【解決課題】本発明は、１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンを使用して、痛覚過敏、異痛症、および感覚異常（ｐａｒａｓｔｈｅｓｉａ）などの神経障害に関連する症状の治療のための新規の組成物および方法を提供する。
【解決手段】薬学的組成物中での１−アリール−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの使用ならびに哺乳動物における神経障害および関連する症状の治療方法に関する。本発明に従った治療の影響を受けやすい患者には、糖尿病性神経障害、疱疹後神経痛、三叉神経痛、慢性腰部痛、坐骨神経痛、特発性および外傷後ニューロパシー、ＨＩＶ関連神経痛、その他多くの神経障害および関連症状を罹患した患者が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義した通りである］
の化合物、ならびに特に血管運動症状（ＶＭＳ）および慢性疼痛を含む特定の神経系障害および状態を処置するためのそれらの使用方法に関する。
（もっと読む）

糖尿病疾患などの治療、予防、改善剤として有用な、摂食調節剤として、下記式（１）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、相互に独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル等を表す。Ｒ^５は、置換されてもよいアリール等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｗ^１は、式（２）：


等を表す。ｎは、０、１、２または３を表し、ｍは、０、１、２または３を表す。Ｒ^７およびＲ^８は、相互に独立して、水素原子等を表す。Ｒ^９およびＲ^１０は、相互に独立して、置換されてもよいアルキル等を表す。］
（もっと読む）

【課題】 優れたPDE7阻害作用に基づく、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の新規な治療又は予防薬を提供すること。
【解決手段】 ピロール、イミダゾール又はピラゾール等のアゾール環が当該窒素原子を介してベンゼン環に結合することを特徴とするスルホニルベンゼン誘導体が、強力なPDE7阻害作用とこれに基づく優れたＴリンパ球の機能抑制作用を有することを確認し、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の良好な治療又は予防薬となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】 フルバスタチンナトリウムの新規なＧ型の多形及びその調製方法を提供すること。
【解決手段】 ２θ値におけるＸ線回折ピークが３．４８であるフルバスタチンナトリウムの新規なＧ型多形が提供される。 また、入口温度が１２０〜２００℃でかつ出口温度が６０〜１１０℃であるスプレーガンを使用して、フルバスタチンナトリウムの３〜１０％ｗ／ｖ溶液を溶媒中でスプレー乾燥することを含む、２θ値におけるＸ線回折ピークが３．４８であるフルバスタチンナトリウムの新規なＧ型の多形を調製する方法が提供される。 （もっと読む）

a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC_1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程；b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ及びＧは、特許請求の範囲で定義されている］で表される新規３−フェニル−置換３−置換４−ケトラクタム類及びケトラクトン類に関する。本発明は、さらにまた、それらを製造するための方法及び中間体生成物、並びに、それらの殺有害生物剤及び除草剤としての使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｇ、Ｘ、Ｙ及びＺは前記の意義を有する）で示される新規２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体に関する。本発明はまた、この幾つかの製造方法及び製造中間生成物並びに有害生物防除剤及び／又は除草剤に関し、さらにまた２，４−ジハロゲン−６−（Ｃ_２−Ｃ_３−アルキル）フェニル置換テトラミン酸誘導体と、栽培植物の適合性を改善する少なくとも１種の化合物を含有する選択性除草剤に関する。
【化９５】

（もっと読む）

所望のカウンターイオンを有するポリメチン系化合物を高純度、高収率で製造するために有用な中間体である新規化合物を提供する。
下記一般式（Ｉ）のポリメチン系エーテル化合物。また、該化合物と酸を接触することを特徴とするポリメチン系化合物の製造方法。


（式中、Ｒはアルキル基等を示し、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アルキル基等を示し、Ｒ_１とＲ_２は互いに連結して環を形成しても良い。Ｒ_３は置換基を有してもよいアルキル基を示す。Ｌは環状構造を形成するのに必要なアルキレン基であり、Ｘは水素原子、ハロゲン原子等を示す。）
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

（もっと読む）

式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

（もっと読む）

本発明は構造式、式Ｉ：
【化１】


［式中、
（ａ） Ｘは単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）₂およびＮからなる群から選択され、
（ｂ） Ｕは脂肪族リンカーであり、
（ｃ） ＹはＣ、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよび単結合からなる群から選択され、
（ｄ） ＥはＣ（Ｒ３）（Ｒ４）ＡまたはＡであり、ここに、
（ｉ） Ａはカルボキシル、テトラゾール、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミドおよびアシルスルホンアミドからなる群から選択され、
（ｅ） ＢはＳ、Ｏ、ＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｆ） ＺはＮおよびＣからなる群から選択され、但し、ＢがＣである場合、ＺはＮである］
で示される化合物を目的とする。
（もっと読む）

式(I)の本発明の化合物は、置換3-アルキル及び3-アリールアルキル-1H-インドール-1-イル酢酸誘導体である。該化合物は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆及びR₇が、本明細書中で定義されるか、あるいは、これらの医薬品上許容される塩またはエステル形態であって、フィブリン溶解障害の治療に用いるプラスミノゲンアクティベータインヒビター(PAI-1)の阻害剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、概して、ニトロ−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［ｅ］インドールおよび関連類似体、それらの合成、および、単独または放射線および／または他の抗癌薬物と組み合わせた、癌治療のための低酸素選択的薬物および放射線増感剤としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病及び認知症の治療に有用な新規化合物を提供する。一般的に、本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その薬学的に受容可能な塩、並びに前記の化合物及び塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、アルツハイマー病を含む神経変性疾患の治療及び予防に使用することができる。第１の局面において、本発明は、式Ｉ及びＩＩの化合物、その薬学的に受容可能な塩、及びこのような化合物を有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、フルバスタチンを製造するための新規方法であって、より明確には、アモルファス型のフルバスタチンナトリウムを製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、及び薬剤としてのその使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）のインドール化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｅ及びＸは、本明細書中に定義されているとおりである。）及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。

（もっと読む）

ヒト被験体における胃、腸または十二指腸の障害を処置する方法が開示されている。この方法は、この被験体に、（例えば、腸筋層間神経の活性を調節することにより）胃腸の運動を高めるかおよび／または成長ホルモンの分泌または産生を誘発する化合物を含有する薬学的組成物を投与する工程を包含する。化合物（例えば、ＧＨの生成もしくは分泌および／または腸間膜神経活性（例えば、腸筋層間神経活性）の調節を誘導する化合物）を用いて、胃および腸の障害および不全、悪液質およびリポジストロフィを処置または予防するための方法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン酸付加塩の結晶多型のＡ型、Ｂ型及びＣ型であって、Ａ型は他の型より熱力学的に安定である、結晶多型と、かかる多型の調製方法及び使用方法と、かかる多型を含む医薬品組成物とを提供する。 （もっと読む）