【課題】ボロン酸エステルおよび酸化合物の大規模生成。
【解決手段】水との低混和性を有するエーテル溶媒、および式（Ｉ）のボロン酸エステル化合物：


の少なくとも約１０モルを含む組成物であって：Ｒ^１が必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基または芳香族複素環基であり；Ｒ^２が水素、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり；Ｒ^３が、離核性基、または必要に応じて置換された脂肪族基、芳香族基もしくは芳香族複素環基であり；そしてＲ^４およびＲ^５の各々が独立して、必要に応じて置換された脂肪族基もしくは芳香族基であるか；またはＲ^４およびＲ^５が介在する酸素原子およびホウ素原子と一緒になって、Ｎ、ＯもしくはＳから選択された０〜２個のさらなる環のヘテロ原子を有する、必要に応じて置換された５員環〜１０員環の環を形成する、組成物。 （もっと読む）

【課題】テトラアザ大員環の容易な生成のための改良された合成経路を提供すること。
【解決手段】テトラアザ大員環誘導体およびこの中間体の二官能キレートを合成するための改良方法が、新規なテトラアザ大員環誘導体およびこの中間体と同時に開示される。本発明の１つの態様は、弱塩基の存在下で、テトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）を生成するためにトリス−Ｎ−置換テトラアザ大員環（１）の遊離大員環窒素をアルキル化する方法である。本発明のその他の態様は、この反応で製造されてもよいある種のテトラ−Ｎ−置換テトラアザ大員環（２）である。これらの生成物は、罹患した組織の画像化および治療のための二官能キレートを生成するための有用な中間体である。 （もっと読む）

【課題】爪に有効に浸透できる化合物に対する必要性がある。また技術分野において、有効に爪および／または爪周囲感染症を治療できる化合物に対する必要性もある。本発明により、これらのおよびその他の必性に対処する。
【解決手段】本発明は、真菌感染症を治療するのに有用な化合物、より具体的には爪甲真菌症および／または皮膚の真菌感染症の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性があり、患者と接して配置されると、真菌感染した皮膚、爪、髪、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が到達するのを可能にする特性を有する、化合物に関する。特に本化合物は、爪板への浸透を容易にする生理化学特性を有する。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】ジホウ素化アルケン類化合物の製造方法の触媒等として利用可能な新規銅錯体及びその利用技術を提供する。
【解決手段】一般式（１）で示される化合物を配位子とする銅錯体は、ジホウ素化アルケン類化合物の製造方法の触媒等として優れる。


（式（１）中、Ｒ１〜Ｒ３はそれぞれ独立して、置換されていてもよい炭素数１〜２０のアルキル基、置換されていてもよい炭素数１〜２０のアルケニル基、置換されていてもよい炭素数６〜２０のアリール基、置換されていてもよい炭素数６〜２０のアラルキル基、置換されていてもよい炭素数４〜２０のヘテロアリール基、置換されていてもよい炭素数５〜２０のヘテロアラルキル基、置換されていてもよい炭素数１〜２０のアルキレン基、置換されていてもよい炭素数６〜２０のアリーレン基、又は置換されていてもよい炭素数１〜２０のアリーレン−アルキレン基を表す。） （もっと読む）

【課題】トリプタミン等の合成に有用な中間体及び化合物の製造方法の提供。
【解決手段】




式（Ｉ）のエステル、又は、特に式（ＩＩ）のアミド。 （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体、及び該誘導体を有効成分とする医薬、及び、多工程を要せず環境への負荷が少ないジヒドロキシボリル基含有含窒素複素環誘導体の製造法の提供。
【解決手段】新規なジヒドロキシボリル基含有ジヒドロキシピリミジン−２−オン(又は、チオケトン）誘導体、ジヒドロキシボリル基含有１，４−ジヒドロピリジン誘導体及びジヒドロキシボリル基含有ジヒドロピラノ[２，３−ｃ]ピラゾール化合物、該化合物を有効成分とする癌治療薬、並びに、該化合物の多成分原料からのワンポット合成法。 （もっと読む）

【課題】NHE3(Na⁺／H⁺exchanger-type3)に対する良好な阻害作用を有しNHE3の発現が認められる臓器の疾患を効果的に改善する薬剤の提供。
【解決手段】例えば下式のようなNHE3に対する良好な阻害作用を有し、経口吸収性に優れた新規アシルグアニジン化合物を使用する。


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【課題】オリゴヌクレオチドの標的細胞または組織への効果的なデリバリーの可能なナノ粒子の提供。
【解決手段】金ナノ粒子に結合したオリゴヌクレオチド最末端に糖残基を担持したコンジュゲート。式（Ｉ）ＭｅＮＰ（−ｔｈｉｏ−Ｌ１−ｎｕｃ−Ｌ２−ｃａｒｂ）ｐ（Ｉ）式中、ＭｅＮＰは金または銀等の貴金属ナノ粒子を表し、ｔｈｉｏ−Ｌ１は貴金属ナノ粒子表面とチオール基（１または２以上）の相互作用により当該表面に−ｔｈｉｏ−Ｌ１−ｎｕｃ−Ｌ２−ｃａｒｂ鎖を結合できる硫黄原子を１個または２個以上含有する基または部分（ｍｏｉｅｔｙ）を表し、ｎｕｃは一本鎖もしくは二本鎖−オリゴ−もしくはポリヌクレオチドを表し、Ｌ２は直接結合またはリンカーを表し、ｃａｒｂは糖残基を表し、そしてｐは５〜１０００００の整数を表す、で表される糖修飾核酸と貴金属ナノ粒子のコンジュゲート。 （もっと読む）

本発明の局面の一つは、イムノプロテアソーム活性を構成的
プロテアソーム活性よりも優先的に阻害する阻害剤に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む免疫関連疾患を処置する方法に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む、癌の処置に関する。

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本発明は、ベキサロテンのアナログおよびその使用法に関する。本発明において、化合物がＲＸＲに効率的に結合する能力に必須のコア構造を有する種々のベキサロテンアナログが記載される。本発明の化合物によって処置される疾患としては、癌、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心血管疾患、高血圧症、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】新規なパーフルオロアルキルマグネシウムアルコキシド又はパーフルオロアリールマグネシウムアルコキシドを提供する。
【解決手段】下式（１）で表されるアルキルマグネシウムハライドと、下式（２）で表されるカリウムアルコキシド類又はアルコール類から調製される、下式（３）で表されるアルキルマグネシウムアルコキシドに、下式（４）で表されるハロゲン化物を添加し調製される、下式（５）で表されるパーフルオロアルキルマグネシウムアルコキシド又はパーフルオロアリールマグネシウムアルコキシド。
Ｒ^１ＭｇＸ（１）；Ｒ^２ＯＡ（２）；Ｒ^１ＭｇＯＲ^２（３）；ＲｆＸ（４）；ＲｆＭｇＯＲ^２（５）［式中、Ｒ^１はメチル基、エチル基等を表し、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^２はメチル基、エチル基等を表し、Ａはカリウム原子又は水素原子を表し、Ｒｆはパーフルオロアルキル基又はパーフルオロアリール基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４が本明細書に記載される通りである、式Ｉのボロン酸エステル、ならびにその調製および精製のための方法を提供する。


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【課題】シスプラチンなどの従来の抗がん剤と比較して副作用が低減された抗がん剤を提供する。
【解決手段】下記化学式１：


で表される環状フェノール硫化物と金属とからなる有機金属錯体を有効成分として含有することを特徴とする抗がん剤により、上記課題は解決されうる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に関し、式中、Ｒは、水素原子もしくはハロゲン原子であるか、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である；Ｘは、水素原子もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基、またはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基より選択される１つ以上の置換基である；Ｙは、水素原子もしくはハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である；Ｒ１は、ＮＲ２Ｒ３基またはＯＲ４基である；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくはオキソ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であるか、またはＲ２およびＲ３は、Ｒ２およびＲ３を支持する窒素原子と共に、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ基もしくはオキソ基で場合により置換される複素環を形成し；ならびにＲ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、またはオキソ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、塩基または酸付加塩の状態である。上記式は、ＮＲ４Ａ２、ＮＯＴ、ＴＩＮＵＲ、ＲＮＲ−１、およびＨＺＦ３としても公知である核受容体Ｎｕｒｒ−１に関わる疾患を処理または予防するために治療的に使用され得る。

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置換フェニルアラニンベースの化合物を調製するための中間体及び合成プロセスが開示される。 （もっと読む）

本発明は、純粋なガドリニウム錯体(ガドブトロール)から開始する、カルコブトロールとしても知られる10-(2,3-ジヒドロキシ-1-(ヒドロキシメチル)プロピル)-1,4,7,10-テトラアザシクロデカン-1,4,7-三酢酸のカルシウム錯体の製造方法に関する。さらに、本発明は、これまでには知られていない純度レベルを有するカルコブトロールに関する。 （もっと読む）