【課題】ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。有用な薬剤または医薬は、その中に、薬剤がアミノ酸と反応して共有結合を形成するようにする官能基を含んでいる。薬剤に存在する官能基の例としては、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＯＯＨまたはエステル、アミド等のそれらの酸誘導体が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】レボドパのバイオアベイラビリティを増加させる輸液または注射液の提供。
【解決手段】少なくとも１０ｍｇ／ｍＬのレボドパ、または少なくとも５ｍｇ／ｍＬのレボドパおよび少なくとも０．５ｍｇ／ｍＬの少なくとも１つのレボドパ代謝酵素インヒビターを含有するレボドパの輸液または注射液。溶液はさらに、緩衝剤、グルコース等の生理学的に許容し得る糖、および塩酸等の生理学的に許容し得る酸を含有し、場合により安定化剤を含有していてよく、ｐＨは６以下である。さらに、レボドパ代謝酵素インヒビターとともに、レボドパの輸液または注射液を含む使い捨て注射器。および、レボドパ代謝酵素インヒビターとともに、レボドパの輸液または注射液を含む輸液ポンプカセット。 （もっと読む）

【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Ｘが、ｓｃｙｌｌｏ−イノシトール基であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体；或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び／又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、胃液中でのＮＳＡＩＡの溶解性を増大させること、並びにそれらを経皮投与可能（局所適用）にさせるであろう膜及び皮膚障壁を通してのその透過率の増大を図ることにより、その副作用を回避することである。
【解決手段】
式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。 （もっと読む）

【課題】活性成分であるアゴメラチンの溶出速度を加減できる新規の共結晶、およびその調整のための方法、ならびそれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のアゴメラチンと、パラ−ヒドロキシ安息香酸、クエン酸、シュウ酸、没食子酸、マレイン酸、マロン酸、グルタル酸、グリコール酸又はケトグルタル酸から選択される有機酸とを有機溶媒または水-有機溶媒中で溶解した溶液からまたは、溶媒なしにアゴメラチンと有機酸とを混合して調整した共結晶。
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【課題】痙性及び／又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｖ）で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。


［式中、R¹はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R²は水素原子、メチル基等を表し、R³及びR⁴は水素原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】（Ａ）一般式（Ｉ）


で表される１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、（Ｂ）ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１作動薬からなる群より選ばれる１種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 （もっと読む）

【課題】脂肪負荷による影響を軽減し、かつ保管時における安定性に優れたプロポフォール含有水中油型エマルション組成物を提供する。
【解決手段】プロポフォールと、合計の含有質量が組成物の全容量に対して１．２ｗ／ｖ％以上１１．０ｗ／ｖ％以下となる油性成分及びリン脂質と、水と、エデト酸塩と、を含むプロポフォール含有水中油型エマルション組成物。 （もっと読む）

【課題】移植医術での器官および細胞の移植における宿主対移植片反応または移植片対宿主反応、または自己免疫疾患を治療するための薬剤調合物の提供。
【解決手段】式


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なる独立した直鎖状、枝分れ状または環式の飽和または不飽和Ｃ_１〜_２０アルキル基であって、この基は場合によりハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ヒドロキシ基、Ｃ_１〜_４アルコキシ基、ニトロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい）で表わされる１種またはそれ以上のジアルキルフマレートよりなる活性成分を含有する薬剤調合物。前記ジアルキルフマレート含有薬剤調合物は、移植医術において使用される通常の調合物および免疫抑制剤、特にシクロスポリンと組合せて使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】フリードライヒ失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、乳酸アシドーシスと脳卒中様症状を伴うミトコンドリア脳筋症（ＭＥＬＡＳ）、またはキーンズセイアー症候群（ＫＳＳ）などのミトコンドリア病を治療または抑制する方法、およびα−トコフェロールキノンなどの本発明の方法に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その他の障害を治療するために有用な方法および化合物もまた開示される。対象の代謝状態および治療の有効性を判定するために有用なエネルギーバイオマーカーもまた開示される。エネルギーバイオマーカーを調節、正常化、または強化する方法、および当該方法に有用な化合物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高アンモニア血症などを予防または治療する薬剤の提供。
【解決手段】オルニチンならびにフェニルアセテートおよびフェニルブチレートの少なくとも一つを含む、高アンモニア血症、脳腫脹、好中球のファゴサイトーシスの低下を予防または治療するための薬剤。
【効果】肝臓病に罹患している患者を早期に、肝臓の代償不全に進行する前に、従って肝性脳症が生じる前に治療して、肝臓の代償不全の発症を予防することまたは遅延させる。あるいは、アンモニアの濃度を効果的に低下させ、好中球の機能を維持することにより肝性脳症を治療する。 （もっと読む）

【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（Ｖ２）で示される置換チオアセトアミド誘導体。


［式中、環ＡおよびＢはベンゼン環等を表し、Ｘは存在しないか、結合等を表し、Ｒは水素原子等を表し、Ｒ^１はアミノカルボニルメチル基等を表し、ｑは０、１または２を表す。］ （もっと読む）

【課題】脳の加齢及び神経変性疾患に関連する認知障害の処置における使用のための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される４−｛３−［cis−ヘキサヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル］プロポキシ｝ベンズアミド、又は薬学的に許容しうる酸もしくは塩基とのその付加塩と、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤との組み合わせ。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、ドネペジル、リバスチグミン又はガランタミン。 （もっと読む）

【課題】ＡＤＨＤ及び行為障害の両方を罹患する児童に特に有用なグアンファシンの副作用を低減する組成物及び剤形の提供。
【解決手段】１個の錠剤のような単回投与形態で、１日１回投与の治療計画で有効であり、また、例えば患者が容易に飲み込むことができる、経口投与で許容することができるのに十分小さいサイズを有する剤形。該剤形は、良好な製造可能性、拡張可能性及びロバストネスも有する。 （もっと読む）

【課題】シロイノシトール誘導体を含む組成物およびタンパク質凝集障害を治療するための方法の提供。
【解決手段】本発明は、タンパク質の折り畳み及び／又は凝集、及び／又はアミロイドの形成、沈着、蓄積又は存続における障害のような障害及び／又は疾患の治療において有益な効果をもたらす、シロイノシトール化合物を含む組成物、方法及び使用を提供する。本発明は又、１種以上の薬学的に許容可能な担体、賦形剤又はビヒクルと共に、シロイノシトール化合物、特に純粋なシロイノシトール化合物、より具体的には実質的に純粋なシロイノシトール化合物を含む、有益な効果、特に持続する有益な効果をもたらすために被験体に投与することを目的とした薬学組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】ミオパシー（筋強直性ジストロフィー）の進行の間に観察される、覚醒に影響を及ぼす障害を矯正するために意図される医薬品の提供。
【解決手段】下記構造で示されるベンズヒドリルスルフィニルアセトアミド、すなわちモダフィニル、及びその異性体を含有する医薬品。
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【課題】脳内出血の患者における、合併症の予防、または合併症の重度化を最小化するための方法の提供。
【解決手段】脳内出血の患者に対して、第ＶＩＩａ因子または第ＶＩＩａ因子均等物を含む第一の凝固剤を有効量投与する方法。さらに、第二の凝固剤を、投与することも好ましい。該第二の凝固剤としては、第ＶＩＩＩ因子、第ＩＸ因子、第Ｖ因子、第ＸＩ因子、第ＸＩＩＩ因子、第一の凝固剤とは異なる第ＶＩＩ因子または第ＶＩＩａ因子、およびそれらの何れかの組み合わせから成る凝固因子の群から選択されるもの、または、抗繊維素溶解剤であるＰＡＩ−１、アプロチニン、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸、およびそれらの何れかの組み合わせから成る群から選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、線維筋痛症候群(FMS)の患者に二重再取り込み阻害剤を投与することによる、FMSの長期治療を提供する方法である。
【解決手段】本発明は、FMSの患者にノルエピネフリン-セロトニン再取り込み阻害剤(NSRI)を投与することによる、FMSの長期治療である。 （もっと読む）