【課題】Ｏ−エチル Ｓ−ｎ−プロピル (E)-[２-(シアノイミノ)-３-エチルイミダゾリジン-１-イル]ホスホノチオアート（イミシアホス）を高純度かつ高収率で工業的に製造できる方法を提供する。
【解決手段】不活性溶媒及び塩基性物質の存在下、２−(シアノイミノ)−１−エチルイミダゾリジンと、Ｏ−エチル-Ｓ−ｎ−プロピルホスホロクロリドチオアートとを反応させてＯ−エチル Ｓ−ｎ−プロピル (E)−[２−(シアノイミノ)−３−エチルイミダゾリジン−１−イル]ホスホノチオアートを製造する方法において、塩基性物質として、アルカリ金属水酸化物、アルカリ土類金属水酸化物又は金属アルコキシドを使用する。 （もっと読む）

【課題】スルホン酸アリールエステルからアリールリン酸ジアルキルエステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明のスルホン酸アリールエステルからアリールリン酸ジアルキルエステルを製造する方法は、ニッケル塩またはパラジウム塩の触媒下で、スルホン酸アリールエステルを一般式Ｐ（ＯＲ）₃で表される亜リン酸トリアルキルエステルおよび添加剤と反応させることで、アリールリン酸ジアルキルエステルが得られる。反応温度は１００〜２４０℃である。前記添加剤は、塩化リチウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化セシウム、臭化リチウム、臭化ナトリウム、臭化カリウム等から選ばれるハロゲン化金属塩であり、前記ニッケル塩は、塩化ニッケル、臭化ニッケル等から選ばれ、前記パラジウム塩は、塩化パラジウム、臭化パラジウム等から選ばれる。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡまたはＤＮＡウイルス（例えば、ＨＩＶ、ＨＢＶまたはＨＳＶ）に対して抗ウイルス活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する新規化合物が提供されている：ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｚ、Ｘおよび＊は、本明細書中で定義されている。また、式（Ｉ）の化合物を使用する抗ウイルス方法およびそれを合成する方法が提供されている。他の目的は、イオン交換樹脂またはキラル媒体の調製で有用な化合物を提供することにある。さらに他の目的は、このような化合物を製造する中間体および方法を提供することにある。 （もっと読む）

【課題】高温信頼性を損なわずに樹脂成形体の難燃性を高める環状ホスファゼン化合物を実現する。
【解決手段】式（１）で表されるオリゴ乳酸セグメントを有する環状ホスファゼン化合物。


式（１）中、ｎは１〜６の整数を示し、Ａは少なくとも一つがオリゴ乳酸セグメントを有するフェニレンオキシ基であり、他が炭素数６〜２０のアリールオキシ基である。


式（２）中、Ｅ^１〜Ｅ^５は、少なくとも一つが式（３）で示されるオリゴ乳酸セグメントを有する基であり、他が水素原子又はヒドロキシメチル基、炭素数１〜６のアルキル基およびアルケニル基から選ばれる基である。


式（３）中、ｐは１〜６，０００の整数を示し、Ｌは、乳酸残基である。 （もっと読む）

【課題】容易に入手可能であり、取り扱い易い原料を用いて、種々のホスホン酸ジエステル誘導体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】銅触媒を用いて、下記一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立に、分岐を有してもよい炭素原子数１〜２０のアルキル基等を表し、Ｒ^１およびＲ^２が結合して炭素原子数１〜１０の置換されていてもよい環状アセタール構造を形成してもよい。）で表されるホスホン酸ジエステルからカルボン酸、アミン類、アルコール類、チオール類およびセレノール類から選ばれる１種以上とを酸化カップリング反応させて、ホスホン酸ジエステル誘導体を合成することを特徴とするホスホン酸ジエステル誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ジアミノニトリル類縁体を効率良く提供することである。
【解決手段】フルオレニリデン基を有するα−アミノアセトニトリルとイミンとを反応させてジアミノニトリル類縁体を生成するジアミノニトリル類縁体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は^１８Fによりラベル化するのに適する新規化合物及び対応する^１８F-ラベル化化合物自体、その^１９F-フッ素化類似体及び対照標準としてのその使用、このような化合物の調製方法、このような化合物を含む組成物、このような化合物又は組成物を含むキット、ならびに、陽電子放出断層撮影(PET)による診断画像形成のためのこのような化合物、組成物又はキットの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】スピントラップ剤として優れた特性を有するニトロン化合物を容易な方法で収率よく、且つ廉価に製造することができる新規合成中間体およびその製造法の提供。
【解決手段】新規ピロリジン化合物、就中1-ヒドロキシ-2-(5,5-ジメチル-2-オキソ-1,3,2-ジオキサフォスフォリナン-2-イル）-2-メチルピロリジン(CYPMPOH)が安定性にすぐれ、且つ、酸化反応により容易にニトロン化合物に導くことができることを見出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、次式（Ｉ）で表されるアルキル亜ホスホン酸誘導体、
Ａ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＸ）−Ｈ （Ｉ）
（式中、Ａは、場合により置換されているＣ_２〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキルを意味し、および、Ｘは、Ｈ、場合により置換されている、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、Ｈ、および／またはプロトン化された窒素塩基を意味する。）および、ｂ） 次式（ＩＩ）で表されるジエステル形成性オレフィン、からの付加物、
【化１】


（式中、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、およびＲ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^２、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そして−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｓ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＯ−ＰＲ^１−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そしてＣＯ_２Ｈ、ＣＮ、ＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｈ、Ｒ^６−ＣＯ_２Ｒ^５を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^１、Ｒ^２は、同一または異なっていて、そして−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−Ｏ−ＣＯ−ＣＲ_２^３、−ＣＲ_２^３−ＣＯ−ＮＲ^１−ＣＯ−ＣＲ_２^３を意味し、および、Ｒ^３、Ｒ^４は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；または、Ｒ^２、Ｒ^４は、それぞれ−ＣＯ−ＣＲ^５＝ＣＲ^５−ＣＯ−を意味し、および、Ｒ^１、Ｒ^３は、同一または異なっていて、そしてＨ、Ｒ^５を意味し；Ｒ^５は、Ｃ_１〜Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリールアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルキルアリールを意味し；Ｒ^６は、Ｃ_２〜Ｃ_１８−アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アリーレン、Ｃ_６〜Ｃ_１８−アルカリーレンおよび／またはＣ_６〜Ｃ_１８−アラルキレンを意味する。）；それの製造方法およびそれの使用に関する。
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本発明は、ビニル化合物を用いたモノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸、−エステル及び−塩の製造方法であって、
ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）を触媒Ａの存在下にオレフィン（ＩＶ）と反応させて、アルキル亜ホスホン酸、それの塩またはエステル（ＩＩ）とし、
ｂ）こうして生じたアルキル亜ホスホン酸、それの塩またはエステル（ＩＩ）を、触媒Ｂの存在下にアセチレン系化合物（Ｖ）と反応させて、単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）とし、及び
ｃ）こうして生じた単官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＶＩ）を触媒Ｃの存在下に一酸化炭素と反応させて、次式
【化１】


のモノカルボキシ官能化ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）とし、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は、同一かもしくは異なり、そして互いに独立して、中でも、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキルアリールを意味し、Ｘ及びＹは、同一かまたは異なり、そして互いに独立して、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１８−アルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アリール、Ｃ_６−Ｃ_１８−アラルキル、Ｃ_６−Ｃ_１８−アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ及び／またはプロトン化された窒素塩基を表し、そして触媒Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは、遷移金属、及び／または遷移金属化合物、及び／または遷移金属及び／または遷移金属化合物と少なくとも一つの配位子から構成される触媒系であることを特徴とする、前記方法に関する。
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この発明は、モノビニル官能性ジアルキルホスフィン酸、同エステルおよび同塩の製造方法であって；ａ）ホスフィン酸源（Ｉ）をオレフィン（ＩＶ）を用いて、触媒Ａの存在下でアルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）に変換させ、ｂ）生成したアルキル亜ホスホン酸、その塩またはエステル（ＩＩ）を、式（Ｖ）のアセチル化合物を用いて、触媒Ｂの存在下で、モノビニル官能性ジアルキルホスフィン酸誘導体（ＩＩＩ）に変換させる方法に関し、ここに、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は、同一または互いに異なって、また互いに独立して、とりわけＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリールであり、ＸはＨ、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１８アラルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１８アルキルアリール、Ｍｇ、Ｃａ、Ａｌ、Ｓｂ、Ｓｎ、Ｇｅ、Ｔｉ、Ｆｅ、Ｚｒ、Ｚｎ、Ｃｅ、Ｂｉ、Ｓｒ、Ｍｎ、Ｃｕ、Ｎｉ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ、および／またはプロトン化窒素塩基を表し、触媒ＡおよびＢは、遷移金属および／または遷移金属化合物および／または、遷移金属および／または遷移金属化合物および少なくとも１つの配位子から構成される触媒系である。
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【課題】リン含有ジフェノールから誘導されるポリアミド合成原料となる新規リン含有化合物とそれを用いたリン含有ポリアミドの提供。
【解決手段】下記式の一連の新規なリン含有化合物を合成し、さらに、これを用いてポリアミドも合成する。


（式中、Ｒ１〜Ｒ４は、水素原子、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、及びハロゲン原子から成る群よりそれぞれ選択され、Ａは、−Ｏ−又は−ＯＯＣ−であり、Ｑは、−ＮＯ２、−ＮＨ２などから成る群より選択され、ｍは、１〜４の整数である）。 （もっと読む）

本発明は、クロロヒドロカルビルオキシホスホン酸数量体、有機ホスホン酸数量体、およびこのような数量体の調製のための方法を提供する。前記クロロヒドロカルビルオキシホスホン酸数量体は、下記の化学式によって表すことができる：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、直鎖状または分岐状のヒドロカルビレン基、または酸素含有ヒドロカルビレン基であり、前記ヒドロカルビレン基は約２個〜約２０個の炭素原子、あるいは、少なくとも１個の脂環式環または芳香環を有するヒドロカルビレン基を有し、
Ｒ^２はアルキル基または芳香族基であって、
ｎは約２〜約２０の数である）。
（もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性または抗腫瘍活性を有する所望の組織を選択的に標的化するプロドラッグを同定するために、メトキシホスホネートヌクレオチドアナログのプロドラッグをスクリーニングするための新規の方法が提供される。
【解決手段】本発明の方法は、レトロウイルス治療またはヘパドナウイルス治療のためのＰＭＰＡの新規の混合エステルアミデートの同定を導き、このＰＭＰＡのエステルアミデートは、本明細書中で規定されるような置換基を有する構造（５ａ）の化合物を含む。薬学的に受容可能な賦形剤中のこれらの新規の化合物の組成、ならびに治療および予防におけるそれらの使用が提供される。本明細書中の用途のための出発物質および化合物を調製するためにマグネシウムアルコキシドを使用するための改良された方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】２−フタルイミド−３−ホスホノプロピオン酸エステル化合物、及び該化合物を簡便かつ収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】塩基触媒の存在下に、ヒドロリン化合物を、α−フタルイミドアクリル酸エステル化合物に付加させることを特徴とする、一般式（１）で示される２−フタルイミド−３−ホスホノプロピオン酸化合物の製造方法。


（式中、Ｒ^１及びＲ^２はアルキル基、アリール基、アルコキシ基などを表し、Ｒ^３は水素、アルキル基、アリール基などを表し、Ｒ^４はアルキル基、アリール基などを表す。） （もっと読む）

一般式（Ｉ）のコンブレタスタチン誘導体とその製造方法及び用途を開示する。ここで、R_f は1〜8 の炭素原子と1〜17 のフッ素原子を含有するアルキル基で、R はアミノ基、置換アミノ基、ヒドロキシ基、ニトロ基、ハロゲン原子、アルコキシ基、リン酸塩又はアミノ酸の側鎖。前記誘導体は、チューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】
（もっと読む）

【課題】光学活性スフィンゴシン１−リン酸誘導体を合成するために有用な原料を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基であり、Ｑ^１は水素原子、アミノ基の保護基、または置換基を有していてもよい炭素数２−２０のアシル基であり、Ｑ^２は水素原子または水酸基の保護基である。）で表される光学活性リン酸誘導体。 （もっと読む）

【課題】反応活性な炭素―炭素二重結合を有し、難燃剤や例えば、他のオレフィン類との共重合やそれ自身の単独重合により難燃性高分子材料を与える、工業的に有用な新規なリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１） R^１CH＝CR^２｛P[OC(R^３R^４)C(R^５R^６)O)][OC(R^７R^８)C(R^９R^１０)O)]｝で示されるリン化合物。
（Ｒ¹〜Ｒ^２は、水素、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはアラルキル基、ヘテロアリール基、アルケニル基、アルコキシ基、アリールオキシ基またはシリル基を、Ｒ^３〜Ｒ^１０は、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基またはアリール基を示す。） （もっと読む）