新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化と関連する１種またはそれ以上の障害を予防、二次予防および治療するための医薬を製造するのに適切である。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害に有用である。式（Ｉ）の化合物ならびにその立体異性体および薬学的に許容される塩を、哺乳動物細胞におけるそのような障害、もしくは関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療に使用する方法が開示されている。一態様では、本発明は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２の阻害剤である化合物に関する。したがって、本発明の化合物は、ＣＨＫ１および／またはＣＨＫ２タンパク質キナーゼの阻害によって治療することができる疾患および状態の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、人間の繊維芽細胞においてLPAとAC抑制剤がAMPKを抑制することによって、老化された人間繊維芽細胞の細胞増殖現象を誘導する分子的メカニズムに関するものである。
さらに詳しくは、本発明はLPAとACIが有効成分として含有された組成物において、LPAとACIがAMPKαの互いに異なるリン酸化を調節することによりp53を非活性化させて老化細胞の増殖現象を誘導し、このような結果から、老化細胞の細胞増殖現象にAMPK信号伝達が重要な作用をすることを証明した。 （もっと読む）

本発明は、特に動物での使用に適する、活性物質の遅延放出を伴う固体医薬製剤に関する。 （もっと読む）

高用量のコルチコトロピン放出因子（CRF）を３日より長い期間投与することによりヒトにおいて癌を治療する方法を提供する。
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【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】耐ＯＨラジカル性が高く、プロトン伝導性に優れ、高いイオン交換容量を有し、酸触媒としての活性が高いスルホン化含窒素複素環を有する高分子有機化合物および有機化合物の提供、その製造方法の提供およびそれを用いたイオン交換体、電解質膜、医薬品、触媒、膜電極接合体、燃料電池の提供。
【解決手段】スルホン化含窒素複素環を有することを特徴とする高分子有機化合物および、含窒素複素環を有する有機化合物あるいは高分子有機化合物に錯形成する物質を添加し、錯形成した前記有機化合物あるいは前記高分子有機化合物を作り、これをスルホン化した後、前記錯形成する物質を除去することにより製造することを特徴とするスルホン化含窒素複素環を有する有機化合物あるいは高分子有機化合物の製造方法により課題を解決できる。 （もっと読む）

本発明は、ファスチンを阻害するのに有用な組成物および方法に関する。これらの組成物および方法を用い、ファスチン関連疾患が阻害されうる。例えば、本発明によると、ファスチンの阻害は哺乳動物における腫瘍細胞の転移を阻害する。本発明の一態様は、ファスチンの発現および／または活性を阻害する方法であって、有効量のファスチン阻害剤を、ファスチンを発現している細胞に投与し、それによって細胞内でのファスチンの発現または活性を阻害するステップを含む方法である。
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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）