細胞中で発現させ、キメラ受容体及び細胞活性化プロセスを調節することができる他のタンパク質を産生させることができる。このような調節性細胞は、医学、例えば、感染性、炎症性及び自己免疫疾患の治療において有用である。
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本発明は、アリール−シクロアルキル置換されたアルカン酸誘導体ならびにその生理学上適合しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式(I)(式中、基は添付書類の意味を有する)の化合物、その生理学上適合しうる塩およびその製造方法に関する。前記化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、グルコース利用に関する障害、さらにインスリン関連の障害の治療および/または予防に使用することができる。 (もっと読む)


新規メチルフェニルカルバミン酸、それらを含む医薬組成物および、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および/または予防におけるその使用。より詳しくは、当該化合物はホルモン感受性リパーゼの活性の調節が有益な疾患および障害の治療および/または予防のために有用である。 (もっと読む)


本発明は、酸性の、主としてヘテロ環式基を有する 1,3-置換シクロアルキル誘導体、並びにそれらの生理的に許容される塩及び生理的機能性誘導体に関する。本発明は、式(I)
【化1】


(式中の基は本明細書に記載した意味を有する)の化合物、並びにそれらの生理的に許容される塩、及びそれらの製造方法に関する。本化合物は脂肪酸代謝障害、及びグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する障害の治療及び/又は予防に適している。
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本発明は、25℃の水中での溶解度積が1.0×10−7以下の金属塩類100重量部に対して、HLBが6〜10の乳化剤を0.5〜50重量部含有してなり、かつ前記金属塩類が平均粒子径0.05〜1μmの微粒子であることを特徴とするミネラル組成物に関する。 (もっと読む)


式(I)


[式中、R、R、X、YおよびZは、本明細書中で定義されるとおりである]
で示される治療上活性なヘテロアリールカルボン酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、HM74A受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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【課題】製剤化及び食品加工に適したグルコン酸塩粉末を提供すること。
【解決手段】比表面積が1〜50m/gであり、かつ平均粒子径が1〜500μmで、体積粒度分布において1〜150μmの範囲に2つ以上のピークを有するグルコン酸塩粉末。
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β遮断薬とアデノシンA1受容体アンタゴニスト(AA1RA)、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤とアデノシンA1受容体アンタゴニスト(AA1RA)、およびアンギオテンシンII受容体遮断薬(ARB)とアデノシンA1受容体アンタゴニスト(AA1RA)を含む医薬組成物を開示する。心血管疾患、腎疾患、アルカローシス、または糖尿病性腎症を処置する方法であって、そのような処置を必要とする患者を同定すること、およびここに開示する医薬組成物を前記患者に投与することを含む方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、各種の自己免疫性および炎症性の疾患もしくは状態を治療するための新規な非ステロイド系選択的糖質コルチコイド受容体調節剤として有用であり、望ましくない副作用、効力、毒性および/または代謝に関してステロイド系糖質コルチコイドリガンドに勝る長所を有する式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは水和物を包含する。医薬組成物および使用方法も含まれる。

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【課題】
抗疲労効果をもつ新たな組成物、具体的には慢性疲労症候群の症状を緩和しおよび/または過労死を予防する新たな組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、トリプトファンを含有する抗疲労組成物である。 (もっと読む)


本発明は、式(Ia)に示される、代謝のモジュレーターである特定の置換アリール誘導体および特定の置換ヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、代謝性障害およびその合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、化合物およびこれらの使用に関し、上記化合物は、本明細書中でRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトRUP3が、配列番号1の核酸配列として、および配列番号2の対応するアミノ酸配列として提供される。
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本発明は、活性物質としてカルシウム含有化合物を含む顆粒の製造のための新規な方法に関する。本方法は、i)カルシウム含有化合物を含む組成物を造粒室に供給すること、ii)医薬的に許容される結合剤を任意に含む造粒液で長くとも30秒間湿式凝集させて、湿潤顆粒を得ること、iii)このようにして得られる湿潤顆粒を乾燥することを含む、活性物質としてカルシウム含有化合物を含む顆粒の製造方法を含む。本方法により得られる顆粒は、固形投与形態の製造、特に錠剤の製造に特に適している。 (もっと読む)


【課題】 これまで注目されなかったクズの花や蕾(以下葛花という)を原料とした、ヒトの病気の予防又は治療に有効な予防、治療剤を得ることを目的とする。
【解決手段】 葛花乾燥物の抽出エキスからなるアルコール誘発性疾病予防、治療剤であって、
(イ)葛花乾燥物を水と低級アルコールのいずれか一方又は両方からなる溶剤で抽出する工程、
(ロ)この抽出液又はその濃縮液をカラムクロマトグラフィーにより分画する工程、
(ハ)アルコール誘発性疾病予防又は治療効果を示す画分を回収する工程、及び
(ニ)この回収した画分を濃縮乾燥する工程
により製造する。 (もっと読む)


【課題】代謝性症候群といわれる危険因子に対する薬剤の提供。
【解決手段】II型糖尿病の内服治療、代謝性症候群(死の四重奏、X 症候群ないしインシュリン抵抗性症候群という名でも知られる)の危険因子にたいする対抗策として用いられる薬剤製造のため、コーティゾル拮抗薬であるケトコナゾール、またはケトコナゾール類似体の使用。ケトコナゾールおよびその近縁関連物質を含む薬剤は副腎のコーティゾル合成に影響を与え生物学的にその生産を一部抑制するため循環器疾患、脳卒中、下腹肥満、II型糖尿病等の軽減剤として使用できる。 (もっと読む)


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